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Trimetoprim e sulfametossazolo

Di

Brian J. Werth

, PharmD, University of Washington School of Pharmacy

Ultima modifica dei contenuti ago 2018
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Risorse sull’argomento

Il trimetoprim è disponibile come farmaco da solo o associato al sulfametossazolo (un antibiotico sulfamidico). I farmaci agiscono sinergicamente bloccando passaggi sequenziali nel metabolismo batterico del folato:

  • Il trimetoprim impedisce la riduzione del diidrofolato a tetraidrofolato.

  • Il sulfametossazolo inibisce la conversione dell'acido p-aminobenzoico a diidropteroato.

Questa sinergia determina un'attività antibatterica massima, che spesso è battericida.

Trimetoprim/sulfametossazolo è disponibile come una combinazione fissa costituita da un rapporto 1:5 (80 mg di trimetoprim più 400 mg di sulfametossazolo o una compressa a doppio dosaggio di 160 mg di trimetoprim più 800 mg di sulfametossazolo).

Farmacocinetica

Entrambi i farmaci vengono ben assorbiti oralmente e sono escreti nelle urine. Hanno un'emivita sierica di circa 11 h e penetrano bene nei tessuti e nei liquidi corporei, incluso il liquido cerebrospinale. Il trimetoprim si concentra nel tessuto prostatico.

Indicazioni

Il trimetoprim e il trimetoprim/sulfametossazolo (vedi tabella alcune indicazioni per trimetoprim/sulfametossazolo) sono attivi contro

La combinazione è inattiva contro

Enterococchi, molti ceppi di Enterobacteriaceae, e Streptococcus pneumoniae sono resistenti. Il trimetoprim/sulfametossazolo non è efficace clinicamente nella faringite da streptococco di gruppo A.

Tabella
icon

Alcune indicazioni per trimetoprim/sulfametossazolo

Indicazione

Commenti

Prostatite batterica cronica

Uno dei pochi farmaci efficaci, ma cura < 1/2 di pazienti, anche dopo 12 settimane

Cistite non complicata nelle donne

Efficace come i fluorochinoloni nella terapia empirica breve (3 giorni) se la frequenza di resistenza verso trimetoprim/sulfametossazolo è < 15%

Uso di 1/2-1 compressa a doppio dosaggio ogni sera o a sere alterne o, per le donne con precedenti recidive dopo rapporti sessuali, dopo il coito

Trattamento della polmonite da Pneumocystis jirovecii e profilassi di questa infezione nei malati di AIDS e nei pazienti neoplastici

Farmaco di scelta

Infezioni intestinali causate da batteri diversi (p. es., Shigella sp, Vibrio sp, Escherichia coli) e i protozoni Cystoisospora e Cyclospora spp

Utilità limitata per la crescente prevalenza di resistenza

Riacutizzazioni delle bronchiti croniche

Infezioni da Staphylococcus aureus meticillino-resistente

Usato se il paziente non può tollerare la vancomicina

TMP/SMX = trimetoprim/sulfametossazolo.

Il trimetoprim da solo è particolarmente utile per

  • Prostatite batterica cronica

  • Profilassi e terapia delle infezioni delle vie urinarie nei soggetti allergici ai sulfamidici

Controindicazioni

Il trimetoprim/sulfametossazolo è controindicato nei pazienti con pregressa reazione allergica a uno dei due farmaci.

Tra le controindicazioni relative vi sono il deficit di folati, la disfunzione epatica e l'insufficienza renale.

Uso in gravidanza e allattamento

Gli studi sulla riproduzione animale con trimetoprim/sulfamedossazolo mostrano alcuni rischi (p. es., difetti alla nascita). I dati relativi alla gravidanza nell'uomo sono inadeguati. Tuttavia, l'uso di trimetoprim/sulfametossazolo deve essere evitato durante il 1o trimestre (perché i difetti del tubo neurale sono un rischio) e nel breve termine. Se usato durante la gravidanza o nei neonati, il trimetoprim/sulfametossazolo aumenta i livelli ematici di bilirubina non coniugata e aumenta il rischio di kernittero nel feto o nel neonato. Se il sulfametoxazolo + trimetoprim non può essere evitato durante il 1o trimestre, è necessaria l'integrazione con acido folico (4 mg/die).

I sulfamidici passano nel latte materno e l'uso durante l'allattamento è generalmente sconsigliato.

Effetti avversi

Gli effetti avversi del trimetoprim/sulfametossazolo comprendono

  • Quelli associati ai sulfamidici

  • Carenza di folati

  • L'iperkaliemia (il trimetoprim può ridurre l'escrezione renale tubulare di K, con conseguente iperkaliemia)

  • Insufficienza renale

Il danno renale nei pazienti con una sottostante insufficienza renale è probabilmente secondario a nefrite interstiziale o a necrosi tubulare. Inoltre, il trimetoprim inibisce competitivamente la secrezione tubulare renale di creatinina e può causare un aumento artificiale della creatinina sierica, nonostante la velocità di filtrazione glomerulare rimanga invariata. Gli aumenti della creatinina sierica sono più probabili in pazienti con preesistente insufficienza renale e in particolare in quelli con diabete mellito.

La maggior parte degli effetti avversi è la stessa di quella dei sulfamidici. Il trimetoprim ha effetti avversi identici a quelli di sulfametossazolo, ma sono meno frequenti. Il più delle volte si verificano nausea, vomito ed eruzioni cutanee. I pazienti con AIDS hanno un'alta incidenza di effetti avversi, specialmente febbre, rash e neutropenia.

Può anche verificarsi un deficit di folati (che causa un'anemia macrocitica). L'uso di acido folico può prevenire o trattare l'anemia macrocitica, la leucopenia, e la trombocitopenia che talvolta compare con l'uso prolungato di trimetoprim/sulfametossazolo.

Raramente, si verifica necrosi epatica grave. Il farmaco può anche causare una sindrome che assomiglia alla meningite asettica.

Considerazioni sul dosaggio

Il trimetoprim/sulfametossazolo può aumentare l'attività del warfarin e i livelli di fenitoina, metotrexato e rifampicina. Il sulfametossazolo può aumentare gli effetti ipoglicemizzanti delle sulfaniluree.

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