La tigeciclina, un derivato della tetraciclina minociclina, è il primo antibiotico Panoramica sui farmaci antibatterici I farmaci antibatterici derivano da muffe, batteri o da processi di sintesi de novo. Il termine "antibiotico" tecnicamente si riferisce solo agli antimicrobici derivati da batteri o muffe, ma... maggiori informazioni glicilciclico disponibile. La tigeciclina inibisce la sintesi proteica legandosi alla subunità ribosomiale 30S. È batteriostatica.
Farmacocinetica
La tigeciclina è somministrata EV. La tigeciclina ha un ampio volume di distribuzione (> 12 L/kg), penetrando anche nel tessuto osseo, polmone, fegato, reni e tessuti. Tuttavia, a causa della sua vasta distribuzione nei tessuti, i livelli ematici sono bassi, così la tigeciclina probabilmente non è una buona scelta per i pazienti con batteriemia, soprattutto quelli con fonti di infezione intravascolari.
La maggior parte del farmaco è escreta nella bile e nelle feci. Non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti che hanno insufficienza renale.
Indicazioni per la tigeciclina
La tigeciclina è efficace contro molti batteri resistenti, compresi quelli con resistenza alle tetracicline. La tigeciclina ha attività in vitro contro i seguenti:
Molti batteri Gram-positivi, tra cui Staphylococcus aureus Infezioni stafilococciche Gli stafilococchi sono microrganismi Gram-positivi aerobi. Lo Staphylococcus aureus è il germe più patogeno; causa tipicamente infezioni cutanee e talvolta polmoniti, endocarditi e osteomieliti... maggiori informazioni meticillino-sensibile e meticillino-resistente, Streptococcus pneumoniae Infezioni streptococciche Gli streptococchi sono microrganismi aerobi Gram-positivi che causano molti disturbi, tra cui faringite, polmonite, infezioni cutanee e di ferite, sepsi ed endocardite. I sintomi variano a seconda... maggiori informazioni che sono sensibili alla penicillina e Enterococcus faecalis Infezioni da enterococchi Gli enterococchi sono microrganismi aerobi facoltativi e Gram-positivi. L'Enterococcus faecalis e l'E. faecium causano una varietà di infezioni, incluse endocarditi, infezioni... maggiori informazioni sensibili alla vancomicina
Molti batteri Gram-negativi, come l' Acinetobacter baumannii Infezioni da Acinetobacter Gli Acinetobacter spp sono microrganismi Gram-negativi che possono causare infezioni suppurative in qualsiasi apparato; spesso è un patogeno opportunista nei pazienti ospedalizzati. Gli... maggiori informazioni multiresistente, la Stenotrophomonas maltophilia, l' Haemophilus influenzae Infezioni da Haemophilus I batteri Gram-negativi Haemophilus spp causano numerose infezioni lievi e gravi tra cui batteriemie, meningiti, polmoniti, sinusiti, otiti medie, celluliti ed epiglottiti. La diagnosi... maggiori informazioni beta-lattamasi-negativi e la maggior parte degli Enterobacterales (precedentemente Enterobacteriaceae, tra cui alcuni ceppi che producono beta-lactamase a spettro esteso e altri ceppi che erano resistenti ai carbapenemici a causa della produzione di una carbapenemasi o di una metallo-beta-lattamasi)
Molti patogeni respiratori atipici (clamidie Chlamydia Tre specie di Chlamydia sono causa di patologie umane, tra cui infezioni a trasmissione sessuale e infezioni respiratorie. La diagnosi si basa sulle specie; una coltura, un test di amplificazione... maggiori informazioni , Mycoplasma Micoplasmi I micoplasmi sono batteri ubiquitari che differiscono da altri procarioti in quanto mancano di una parete cellulare. Il Mycoplasma pneumoniae è una causa frequente di polmonite, in particolare... maggiori informazioni spp), Mycobacterium abscessus Infezioni micobatteriche non tubercolotiche Ci sono oltre 170 specie riconosciute di micobatteri, per lo più ambientali. L'esposizione ambientale a molti di questi microrganismi è frequente, ma la maggior parte delle esposizioni non causa... maggiori informazioni , M. fortuitum, e anaerobi Panoramica sui batteri anaerobi I batteri possono essere classificati a seconda del loro bisogno e della loro tolleranza per l'ossigeno: Facoltativi: crescono in condizioni aerobiche o anaerobiche in presenza o assenza di... maggiori informazioni , compresi Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens Intossicazione alimentare da Clostridium perfringens L'intossicazione alimentare da Clostridium perfringens è una gastroenterite acuta causata dall'ingestione di cibo contaminato. I sintomi sono diarrea acquosa e crampi addominali. La diagnosi... maggiori informazioni , e Clostridioides difficile Diarrea indotta da Clostridioides (precedentemente Clostridium) difficile Le tossine prodotte da ceppi di Clostridioides difficile nel tratto gastrointestinale provocano la colite pseudomembranosa, tipicamente dopo terapia antibiotica. I sintomi sono diarrea... maggiori informazioni (precedentemente Clostridium difficile)
Non è efficace contro Pseudomonas aeruginosa, Providencia spp, Morganella morganii, o Proteus spp.
La tigeciclina è indicata per
Infezioni complicate della cute e dei tessuti molli Panoramica sulle infezioni cutanee batteriche Le infezioni batteriche della pelle possono essere classificate come infezioni della pelle e dei tessuti molli e infezioni batteriche acute della pelle e della struttura della pelle. L'infezione... maggiori informazioni
Infezioni complicate intra-addominali
Tuttavia, una recente meta-analisi ha mostrato che i pazienti trattati con la tigeciclina (in particolare quelli trattati per la polmonite associata alla ventilazione meccanica Polmonite nosocomiale La polmonite nosocomiale si sviluppa dopo almeno 48 h dall'ospedalizzazione. Gli agenti patogeni più diffusi sono i bacilli Gram-negativi e lo Staphylococcus aureus; i microrganismi resistenti... maggiori informazioni ) hanno avuto una mortalità più alta di quelli che hanno ricevuto altri antibiotici, risultando in un "black box warning" da parte dell'FDA (U.S. Food and Drug Administration). In generale, la tigeciclina deve essere riservata per le infezioni da microrganismi multi-resistenti quando le altre opzioni di trattamento sono più tossiche o meno efficaci. A causa della sua attività parenterale contro C. difficile, la tigeciclina può essere un antibiotico utile quando un paziente richiede un trattamento concomitante di un'infezione da microrganismi multi-resistenti e C. difficile.
Controindicazioni alla tigeciclina
La tigeciclina è controindicata nei pazienti che hanno avuto una reazione allergica ad essa e nei bambini < 8 anni.
La tigeciclina ha un "black box warning" perché aumenta il rischio di mortalità e quindi deve essere riservata per le situazioni in cui non ci sono alternative adeguate.
Uso in gravidanza e allattamento
La tigeciclina, come le tetracicline Uso in gravidanza e allattamento Le tetracicline sono antibiotici batteriostatici che si legano alla subunità 30S ribosomiale, inibendo così la sintesi proteica dei batteri. Le tetracicline specifiche sono Doxiciclina Eravaciclina... maggiori informazioni , può danneggiare le ossa e i denti del feto. Se una donna incinta lo assume durante il 2o o 3o trimestre, può causare una anomalia permanente di colorazione dei denti del feto.
Non è noto se la tigeciclina passi nel latte materno e il suo utilizzo in allattamento è sicuro; tuttavia, ha una limitata biodisponibilità orale.
Effetti avversi della tigeciclina
Gli effetti avversi della tigeciclina comprendono
Nausea, vomito, e diarrea
Fotosensibilità
Epatotossicità
Nausea e vomito sono frequenti. Nei pazienti trattati con la tigeciclina si possono verificare aumenti di amilasi sierica, bilirubina totale, tempo di protrombina, e transaminasi. Sono stati riportati casi isolati di significativa disfunzione epatica e insufficienza epatica nei pazienti trattati con tigeciclina. Molti degli effetti avversi della tigeciclina sono simili a quelle di tetracicline Effetti avversi Le tetracicline sono antibiotici batteriostatici che si legano alla subunità 30S ribosomiale, inibendo così la sintesi proteica dei batteri. Le tetracicline specifiche sono Doxiciclina Eravaciclina... maggiori informazioni (p. es., fotosensibilità).
Considerazioni sul dosaggio per la tigeciclina
La dose deve essere aggiustata nei pazienti con disfunzione epatica, ma non in quelli con disfunzione renale.
I livelli sierici di warfarin possono aumentare, ma lil rapporto internazionale normalizzato (INR) non sembra aumentare.