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Tigeciclina

Di

Brian J. Werth

, PharmD, University of Washington School of Pharmacy

Ultima modifica dei contenuti ago 2018
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La tigeciclina, un derivato della tetraciclina minociclina, è il primo antibiotico glicilciclico disponibile. La tigeciclina inibisce la sintesi proteica legandosi alla subunità ribosomiale 30S. È batteriostatica.

Farmacocinetica

La tigeciclina è somministrata EV. La tigeciclina ha un ampio volume di distribuzione (> 12 L/kg), penetrando anche nel tessuto osseo, polmone, fegato, reni e tessuti. Tuttavia, a causa della sua vasta distribuzione nei tessuti, i livelli ematici elevati non sono mantenuti, così la tigeciclina non è probabilmente una buona scelta per i pazienti con batteriemia.

La maggior parte del farmaco è escreta nella bile e nelle feci.

Indicazioni

La tigeciclina è efficace contro molti batteri resistenti, compresi quelli con resistenza alle tetracicline. La tigeciclina è attiva nei confronti di

Non è efficace contro Pseudomonas aeruginosa, Providencia sp, Morganella morganii, o Proteus sp.

La tigeciclina è indicata per

Tuttavia, una recente meta-analisi ha mostrato che i pazienti trattati con la tigeciclina (in particolare quelli trattati per la polmonite da ventilatore meccanico) hanno avuto una mortalità più alta di quelli che hanno ricevuto altri antibiotici, risultando in un "black box warning" da parte dell'FDA (Food and Drug Administration). In generale, la tigeciclina deve essere riservata per le infezioni da microrganismi multi-resistenti quando le altre opzioni di trattamento sono più tossiche o meno efficaci. A causa della sua attività parenterale contro C. difficile, la tigeciclina può essere un antibiotico utile quando un paziente richiede un trattamento concomitante di un'infezione da microrganismi multi-resistenti e C. difficile.

Controindicazioni

La tigeciclina è controindicata nei pazienti che hanno avuto una reazione allergica ad essa e nei bambini < 8 anni.

Uso in gravidanza e allattamento

La tigeciclina, come le tetracicline, può danneggiare le ossa e i denti del feto. Se una donna incinta lo assume durante il 2o o 3o trimestre, può causare una anomalia permanente di colorazione dei denti del feto.

Non è noto se la tigeciclina passi nel latte materno e il suo utilizzo in allattamento è sicuro; tuttavia, ha una limitata biodisponibilità orale.

Effetti avversi

Gli effetti avversi della tigeciclina comprendono

  • Nausea, vomito, e diarrea

  • Fotosensibilità

  • Epatotossicità

Nausea e vomito sono frequenti. Nei pazienti trattati con la tigeciclina si possono verificare aumenti di amilasi sierica, bilirubina totale, tempo di protrombina, e transaminasi. Sono stati riportati casi isolati di significativa disfunzione epatica e insufficienza epatica nei pazienti trattati con tigeciclina. Molti degli effetti avversi della tigeciclina sono simili a quelle di tetracicline (p. es., fotosensibilità).

Considerazioni sul dosaggio

La dose deve essere aggiustata nei pazienti con disfunzione epatica, ma non in quelli con disfunzione renale.

I livelli sierici di warfarin possono aumentare, ma lil rapporto internazionale normalizzato (INR) non sembra aumentare.

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