Метронідазол є бактерицидним антибіотиком. Він проникає в клітинну стінку бактерій, порушує структуру ДНК та пригнічує синтез ДНК у певних мікроорганізмів.
Тинідазол є лікарським засобом, подібним до нітроімідазолу, зі схожим механізмом дії, але з обмеженішим клінічним застосуванням.
Фармакокінетика метронідазолу та тинідазолу
Після перорального прийому метронідазол добре всмоктується. Його зазвичай вводять в/в тільки тоді, коли пацієнти не можуть застосовувати лікарський засіб перорально. Він широко розподіляється в біологічних рідинах і проникає в спинномозкову рідину, де досягає високих концентрацій.
Метронідазол метаболізується переважно в печінці та виділяється здебільшого із сечею, але його виведення не знижується в пацієнтів із нирковою недостатністю. Однак оскільки метаболіти метронідазолу в пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності можуть накопичуватися, за такими пацієнтами слід спостерігати на предмет побічних ефектів, пов'язаних із метронідазолом, із боку центральної нервової системи, таких як головний біль, судоми, та на предмет периферійної нейропатії (переважно оніміння чи парестезії в кінцівках).
Тинідазол має дещо довший період напіввиведення, ніж метронідазол, що дає змогу рідше приймати цей лікарський засіб.
Показання до застосування метронідазолу та тинідазолу
Метронідазол активний проти таких мікроорганізмів:
Усі облігатні анаеробні бактерії (не активний проти факультативних анаеробних і аеробних бактерій)
Деякі паразити, що належать до найпростіших (наприклад, Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis [ламблія])
Метронідазол застосовують здебільшого для лікування інфекцій, зумовлених облігатними анаеробами, часто з іншими протимікробними препаратами. Метронідазол є антибіотиком вибору для лікування бактеріального вагінозу. Він також має інші клінічні показання до застосування (див. таблицю Деякі аспекти клінічного застосування метронідазолу).
Тинідазол застосовують здебільшого для знищення зазначених вище паразитів, що належать до найпростіших. Його не застосовують для лікування системних анаеробних бактеріальних інфекцій.
Деякі аспекти клінічного застосування метронідазолу
Показання | Коментарі |
|---|---|
Інфекції, зумовлені облігатними анаеробами (наприклад, органів черевної порожнини й тазу, м’яких тканин, періодонтальні й одонтогенні інфекції; абсцес легенів) | Часто використовується з іншими протимікробними засобами для лікування потенційно полімікробних інфекцій |
Антибіотик вибору | |
Інфекції центральної нервової системи (менінгіт, абсцес головного мозку) | — |
Септицемія | — |
Профілактика перед хірургічним втручанням на кишечнику | — |
Діарея, зумовлена Clostridioides (раніше Clostridium) difficile (псевдомембранозний коліт) | Більше не рекомендується як антибіотик першої лінії Слід розглядати лише у легких випадках, коли ванкоміцин і фідаксоміцин недоступні, або вводити внутрішньовенно в комбінації з ванкоміцином у тяжких випадках |
Пептичні виразки, зумовлені Helicobacter pylori | Для лікування та профілактики рецидивів Використовується з іншими лікарськими препаратами |
Місцеве або пероральне застосування |
Протипоказання до застосування метронідазолу та тинідазолу
Метронідазол і тинідазол протипоказані пацієнтам, в яких була на них алергічна реакція.
Застосування метронідазолу та тинідазолу під час вагітності та годування грудьми
Дослідження впливу метронідазолу на репродуктивну функцію деяких видів тварин продемонстрували підвищений ризик канцерогенної дії. Належні та добре контрольовані дослідження з участю вагітних жінок не проводилися. Більшість досліджень з участю людей не продемонстрували підвищеного ризику розвитку злоякісних новоутворень, вроджених вад або інших побічних ефектів для плода в разі застосування метронідазолу під час вагітності, однак у деяких дослідженнях з участю дітей, народжених у жінок, які отримували метронідазол під час першого триместру вагітності, було зареєстровано розщілину верхньої губи (з розщілиною піднебіння або без неї). Деякі експерти рекомендують уникати застосування метронідазолу під час першого триместру вагітності, хоча в рекомендаціях Центрів із контролю та профілактики захворювань (CDC) за 2021 рік щодо лікування інфекцій, які передаються статевим шляхом, зазначено, що на будь-якому терміні вагітності можна застосовувати одну дозу 2 г для лікування трихомоніазу.
Метронідазол потрапляє в грудне молоко; застосування його під час годування грудьми не рекомендується.
Дані щодо застосування тинідазолу під час вагітності обмежені, але оскільки дослідження на тваринах свідчать про помірний ризик, під час вагітності слід уникати застосування тинідазолу. Після одноразового перорального прийому 2 г тинідазолу годування груддю слід відкласти на 72 години.
Побічні ефекти метронідазолу та тинідазолу
До побічних ефектів метронідазолу та тинідазолу належать такі:
Розлади з боку шлунково-кишкового тракту
Ефекти з боку центральної нервової системи та периферійна нейропатія
Дисульфірам-подібна реакція
Можуть виникати нудота, блювання, головний біль, судоми, синкопальні стани, інші ефекти з боку центральної нервової системи та периферійна нейропатія; повідомлялося про висипання, гарячку й зворотну нейтропенію. У разі вживання алкоголю протягом 3 днів із моменту прийому цього лікарського засобу може виникнути дисульфірам-подібна реакція (у тому числі почервоніння шкіри, головний біль, нудота та блювання).
Метронідазол може призводити до появи металевого присмаку в роті та темної сечі.
Тинідазол може дещо рідше спричиняти порушення з боку шлунково-кишкового тракту.
Міркування щодо дозування метронідазолу та тинідазолу
У пацієнтів із нирковою недостатністю дози метронідазолу та тинідазолу не зменшують. Дози метронідазолу зазвичай зменшують на 50 % у пацієнтів зі значущими захворюванням печінки. Тинідазол не вивчали при захворюваннях печінки, тому в такому разі його слід застосовувати з обережністю або не застосовувати взагалі.
Метронідазол і тинідазол пригнічують метаболізм варфарину й можуть підвищувати його антикоагулянтний ефект.
Додаткова інформація
Може бути корисним наведений нижче англомовний ресурс. Зверніть увагу, що ПОСІБНИК не несе відповідальності за зміст цього ресурсу.
Центри з контролю та профілактики захворювань (CDC): Sexually Transmitted Infections Treatment Guidelines (2021)
