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Tigezyklin

Von

Brian J. Werth

, PharmD,

  • University of Washington School of Pharmacy

Inhalt zuletzt geändert Aug 2018
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Tigezyklin, ein Derivat des Tetrazyklins Minozyklin, ist das erste verfügbare Glycylzyklin-Antibiotikum Tigezykline inhibieren die Proteinsynthese durch Anbindung an die 30S-Untereinheit der Ribosomen. Es ist bakteriostatisch.

Pharmakokinetik

Tigezyklin wird i.v. gegeben. Tigezyklin hat ein großes Verteilungsvolumen (> 12 l/kg) und dringt auch in das Knochen-, Lungen-, Leber- und Nierengewebe ein. Doch wegen seiner umfassenden Verbreitung in das Gewebe werden hohe Blutspiegel nicht beibehalten, womit Tigecyclin wahrscheinlich keine gute Wahl für Patienten mit Bakteriämie ist.

Der Großteil des Arzneimittels wird über Galle und Fäzes ausgeschieden.

Indikationen

Tigezyklin ist gegen viele resistente Bakterien wirksam, einschließlich derjenigen mit einer Resistenz gegen Tetrazykline. Tigezyklin ist wirksam gegen

Es ist nicht wirksam gegen Pseudomonas aeruginosa, Providencia sp, Morganella morganii, oder Proteus sp.

Tigecyclin ist indiziert bei

Ene aktuelle Metaanalyse zeigte jedoch, dass Patienten, die mit Tigecyclin behandelt wurden (insbesondere diejenigen, die gegen Beatmungspneumonie behandelt wurden) eine höhere Mortalität hatten als Patienten, denen andere Antibiotika gegeben wurden, was zu einem schwarzen Warnungskasten der FDA führte. Im Allgemeinen sollte Tigecyclin Infektionen mit multiresistenten (MDR) Organismen vorbehalten sein, wenn andere Behandlungsmöglichkeiten toxischer oder weniger wirksam sind. Aufgrund seiner parenteralen Wirksamkeit gegen C. difficile, kann Tigecyclin ein nützliches Antibiotikum sein, wenn ein Patient eine gleichzeitige Behandlung gegen eine MDR-Infektion und eine C. difficile-Infektion benötigt.

Kontraindikationen

Tigezyklin ist bei Patienten, die eine allergische Reaktion darauf hatten, und bei Kindern < 8 Jahren kontraindiziert

Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit

Tigecyclin, wie Tetracycline, kann fötale Knochen und Zähne beeinflussen. Wenn eine schwangere Frau es im 2. oder 3. Trimester einnimmt, kann dies zu einer dauerhaften Verfärbung der Zähne des Fötus führen.

Ob Tigezyklin in die Muttermilch übertritt und ob es während der Stillzeit unbedenklich ist, ist nicht bekannt; allerdings hat es eine eingeschränkte orale Bioverfügbarkeit.

Nebenwirkungen

Zu den Nebenwirkungen von Tigecyclin gehören

  • Übelkeit, Erbrechen und Diarrhö

  • Photosensibilität

  • Hepatotoxizität

Übelkeit und Erbrechen sind häufig. Anstieg der Serumamylase, der Gesamtbilirubinkonzentration, PT und der Transaminasen kann bei Patienten, die mit Tigezyklin behandelt wurden, auftreten. Von vereinzelten Fällen signifikanter Leberfunktionsstörungen und Leberversagen bei Patienten, die mit Tigecyclin behandelt wurden, wurde berichtet. Viele der schädliche Wirkungen von Tigezyklin ähneln derer von Tetrazyklin (z. B. Lichtempfindlichkeit).

Überlegungen zur Dosierung

Die Dosis wird bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen angepasst, nicht aber bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung.

Die Serumspiegel von Warfarin können sich erhöhen, aber die INR scheint sich nicht zu erhöhen.

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HINWEIS: Dies ist die Ausgabe für medizinische Fachkreise. LAIEN: Hier klicken, um zur Ausgabe für Patienten zu gelangen.
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