Tetrazykline

Nach oraler Anwendung wird Tetrazyklin zu ca. 60-80%, Doxyzyklin und Minozyklin werden zu ≥ 90% resorbiert. Aber die Resorption wird durch metallische Kationen (z. B. Aluminium, Kalzium, Magnesium, Eisen) erniedrigt; daher können Tetrazykline nicht zusammen mit Präparaten eingenommen werden, die diese Substanzen enthalten (z. B. Antazida, viele Vitamin- und Mineralsupplemente). Tetracyclin und Omadacyclin sollten mit viel Wasser auf nüchternen Magen eingenommen werden. Auch bei anderen Tetracyclinen wird die Absorption durch die Nahrung verringert, doch ist dieser Effekt bei Doxycyclin und Minocyclin weniger ausgeprägt.

Tetrazyklin penetriert in die meisten Körpergewebe und -flüssigkeiten. Alle reichern sich in der nicht gestauten Gallenflüssigkeit an. Liquorspiegel sind jedoch nicht zuverlässig therapeutisch. Minozyklin ist das einzige Tetrazyklin, das eine hohe Konzentrationen in Tränen und Speichel erreicht.

Tetrazyklin und Minozyklin werden primär mit dem Urin ausgeschieden. Doxycyclin, Eravacyclin und Omadacyclin werden hauptsächlich über den Darm ausgeschieden.

Tetrazykline sind wirksam gegen Infektionen durch folgende Ursachen:

• Rickettsien

• Spirochäten (z. B. Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi)

• Helicobacter pylori

• Vibrio spp

• Yersinia pestis

• Francisella tularensis

• Brucellaspp

• Bacillus anthracis

• Plasmodium vivax

• Plasmodium falciparum

• Mycoplasma spp

• Chlamydia und Chlamydophila Spezies

• Einige Methicillin-resistenten Staphylococcus aureus

Etwa 5-10% der Pneumokokkenstämme und viele Beta-hämolysierenden Streptokokken, viele gramnegative uropathogene Stäbchenbakterien und Penicillinase-bildende Gonokokken sind resistent.

Tetrazykline sind für die meisten Indikationen austauschbar, obwohl Minozyklin am besten bei Methicillin-resistenten S. aureus -Infektionen untersucht wurde.

Doxyzyklin wird in der Regel für alle folgenden bevorzugt, da es besser verträglich ist und zweimal pro Tag eingenommen werden kann:

• Infektionen verursacht durch Rickettsien oder Anaplasma, Chlamydia, Chlamydophila, Ehrlichia, Mycoplasma oder Vibrio Spezies

• Akute Exazerbationen der chronischen Bronchitis

• Lyme-Krankheit

• Brucellose

• Anthrax

• Pest

• Tularämie

• Granuloma Inguinale

• Syphilis

• Prophylaxe für Malaria aufgrund von Chloroquin-resistentem P. falciparum

Tetracycline sind in kontraindiziert

• Patienten, die bereits eine allergische Reaktion auf diese hatten

• Kinder unter 8 Jahren (außer manchmal bei inhalativem Anthrax oder anderen schweren Krankheiten wie Rocky-Mountain-Fleckfieber, wenn der Nutzen das potenzielle Risiko einer Zahnverfärbung überwiegt).

In einer Studie an Kindern im Alter von weniger als 8 Jahren, die bei Verdacht auf Rocky-Mountains-Fleckfieber mit einer Kurzzeitbehandlung mit Doxycyclin behandelt wurden, wurden jedoch keine Anzeichen für Zahnverfärbungen oder Zahnschmelzdefekte im Vergleich zu Kindern gefunden, die kein Doxycyclin erhalten hatten (1).

Tetrazykline passieren die Plazenta, treten in den fetalen Kreislauf ein, reichern sich in fetalen Knochen an und können - wenn sie während des 2. oder 3. Schwangerschaftsdrittels verwendet werden - eine dauerhafte Verfärbung der Zähne des Fötus verursachen.

Hepatotoxizität kann bei schwangeren Frauen auftreten, insbesondere nach intravenöser Verabreichung und bei Patienten mit Azotämie oder Pyelonephritis. Die Einnahme von hohen Dosen während der Schwangerschaft kann zu Verfettung der Leber führen und tödlich sein.

Tetrazykline treten in die Muttermilch ein, aber in der Regel in kleinen Mengen (besonders Tetrazyklin). Von der Verwendung während der Stillzeit wird in der Regel abgeraten.

Zu den Nebenwirkungen von Tetrazyklinen gehören

• Gastrointestinale Störungen

• Clostridioide (früher Clostridium) difficile – induzierte Diarrhö (pseudomembranöse Kolitis)

• Kandidose

• Photosensibilität

• Bei Kindern Auswirkungen auf die Knochen und den Dentalbereich

• Fettleber

• Vestibuläre Dysfunktion (bei Minozyklin)

Alle oralen Tetrazykline rufen Übelkeit, Erbrechen und Diarrhoe hervor und können zu einer -C. difficile-induzierten Diarrhö (pseudomembranöse Kolitis) und Superinfektionen mit Candida führen. Wenn Sie nicht mit Wasser geschluckt werden, können Tetrazykline zu Speiseröhreerosionen führen.

Photosensibilität aufgrund von Tetrazyklinen kann sich in einer ausgeprägten Sonnenbrandreaktion zeigen.

Zu den Auswirkungen auf Knochen und den Dentalbereich zählen eine Färbung der Zähne, Zahnschmelzhypoplasie und abnormes Knochenwachstum bei Kindern < 8 Jahren und bei Feten. Bei Kleinkindern können Tetrazykline zu einem idiopathischen intrakraniellen Hirndruck und zu vorgewölbten Fontanellen führen.

Extrem hohe Blutspiegel aufgrund hoher Dosen oder bei Niereninsuffizienz können zu einer tödlichen akuten fettigen Leberdegeneration führen, insbesondere während der Schwangerschaft.

Minozyklin führt häufig zu einer vestibulären Dysfunktion, was zu einer Einschränkung seiner Anwendbarkeit führt. Die Verwendung von Minozyklin wird mit der Entwicklung von Autoimmunerkrankungen wie systemischem Lupus erythematodes und Polyarthritis nodosa in Zusammenhang gebracht, die reversibel sein können. Minocyclin kann auch Arzneimittelreaktionen mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS) verursachen, die von Fieber, Hautausschlag, Lymphadenopathie, Hepatitis, atypischer Lymphozytose, Eosinophilie und Thrombozytopenie gekennzeichnet sind.

Tetracycline (außer Doxycyclin) können Azotämie, Hyperphosphatämie und metabolische Azidose bei Patienten mit Niereninsuffizienz verschlimmern. Obwohl Doxycyclin viele der Stoffwechseleigenschaften der Tetracyclin-Gruppe aufweist, verursacht es in der Regel keine toxischen Blutspiegel, da es extrarenal ausgeschieden wird.

Abgelaufene Tetrazycklintabletten können zerfallen und bei Einnahme zu einem Fanconi-Syndrom führen. Patienten sollten angewiesen werden, die abgelaufenen Arzneimittel zu vernichten.

Doxycyclin, Eravacyclin und Omadacyclin werden hauptsächlich über den Darm ausgeschieden und erfordern keine Dosisreduktion bei Niereninsuffizienz, während Tetracyclin und Minocyclin eine Dosisanpassung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion erfordern.

Tetrazykline können die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva vermindern und die Wirkung oraler Antikoagulanzien potenzieren.