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Sulfamidici

Di

Brian J. Werth

, PharmD, University of Washington School of Pharmacy

Ultima modifica dei contenuti mag 2020
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I sulfamidici sono antibiotici Panoramica sui farmaci antibatterici I farmaci antibatterici derivano da muffe, batteri o da processi di sintesi de novo. Il termine "antibiotico" tecnicamente si riferisce solo agli antimicrobici derivati da batteri o muffe, ma... maggiori informazioni batteriostatici di sintesi che inibiscono in modo competitivo la conversione dell'acido p-aminobenzoico a diidropteroato, necessario ai batteri per la sintesi di acido folico e alla fine per la sintesi delle purine e del DNA. L'uomo non sintetizza acido folico ma lo acquisisce dalla dieta, pertanto la sintesi di DNA nell'uomo viene meno influenzata da tali farmaci.

I sulfamidici comprendono:

  • Mafenide

  • Sulfacetamide

  • Sulfadiazina

  • Sulfadoxina

  • Sulfametizolo

  • Sulfametossazolo

  • Sulfanilamide

  • Sulfasalazina

  • Sulfisossazolo

Tre sulfonammidi, sulfisoxazolo, sulfametizolo, sulfasalazina sono disponibili come singoli farmaci per uso orale. Il sulfametossazolo è coformulato con trimetoprim (noto come trimetoprim/sulfametossazolo Trimetoprim e sulfametossazolo Il trimetoprim è disponibile come farmaco da solo o associato al sulfametossazolo (un antibiotico sulfamidico). I farmaci agiscono sinergicamente bloccando passaggi sequenziali nel metabolismo... maggiori informazioni ). La sulfadossina combinata con la pirimetamina è disponibile per uso orale.

I sulfamidici disponibili per uso topico sono la sulfadiazina d'argento e la crema mafenide per ustioni, la crema e le supposte vaginali al sulfanilammide e il sulfacetamide oftalmico.

Resistenza

La resistenza ai sulfamidici è diffusa, e la resistenza verso un sulfamidico implica resistenza verso tutti gli altri.

Farmacocinetica

La maggior parte dei sulfamidici viene rapidamente assorbita per via orale e, quando applicata sulle ustioni, per via topica. I sulfamidici si distribuiscono in tutto il corpo. Sono metabolizzati soprattutto dal fegato ed escreti per via renale. I sulfamidici competono per siti di legame della bilirubina sull'albumina.

Indicazioni per i sulfamidici

I sulfamidici sono attivi nei confronti di

I sulfamidici topici possono essere utilizzati per trattare:

Controindicazioni ai sulfamidici

I sulfamidici sono controindicati nei pazienti che hanno avuto una precedente reazione allergica a essi o che hanno porfiria.

I sulfamidici non eradicano gli streptococchi di gruppo A nei pazienti con faringite e non devono essere usati per trattare la faringite streptococcica di gruppo A.

Uso in gravidanza e allattamento

Le evidenze riguardanti un'associazione tra sulfonamidi e difetti alla nascita sono miste. Studi sugli animali con sulfonamidi mostrano alcuni rischi e non sono stati effettuati studi adeguati in donne in gravidanza.

L'uso in prossimità del parto e nelle madri che allattano è controindicato, così come nei pazienti < 2 mesi di età (eccetto che nel caso di terapia aggiuntiva con pirimetamina per trattare la toxoplasmosi congenita). Se usati a breve termine durante la gravidanza o nei neonati, questi farmaci aumentano i livelli ematici di bilirubina non coniugata e aumentano il rischio di ittero nucleare Ittero nucleare L'ittero nucleare è un danno cerebrale causato dal deposito di bilirubina non coniugata nei gangli della base e nei nuclei del tronco encefalico. Normalmente, la bilirubina legata all'albumina... maggiori informazioni nel feto o nel neonato.

I sulfamidici passano nel latte materno.

Effetti avversi dei sulfamidici

Gli effetti avversi dei sulfonamidi possono derivare dai sulfamidici sia orali che talvolta per uso topico; gli effetti comprendono

Può verificarsi ipotiroidismo, epatite, e riattivazione di lupus eritematoso sistemico quiescente nei pazienti che assumono sulfamidici. Questi farmaci possono esacerbare le porfirie.

L'incidenza degli effetti avversi è diversa per i vari sulfamidici ma la sensibilità crociata è frequente.

La sulfasalazina può ridurre l'assorbimento intestinale di folati (acido folico). Pertanto, l'uso di questo farmaco può provocare carenza di folati in pazienti con malattia infiammatoria intestinale, che riduce anche l'assorbimento, soprattutto se l'assorbimento attraverso la dieta è inadeguato.

La mafenide può causare l'acidosi metabolica da inibizione dell'anidrasi carbonica.

Considerazioni sul dosaggio per i sulfamidici

Per evitare la cristalluria, i medici devono idratare bene i pazienti (p. es., in modo da consentire una diuresi di 1200-1500 mL/die). I sulfamidici possono essere impiegati nei pazienti con insufficienza renale, ma devono essere misurati i livelli plasmatici di picco e i livelli di sulfametossazolo non devono superare i 120 mcg/mL.

I sulfamidici possono potenziare le sulfaniluree (con conseguente ipoglicemia), la fenitoina (con aumento degli effetti avversi) e gli anticoagulanti cumarinici.

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