Gli oppioidi sono una classe di farmaci ricavati dal papavero da oppio (comprese le varianti sintetiche) con azione antidolorifica e con un alto potenziale di abuso.
Gli oppioidi sono usati per alleviare il dolore, ma causano anche un esagerato senso di benessere e, se usati in dosi eccessive, dipendenza e assuefazione.
L’assunzione di una dose eccessiva di un oppioide può essere fatale, causando solitamente un arresto respiratorio.
La presenza di oppioidi viene rilevata dagli esami delle urine.
Le strategie di trattamento comprendono la disintossicazione (sospensione della sostanza), la sostituzione (con un’altra sostanza stupefacente e riduzione graduale della dose della stessa) e il mantenimento (sostituzione con un altro farmaco assunto a vita).
Una consulenza psicologica e un supporto costanti sono essenziali per tutte le strategie di trattamento.
“Oppiaceo” è un termine che si riferisce a numerose sostanze ricavate dal papavero da oppio e alle relative varianti sintetiche e semi-sintetiche. Gli oppioidi hanno un impiego clinico legittimo come potenti antidolorifici. Comprendono la codeina (che ha un basso potenziale di causare dipendenza), l’ossicodone (da solo e in varie associazioni, tra cui ossicodone più paracetamolo), la meperidina, la morfina, la pentazocina e l’idromorfone. Il metadone assunto per via orale e il fentanil assunto attraverso l’applicazione di un cerotto vengono usati per il dolore grave cronico. L’eroina è un potente oppioide illegale negli Stati Uniti, ma usata in altri Paesi per un numero molto limitato di indicazioni terapeutiche.
L’abuso di oppioidi è relativamente comune perché essi sono ampiamente disponibili e causano un’esagerata sensazione di benessere. Tutti gli oppioidi causano dipendenza. (Vedere anche Uso e abuso di sostanze stupefacenti).
La dipendenza e la tossicodipendenza gravi si verificano raramente quando un soggetto utilizza gli oppioidi per trattare un episodio breve di dolore intenso (dovuto ad esempio a un’ustione o a una frattura). Nonostante molti soggetti che utilizzano gli oppioidi come antidolorifici per più di qualche giorno possano manifestare dei lievi sintomi di astinenza da oppioidi quando smettono, i soggetti che assumono oppioidi per un lungo periodo per trattare il dolore cronico corrono un maggior rischio di sviluppare un disturbo da uso di sostanze.
La tolleranza può svilupparsi dopo qualche giorno di uso continuo. Ciò significa che i soggetti hanno un bisogno sempre maggiore di una sostanza per sentire gli effetti originariamente prodotti da una minore quantità della stessa. I soggetti possono sviluppare una maggiore tolleranza ad alcuni effetti rispetto ad altri. Nonostante i soggetti con un disturbo da uso di sostanze presentino spesso una tolleranza a una sostanza, la tolleranza non significa necessariamente che un soggetto sia affetto da un disturbo da uso di sostanze.
Sapevate che...
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Segni e sintomi di tossicità o astinenza da oppioidi
Gli oppioidi causano sintomi immediati e a volte sintomi a lungo termine.
Effetti immediati
Gli oppioidi alleviano il dolore e sono sostanze stupefacenti fortemente sedative che rendono calmi e assonnati. Gli oppioidi possono causare anche euforia.
Altri effetti, più indesiderati, sono
Stipsi
Nausea e vomito
Vampate al viso
Prurito
Stato confusionale (specialmente negli anziani)
I prodotti derivanti dalla scissione (metabolismo) della meperidina possono causare convulsioni.
Se assunti con determinati altri farmaci, alcuni oppioidi possono causare un disturbo grave chiamato sindrome serotoninergica. Questa sindrome è caratterizzata da stato confusionale, tremori, spasmi o strappi muscolari involontari, agitazione, sudorazione eccessiva e ipertermia.
Una rara condizione chiamata leucoencefalopatia spongiforme è stata segnalata nei consumatori di eroina che inalano la droga. I sintomi variano e possono includere irrequietezza motoria, apatia, compromissione della coordinazione (atassia) o paralisi. I sintomi possono risolversi oppure possono progredire fino a problemi del sistema nervoso autonomo e al decesso.
Overdose
L’assunzione di una dose eccessiva di un oppioide in un’unica volta (overdose) è potenzialmente letale. Negli Stati Uniti, nel 2020, si sono verificati circa 91.800 decessi dovuti a overdose di oppioidi. Il respiro si fa pericolosamente lento e superficiale e può fermarsi. I polmoni possono riempirsi di liquido. La pressione del sangue, la frequenza cardiaca e la temperatura corporea possono diminuire, e le pupille possono restringersi (diventare piccole come un puntino). Infine, i soggetti perdono conoscenza o muoiono, solitamente per arresto respiratorio. La combinazione di oppioidi e alcolici o altri sedativi è ancora più letale.
Effetti a lungo termine
Gli oppioidi di per sé non causano molte complicanze a lungo termine a parte la dipendenza. Alcuni soggetti manifestano lievi effetti collaterali quali stipsi cornica, sudorazione eccessiva, sonnolenza o diminuzione della libido. Tuttavia, possono insorgere molte complicanze dovute alla condivisione di aghi con un altro soggetto e all’iniezione inconsapevole di altre sostanze insieme all’oppioide.
Sintomi da astinenza
L’astinenza da oppioidi causa disagi ma raramente è letale. I sintomi da astinenza possono manifestarsi anche solo 4 ore dopo l’ultima assunzione dell’oppioide e in genere raggiungono il picco entro 48-72 ore. Di solito regrediscono dopo circa una settimana, anche se il periodo di tempo può variare notevolmente a seconda della sostanza utilizzata.
Ogni oppioide viene eliminato dall’organismo a velocità diverse, modificando così i tempi di insorgenza e fine dell’astinenza. I sintomi da astinenza sono peggiori nei soggetti che hanno usato dosi elevate per un lungo periodo:
In un primo momento, i soggetti si sentono ansiosi e desiderano intensamente la sostanza stupefacente.
Il respiro accelera, di solito accompagnato da sbadigli, sudorazione, occhi acquosi, rinorrea, pupille dilatate e crampi allo stomaco.
Con il passare delle ore, i soggetti possono diventare iperattivi e agitati, e presentare un aumentato senso di allerta.
La frequenza cardiaca e la pressione arteriosa aumentano.
Altri sintomi da astinenza sono
Pelle d’oca
Tremori
Spasmi muscolari
Febbre e brividi
Dolori muscolari
Perdita dell’appetito
Nausea e vomito
Diarrea
Il consumo di oppioidi in gravidanza è particolarmente grave perché l’eroina e il metadone attraversano facilmente la placenta fino ad arrivare al feto (vedere Modalità di attraversamento placentare dei farmaci). Poiché i bambini nati da madri che fanno uso di oppioidi sono stati esposti alle sostanze assunte dalle madri, possono sviluppare rapidamente i sintomi da astinenza, tra cui
Tremori
Pianto acuto
Agitazione
crisi convulsive
Respirazione accelerata
Se le madri assumono oppioidi subito prima del travaglio e del parto, il respiro del neonato può essere debole.
Diagnosi di tossicità o astinenza da oppioidi
Valutazione medica
Talvolta, analisi delle urine
L’intossicazione acuta da oppioidi di solito è evidente in base a ciò che i soggetti o i loro amici raccontano al medico e ai risultati dell’esame obiettivo. Se non è chiaro il motivo per cui un soggetto agisca in modo anomalo, i medici possono eseguire degli esami per escludere altre possibili cause dei sintomi, come ipoglicemia o un trauma cranico. Inoltre il medico può eseguire le analisi delle urine per verificare la presenza della sostanza. La presenza di eventuali complicanze può essere accertata mediante altri esami.
Trattamento della tossicità o astinenza da oppioidi
Un’overdose da oppioidi richiede un trattamento d’emergenza, ma l’obiettivo ultimo (e difficile) del trattamento è aiutare il soggetto a controllare il proprio consumo di oppioidi. Il trattamento può comprendere:
Trattamento d’urgenza
Disintossicazione
Possibile trattamento di mantenimento (per i soggetti che non riescono a smettere)
Riabilitazione
Trattamento d’urgenza
Un’overdose di oppioidi è un’emergenza medica che deve essere trattata rapidamente per impedire la morte. La respirazione può richiedere un supporto ventilatorio, a volte l’ausilio di un respiratore, se l’overdose ha causato un blocco respiratorio.
Un farmaco chiamato naloxone viene somministrato come antidoto all’oppioide per invertirne rapidamente tutti gli effetti avversi. Viene somministrato tramite iniezione o sotto forma di spray nasale. Dal momento che alcuni soggetti entrano rapidamente in uno stato di agitazione e delirio prima di tornare pienamente coscienti, per un breve intervallo di tempo possono essere applicate restrizioni fisiche. Il naloxone precipita i sintomi da astinenza nei soggetti dipendenti da oppioidi e pertanto viene usato solo quando è necessario (per esempio in caso di respirazione debole).
I soggetti che si riprendono da un’overdose devono essere tenuti sotto osservazione per diverse ore fino alla totale scomparsa degli effetti del naloxone per essere certi che non vi siano effetti collaterali residui dell’oppioide. I soggetti che hanno assunto un oppioide con effetti di lunga durata (come il metadone o forme a lento rilascio di altri oppioidi) di solito vengono tenuti sotto osservazione per un periodo più lungo.
In caso di nuovo sviluppo dei sintomi, i soggetti possono ricevere un’altra dose di naloxone e/o essere ricoverati in ospedale.
Disintossicazione
Esistono vari approcci alla disintossicazione:
sospensione dell’oppioide, lasciando che l’astinenza faccia il suo corso (disintossicazione a secco, detta anche “cold turkey”)
sostituzione con un farmaco simile ma meno potente, diminuendo gradualmente la dose fino a sospenderlo
In entrambe le strategie di disintossicazione, solitamente è necessario un trattamento terapeutico per ridurre i sintomi da astinenza. Di solito, il farmaco clonidina offre un certo sollievo, ma può causare effetti collaterali quali ipotensione e sonnolenza. A sua volta, la sospensione della clonidina può provocare sintomi da astinenza quali irrequietezza, insonnia, irritabilità, battito cardiaco accelerato e cefalea.
La sostituzione tipicamente prevede la somministrazione di farmaci come il metadone e la buprenorfina, che in seguito vengono lentamente diminuite, fino alla completa interruzione.
Il metadone è un oppioide assunto per via orale che blocca i sintomi da astinenza e il bisogno compulsivo di altri oppioidi, in particolare dell’eroina. Poiché i suoi effetti durano molto più a lungo di quelli degli altri oppioidi, il metadone può essere assunto più raramente, di solito una volta al giorno. Successivamente, la dose può essere ridotta lentamente. L’uso di metadone deve essere monitorato nell’ambito di un programma terapeutico autorizzato. Forti dosi di metadone a volte causano un’anomalia del ritmo cardiaco. Pertanto i soggetti che assumono questo farmaco vengono osservati attentamente all’inizio della terapia o quando il dosaggio viene variato.
La buprenorfina è un agonista e antagonista misto degli oppioidi. Ciò significa che produce alcuni effetti degli oppioidi (agonista), bloccandone però al contempo altri (antagonista). Non richiede monitoraggio nell’ambito di un programma speciale, pertanto i medici formati sull’uso di tale sostanza possono prescriverla a livello ambulatoriale. In molti Paesi, la buprenorfina ha sostituito il metadone nei programmi di disintossicazione.
La disintossicazione va seguita dalla riabilitazione per prevenire una ricaduta nel consumo di oppioidi. Il trattamento continuo può prevedere una consulenza psicologica e supporto a lungo termine nonché farmaci come il naltrexone.
Terapia di mantenimento
Per i soggetti che tornano continuamente a fare uso di oppioidi (una condizione chiamata “disturbo da uso di oppioidi”), viene adottato un altro approccio chiamato “mantenimento”, spesso l’opzione terapeutica preferita. Essa prevede la sostituzione con un farmaco da prescrizione a una dose regolare che il soggetto assume per un lungo periodo di tempo (mesi o anni) anziché diminuire la dose e, infine, sospendere il farmaco. Metadone, buprenorfina o naltrexone possono essere usati come sostituti degli oppioidi.
Mantenendo i consumatori di oppioidi a dosi regolari di uno di questi farmaci, si consente loro di essere socialmente produttivi, perché non hanno bisogno di dedicare tempo a procurarsi l’oppioide illegale e perché i farmaci usati non interferiscono con le attività quanto le sostanze illecite. Per alcuni consumatori di oppioidi il trattamento funziona. Per molti, è necessario il mantenimento a vita.
Il metadone sopprime i sintomi da astinenza e il desiderio di assumere l’oppioide, senza provocare eccessiva sonnolenza o euforia nel consumatore. Tuttavia, i consumatori di oppioidi devono recarsi una volta al giorno presso la struttura che fornisce il metadone nella dose necessaria a impedire gravi sintomi da astinenza, riducendo al minimo il bisogno compulsivo e supportando le attività quotidiane.
La buprenorfina è sempre più utilizzata perché può essere prescritta dai medici in ambulatorio. In questo modo, i consumatori di oppioidi non devono recarsi presso strutture specializzate.
Il naltrexone è un farmaco che blocca gli effetti degli oppioidi (oppioide antagonista). Prima di iniziare il naltrexone, i soggetti devono essere completamente disintossicati dagli oppioidi; in caso contrario potrebbe manifestarsi una grave reazione da astinenza. In base al dosaggio, gli effetti del naltrexone durano 24-72 ore. Pertanto, il farmaco può essere assunto una volta al giorno o anche solo 3 volte a settimana. Dato che questo farmaco non ha effetti simili agli oppioidi, il naltrexone è molto utile per i consumatori di oppioidi che sono fortemente motivati a rimanere lontani dagli oppioidi e che non hanno una dipendenza grave.
Riabilitazione
Indipendentemente dall’approccio adottato, la consulenza e il sostegno continuativi da parte di esperti sono essenziali. Il sostegno può includere l’assistenza di medici specializzati, infermieri, consulenti psicologi, programmi di mantenimento, familiari, amici e altri soggetti con lo stesso disturbo da uso di sostanze (gruppi di supporto).
Il concetto di comunità terapeutica è nato quasi 25 anni fa, come risposta ai problemi legati al consumo di eroina. Negli Stati Uniti, il Samaritan Daytop Village e la Phoenix House sono stati i pionieri di questo approccio non farmacologico. I consumatori di oppioidi vivono in un centro residenziale per un periodo di tempo prolungato. Si tratta di programmi che li aiutano a costruirsi una nuova vita attraverso l’addestramento, l’istruzione e la rieducazione. I programmi hanno aiutato molti soggetti, ma i tassi di abbandono iniziali sono elevati.
Restano insoluti gli interrogativi su quanto abbiano funzionato tali programmi e su quanto ampiamente debbano essere applicati. Poiché questi programmi richiedono un notevole dispendio di risorse per la loro attuazione, molti soggetti non sono in grado di contribuirvi personalmente.
Ulteriori informazioni
Di seguito si riportano alcune risorse in lingua inglese che possono essere utili. Si prega di notare che IL MANUALE non è responsabile del contenuto di tali risorse.
National Institute on Drug Abuse (NIDA): informazioni specifiche sugli oppioidi dell’ente federale che sostiene la ricerca scientifica sull’uso di farmaci e le sue conseguenze, e fornisce informazioni sui farmaci comunemente usati, le priorità e i progressi della ricerca, le risorse cliniche e le opportunità di donazioni e sovvenzioni.
Phoenix House: trattamento residenziale del disturbo da uso di sostanze in vari stati e a Washington, DC.
Samaritan Daytop Village: un’agenzia di New York che aiuta varie popolazioni a lottare con le dipendenze, compresi i veterani militari, le madri e i neonati e i senzatetto.
Substance Abuse and Mental Health Services Administration (SAMHSA): ente del Ministero della salute statunitense che spinge l’impegno per la salute pubblica a migliorare la salute comportamentale e offre risorse, tra cui servizi di localizzazione per il trattamento, numeri verdi di assistenza, strumenti di formazione per i medici, statistiche e pubblicazioni su una vasta gamma di argomenti correlati alle sostanze.