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Oppioidi

Di

Gerald F. O’Malley

, DO, Grand Strand Regional Medical Center;


Rika O’Malley

, MD, Albert Einstein Medical Center

Ultima revisione/verifica completa ago 2017| Ultima modifica dei contenuti ago 2017
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Risorse sull’argomento
  • Gli oppiacei sono usati per alleviare il dolore, ma causano anche un esagerato senso di benessere e, se usati in dosi eccessive, dipendenza e assuefazione.

  • L’assunzione di una dose eccessiva di un oppiaceo può essere fatale, causando solitamente un arresto respiratorio.

  • La presenza di oppiacei viene rilevata dagli esami delle urine.

  • Le strategie di trattamento comprendono la disintossicazione (sospensione della sostanza), la sostituzione (con un’altra sostanza stupefacente e riduzione graduale della dose della stessa) e il mantenimento (sostituzione con un’altro farmaco assunto a vita).

  • Una consulenza psicologica e un supporto costanti sono essenziali per tutte le strategie di trattamento.

“Oppiaceo” è un termine che si riferisce a numerose sostanze ricavate dal papavero da oppio e alle relative varianti sintetiche e semi-sintetiche. Gli oppiacei hanno un impiego clinico legittimo come potenti antidolorifici. Comprendono la codeina (che ha un basso potenziale di causare dipendenza), l'ossicodone (da solo e in varie associazioni, tra cui ossicodone più paracetamolo), la meperidina, la morfina, la pentazocina e l'idromorfone. Il metadone assunto per via orale e il fentanil assunto attraverso l’applicazione di un cerotto vengono usati per il dolore grave cronico. L’eroina, illegale in molti Paesi, ma usata in altri in un numero molto limitato di indicazioni terapeutiche, è uno degli oppiacei più potenti.

L’abuso di oppiacei è relativamente comune perché essi sono ampiamente disponibili e causano un’esagerata sensazione di benessere. Tutti gli oppiacei causano dipendenza. (Vedere anche Uso e abuso di sostanze stupefacenti).

La dipendenza e la tossicodipendenza gravi si verificano raramente quando un soggetto utilizza gli oppiacei per trattare un episodio breve di dolore intenso (dovuto ad esempio a un’ustione o a una frattura). Nonostante molti soggetti che utilizzano gli oppiacei come antidolorifici per più di qualche giorno possano manifestare dei lievi sintomi di astinenza da oppiacei quando smettono, i soggetti che assumono oppiacei per un lungo periodo per trattare il dolore cronico corrono un maggior rischio di sviluppare un disturbo da uso di sostanze.

La tolleranza può svilupparsi dopo qualche giorno di uso continuo. Ciò significa che i soggetti hanno un bisogno sempre maggiore di una sostanza per sentire gli effetti originariamente prodotti da una minore quantità della stessa. I soggetti possono sviluppare una maggiore tolleranza ad alcuni effetti rispetto ad altri. Nonostante i soggetti con un disturbo da uso di sostanze presentino spesso una tolleranza a una sostanza, la tolleranza non significa necessariamente che un soggetto sia affetto da un disturbo da uso di sostanze.

Sapevate che...

  • L’assunzione di oppiacei per alleviare il dolore di una lesione immediata, se ciò avviene sotto la supervisione di un medico, porta raramente alla dipendenza.

  • L’uso di oppiacei in gravidanza può dare luogo a complicanze e gravi problemi di sviluppo fetale e del neonato.

Sintomi

Effetti immediati

Gli oppiacei alleviano il dolore e sono sostanze stupefacenti fortemente sedative che rendono calmi e assonnati. Gli oppiacei possono causare anche euforia.

Altri effetti indesiderati sono

  • Stipsi

  • Nausea e vomito

  • Vampate al viso

  • Prurito

  • Stato confusionale (specialmente negli anziani)

I prodotti derivanti dalla scissione (metabolismo) della meperidina possono causare convulsioni.

Se assunti con determinati altri farmaci, alcuni oppiacei possono causare un disturbo grave chiamato sindrome serotoninergica. Questa sindrome è caratterizzata da stato confusionale, tremori, spasmi o strappi muscolari involontari, agitazione, sudorazione eccessiva e ipertermia.

Overdose

L’assunzione di una dose eccessiva di un oppiaceo in un’unica volta (overdose) è potenzialmente letale. Il respiro si fa pericolosamente lento e superficiale e può fermarsi. I polmoni possono riempirsi di liquido. La pressione del sangue, la frequenza cardiaca e la temperatura corporea possono diminuire, e le pupille possono restringersi (diventare piccole come un puntino). Infine, i soggetti perdono conoscenza o muoiono, solitamente per arresto respiratorio. La combinazione degli oppiacei con alcolici o altri sedativi è potenzialmente letale.

Effetti a lungo termine

Gli oppiacei di per sé non causano molte complicanze a lungo termine a parte la dipendenza. Alcuni soggetti manifestano lievi effetti collaterali quali stipsi cornica, sudorazione eccessiva, sonnolenza o diminuzione della libido. Tuttavia, possono insorgere moltecomplicanze dovute alla condivisione di aghi con un altro soggetto e all’iniezione inconsapevole di altre sostanze insieme all’oppiaceo.

Sintomi da astinenza

L’astinenza da oppiacei causa disagi ma non è letale. I sintomi da astinenza possono manifestarsi anche solo 4 ore dopo l’ultima assunzione dell’oppiaceo e in genere raggiungono il picco entro 48-72 ore. Di solito regrediscono dopo circa una settimana, anche se il periodo di tempo può variare notevolmente a seconda della sostanza utilizzata.

Ogni oppiaceo viene eliminato dall’organismo a velocità diverse, modificando così i tempi di insorgenza e fine dell’astinenza. I sintomi da astinenza sono peggiori nei soggetti che hanno usato dosi elevate per un lungo periodo:

  • In un primo momento, i soggetti si sentono ansiosi e desiderano intensamente la sostanza stupefacente.

  • Il respiro accelera, di solito accompagnato da sbadigli, sudorazione, occhi acquosi, rinorrea, pupille dilatate e crampi allo stomaco.

  • Con il passare delle ore, i soggetti possono diventare iperattivi e agitati, e presentare un aumentato senso di allerta.

  • La frequenza cardiaca e la pressione arteriosa aumentano.

Altri sintomi da astinenza sono

  • Pelle d’oca

  • Tremori

  • Spasmi muscolari

  • Febbre e brividi

  • Dolori muscolari

  • Perdita dell’appetito

  • Nausea e vomito

  • Diarrea

Il consumo di oppiacei in gravidanza è particolarmente grave perché l’eroina e il metadone attraversano facilmente la placenta fino ad arrivare al feto ( Modalità di attraversamento placentare dei farmaci). Poiché i bambini nati da madri tossicodipendenti sono stati esposti alle sostanze assunte dalle madri, possono sviluppare rapidamente i sintomi da astinenza, tra cui

  • Tremori

  • Pianto acuto

  • Agitazione

  • crisi convulsive

  • Respirazione accelerata

Se le madri assumono oppiacei subito prima del travaglio e del parto, il respiro del neonato può essere debole.

Diagnosi

  • Valutazione medica

  • Talvolta, analisi dell’urina

L’intossicazione acuta da oppiacei di solito è evidente in base a ciò che i soggetti o i loro amici raccontano al medico e ai risultati dell’esame obiettivo. Se non è chiaro il motivo per cui un soggetto agisca in modo anomalo, i medici possono eseguire degli esami per escludere altre possibili cause dei sintomi, come ipoglicemia o un trauma cranico. Inoltre il medico può eseguire le analisi delle urine per verificare la presenza della sostanza. La presenza di eventuali complicanze può essere accertata mediante altri esami.

Trattamento

Un’overdose da oppiacei richiede un trattamento d’emergenza, ma l’obiettivo ultimo (e difficile) del trattamento è aiutare il soggetto a controllare il proprio consumo di oppiacei. Il trattamento può comprendere:

  • Trattamento d’urgenza

  • Disintossicazione

  • Possibile trattamento di mantenimento (per i soggetti che non riescono a smettere)

  • Riabilitazione

Trattamento d’urgenza

Un’overdose di oppiacei è un’emergenza medica che deve essere trattata rapidamente per impedire la morte. La respirazione può richiedere un supporto ventilatorio, a volte l’ausilio di un respiratore, se l’overdose ha causato un blocco respiratorio.

Un farmaco chiamato naloxone viene somministrato come antidoto all’oppiaceo per invertirne rapidamente tutti gli effetti avversi. In genere viene somministrato tramite iniezione, ma di recente si è reso disponibile anche uno spray nasale. Dal momento che alcuni soggetti entrano rapidamente in uno stato di agitazione e delirio prima di tornare pienamente coscienti, per un breve intervallo di tempo possono essere applicate restrizioni fisiche. Il naloxone precipita i sintomi da astinenza nei soggetti dipendenti da oppiacei e pertanto viene usato solo quando è necessario (per esempio in caso di respirazione debole).

I soggetti che si riprendono da un’overdose devono essere tenuti sotto osservazione per diverse ore fino alla totale scomparsa degli effetti del naloxone per essere certi che non vi siano effetti avversi residui dell’oppiaceo. I soggetti che hanno assunto un oppiaceo con effetti di lunga durata (come il metadone o forme a lento rilascio di altri oppiacei) di solito vengono tenuti sotto osservazione per un periodo più lungo.

In caso di nuovo sviluppo dei sintomi, i soggetti possono ricevere un’altra dose di naloxone e/o essere ricoverati in ospedale.

Disintossicazione

Esistono vari approcci alla disintossicazione:

  • sospensione dell’oppiaceo, lasciando che l’astinenza faccia il suo corso (disintossicazione a secco, chiamata anche “cold turkey”)

  • sostituzione con un farmaco simile ma meno potente, diminuendo gradualmente la dose fino a sospenderlo

In entrambe le strategie di disintossicazione, solitamente è necessario un trattamento terapeutico per ridurre i sintomi da astinenza. Di solito, il farmaco clonidina offre un certo sollievo, ma può causare effetti collaterali quali bassa pressione sanguigna e sonnolenza. A sua volta, la sospensione della clonidina può provocare sintomi da astinenza quali irrequietezza, insonnia, irritabilità, battito cardiaco accelerato e cefalea.

La sostituzione tipicamente prevede la somministrazione di farmaci come il metadone e la buprenorfina, che in seguito vengono lentamente diminuite, fino alla completa interruzione.

  • Il metadone è un oppiaceo assunto per via orale che blocca i sintomi da astinenza e il bisogno compulsivo di altri oppiacei, in particolare dell’eroina. Poiché i suoi effetti durano molto più a lungo di quelli degli altri oppiacei, il metadone può essere assunto più raramente, di solito una volta al giorno. Successivamente, la dose può essere ridotta lentamente. I medici possono iniziare la sostituzione, tuttavia l’uso di metadone deve essere monitorato nell’ambito di un programma terapeutico autorizzato. Forti dosi di metadone a volte causano un’anomalia del ritmo cardiaco. Pertanto i soggetti che assumono questo farmaco vengono osservati attentamente all’inizio della terapia o quando il dosaggio viene variato.

  • La buprenorfina è un agonista e antagonista misto degli oppiacei. Ciò significa che produce alcuni effetti degli oppiacei (agonista), bloccandone però al contempo altri (antagonista). Non richiede monitoraggio nell’ambito di un programma speciale, pertanto i medici formati sull’uso di tale sostanza possono prescriverla a livello ambulatoriale. In molti Paesi, la buprenorfina ha sostituito il metadone nei programmi di disintossicazione.

La disintossicazione va seguita dalla riabilitazione per prevenire una ricaduta nel consumo di oppiacei. Il trattamento continuo può prevedere una consulenza psicologica e supporto a lungo termine e farmaci come il naltrexone.

Mantenimento

Per i soggetti che tornano continuamente a fare uso di oppiacei (una condizione chiamata “tossicodipendenza cronica recidivante da oppiacei”), viene adottato un altro approccio chiamato “mantenimento”, spesso l’opzione terapeutica preferita. Il mantenimento comporta la sostituzione con un farmaco prescrivibile che il tossicodipendente assume per molto tempo (mesi o anni). Metadone, buprenorfina o naltrexone possono essere usati come sostituti degli oppiacei.

Mantenendo i consumatori di oppiacei a dosi regolari di uno di questi farmaci, si consente loro di essere socialmente produttivi, perché non hanno bisogno di dedicare tempo a procurarsi l’oppiaceo illegale e perché i farmaci usati non interferiscono con le attività quanto le sostanze illecite. Per alcuni consumatori di oppiacei il trattamento funziona. Per molti, è necessario il mantenimento a vita.

Il metadone sopprime i sintomi da astinenza e il desiderio di assumere l’oppiaceo, senza provocare eccessiva sonnolenza o euforia nel consumatore. Tuttavia, i consumatori di oppiacei devono recarsi una volta al giorno presso la struttura che fornisce il metadone nella dose necessaria a impedire gravi sintomi da astinenza, riducendo al minimo il bisogno compulsivo e supportando le attività quotidiane.

La buprenorfina è sempre più utilizzata perché può essere prescritta dai medici in ambulatorio. In questo modo, i consumatori di oppiacei non devono recarsi presso strutture specializzate.

Il naltrexone è un farmaco che blocca gli effetti degli oppiacei (oppiaceo antagonista). Prima di iniziare il naltrexone, i soggetti devono essere completamente disintossicati dagli oppiacei; in caso contrario potrebbe manifestarsi una grave reazione da astinenza. In base al dosaggio, gli effetti del naltrexone durano 24-72 ore. Pertanto, il farmaco può essere assunto una volta al giorno o anche solo 3 volte a settimana. Dato che questo farmaco non ha effetti simili agli oppiacei, è molto utile per i consumatori di oppiacei che sono ​fortemente motivati a rimanere lontani dagli oppiacei e che non hanno una dipendenza grave.

Riabilitazione

Indipendentemente dall’approccio adottato, la consulenza e il sostegno continuativi da parte di esperti sono essenziali. Il sostegno può includere l’assistenza di medici specializzati, infermieri, consulenti psicologi, programmi di mantenimento, familiari, amici e altri soggetti con lo stesso disturbo da uso di sostanze (gruppi di supporto).

Il concetto di comunità terapeutica è nato quasi 25 anni fa, come risposta ai problemi legati alla dipendenza da eroina. Negli Stati Uniti, il Samaritan Daytop Village e la Phoenix House sono stati i pionieri di questo approccio non farmacologico. I consumatori di oppiacei vivono in un centro residenziale per un periodo di tempo prolungato. Si tratta di programmi che li aiutano a costruirsi una nuova vita attraverso l'addestramento, l’istruzione e la rieducazione. I programmi hanno aiutato molti soggetti, ma i tassi di abbandono iniziali sono elevati.

Restano insoluti gli interrogativi su quanto abbiano funzionato tali programmi e su quanto ampiamente debbano essere applicati. Poiché questi programmi richiedono un notevole dispendio di risorse per la loro attuazione, molti soggetti non sono in grado di contribuirvi personalmente.

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