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Tetrazykline

Von

Brian J. Werth

, PharmD,

  • University of Washington School of Pharmacy

Inhalt zuletzt geändert Aug 2018
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Quellen zum Thema

Tetracykline (siehe Tabelle Tetrazykline) sind bakteriostatische Antibiotika, die an die ribosomale 30S-Untereinheit binden und dadurch die bakterielle Proteinsynthese inhibieren.

Tabelle
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Tetrazykline

Doxyzyklin

Minozyklin

Tetrazyklin

Pharmakokinetik

Nach oraler Anwendung wird Tetrazyklin zu ca. 60-80%, Doxyzyklin und Minozyklin werden zu 90% resorbiert. Aber die Resorption wird durch metallische Kationen (z. B. Aluminium, Kalzium, Magnesium, Eisen) erniedrigt; daher können Tetrazykline nicht zusammen mit Präparaten eingenommen werden, die diese Substanzen enthalten (z. B. Antazida, viele Vitamin- und Mineralsupplemente). Nahrungsmittelaufnahme erniedrigt die Resorption von Tetrazyklin, nicht jedoch die von Doxyzyklin oder Minozyklin.

Tetrazyklin penetriert in die meisten Körpergewebe und -flüssigkeiten. Alle reichern sich in der nicht gestauten Gallenflüssigkeit an. Liquorspiegel sind jedoch nicht zuverlässig therapeutisch. Minozyklin ist das einzige Tetrazyklin, das eine hohe Konzentrationen in Tränen und Speichel erreicht.

Tetrazyklin und Minozyklin werden primär mit dem Urin ausgeschieden. Doxyzyklin wird vor allem im Darmtrakt ausgeschieden.

Indikationen

Tetrazykline sind wirksam gegen Infektionen durch folgende Ursachen:

Etwa 5-10% der Pneumokokkenstämme und viele β-hämolysierenden Streptokokken, viele gramnegative uropathogene Stäbchenbakterien und Penicillinase-bildende Gonokokken sind resistent.

Tetrazykline sind für die meisten Indikationen austauschbar, obwohl Minozyklin am besten bei Methicillin-resistenten S. aureus -Infektionen untersucht wurde.

Doxyzyklin wird in der Regel für alle folgenden bevorzugt, da es besser verträglich ist und zweimal/Tag eingenommen werden kann:

Aufgrund seiner hohen Konzentration in Tränen und Speichel ist Minozycklin das einzige Tetrazycklin, das Meningokokken in Trägern beseitigen kann und somit bei dieser Indikation eine Alternative zu Rifampicin.

Kontraindikationen

Tetracycline sind in kontraindiziert

  • Patienten, die bereits eine allergische Reaktion auf diese hatten

  • Patienten mit Niereninsuffizienz (außer Doxycyclin, bei dem keine Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz erfolgt)

  • Kinder unter 8 Jahren (außer manchmal bei inhalativem Anthrax oder anderen schweren Krankheiten, wenn der Nutzen das potenzielle Risiko einer Zahnfärbung überwiegt).

Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit

Tetrazykline passieren die Plazenta, treten in den fetalen Kreislauf ein, reichern sich in fetalen Knochen an und können - wenn sie während des 2. oder 3. Schwangerschaftsdrittels verwendet werden - eine dauerhafte Verfärbung der Zähne des Fötus verursachen.

Hepatotoxizität kann bei schwangeren Frauen auftreten, insbesondere nach intravenöser Verabreichung und bei Patienten mit Azotämie oder Pyelonephritis. Die Einnahme von hohen Dosen während der Schwangerschaft kann zu Verfettung der Leber führen und tödlich sein.

Tetrazykline treten in die Muttermilch ein, aber in der Regel in kleinen Mengen (besonders Tetrazyklin). Von der Verwendung während der Stillzeit wird in der Regel abgeraten.

Nebenwirkungen

Zu den Nebenwirkungen von Tetrazyklinen gehören

Alle oralen Tetrazykline rufen Übelkeit, Erbrechen und Diarrhoe hervor und können zu einer -C. difficile-induzierten Diarrhö (pseudomembranöse Kolitis) und Superinfektionen mit Candida führen. Wenn Sie nicht mit Wasser geschluckt werden, können Tetrazykline zu Speiseröhreerosionen führen.

Photosensibilität aufgrund von Tetrazyklinen kann sich in einer ausgeprägten Sonnenbrandreaktion zeigen.

Zu den Auswirkungen auf Knochen und den Dentalbereich zählen eine Färbung der Zähne, Zahnschmelzhypoplasie und abnormes Knochenwachstum bei Kindern < 8 Jahren und bei Feten. Bei Kleinkindern können Tetrazykline zu einem idiopathischen intrakraniellen Hirndruck und zu vorgewölbten Fontanellen führen.

Extrem hohe Blutspiegel aufgrund hoher Dosen oder bei Niereninsuffizienz können zu einer tödlichen akuten fettigen Leberdegeneration führen, insbesondere während der Schwangerschaft.

Minozyklin führt häufig zu einer vestibulären Dysfunktion, was zu einer Einschränkung seiner Anwendbarkeit führt. Die Verwendung von Minozyklin wird mit der Entwicklung von Autoimmunerkrankungen wie SLE und Polyarthritis nodosa in Zusammenhang gebracht, die reversibel sein können. Minocyclin kann auch Arzneimittelreaktionen mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS) verursachen, die von Fieber, Hautausschlag, Lymphadenopathie, Hepatitis, atypischer Lymphozytose, Eosinophilie und Thrombozytopenie gekennzeichnet sind.

Tetrazykline können bei Patienten mit mäßiger bis schwerer renaler Insuffizienz eine Azotämie verursachen oder verschlimmern.

Abgelaufene Tetrazycklintabletten können zerfallen und bei Einnahme zu einem Fanconi-Syndrom führen. Patienten sollten angewiesen werden, die abgelaufenen Arzneimittel zu vernichten.

Überlegungen zur Dosierung

Doxyzyklin wird vor allem im Darmtrakt ausgeschieden und erfordert keine Dosisreduktion bei Niereninsuffizienz.

Tetrazykline können die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva vermindern und die Wirkung oraler Antikoagulanzien potenzieren.

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