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Lipoglicopeptidi

Di

Brian J. Werth

, PharmD, University of Washington School of Pharmacy

Ultima modifica dei contenuti ago 2018
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La telavancina, la dalbavancina e l'oritavancina sono lipoglicopeptidi, classe di antibatterici semisintetici derivata dai glicopeptidi. I lipoglicopeptidi hanno un'azione battericida esclusivamente contro batteri Gram-positivi. I lipoglicopeptidi inibiscono la sintesi della parete cellulare batterica e interrompono l'integrità della membrana cellulare.

Farmacocinetica

I lipoglicopeptidi non vengono assorbiti per via orale e sono disponibili solo come formulazioni EV. I lipoglicopeptidi penetrano bene nel liquido del rivestimento epiteliale polmonare e nelle vesciche cutanee.

La telavancina ha un'emivita di 7 a 9 h ed un effetto post-antibiotico di circa 4 h. La dalbavancina ha una lunga emivita di 204 h e l'oritavancina di 245 h; quindi, regimi a dose singola con questi farmaci sono possibili.

La telavancina è escreta dai reni, pertanto la dose deve essere aggiustata nei pazienti con insufficienza renale.

Indicazioni

I lipoglicopeptidi sono ampiamente attivi contro i batteri Gram-positivi inclusi

L'oritavancina è attiva contro i ceppi di enterococchi resistenti alla vancomicina che presentano il gene vanA; la dalbavancina e la telavancina non lo sono. La dalbavancina, l'oritavancina e la telavancina svolgono un'attività contro i ceppi di enterococchi resistenti alla vancomicina vanB.

La telavancina è usata per le infezioni complicate della pelle e per le infezioni degli annessi cutanei, così come per la polmonite acquisita in ospedale e la polmonite batterica da ventilazione causata da ceppi sensibili di S. aureus. L'esito può essere peggiore nel caso di pazienti con insufficienza renale di base da moderata a grave.

I lipoglicopeptidi a lunga durata d'azione dalbavancina e oritavancina sono usati per trattare infezioni complicate della cute e delle strutture cutanee, ma sono ancora in fase di studio come trattamento per infezioni più invasive.

Controindicazioni

I lipoglicopeptidi sono controindicati nei pazienti che sono allergici ad essi. Devono essere usati con cautela nei pazienti allergici alla vancomicina o ad altri glicopeptidi perché è possibile reattività crociata.

Uso in gravidanza e allattamento

I lipoglicopeptidi hanno avuto alcuni effetti avversi sullo sviluppo fetale negli animali; i dati di sicurezza nelle donne in gravidanza sono limitati. I lipoglicopeptidi devono essere usati durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio per il paziente supera il potenziale rischio per il feto.

Non sono disponibili dati sull'escrezione nel latte materno nell'uomo, ma è noto che i lipoglicopeptidi vengono escreti nel latte materno dei ratti.

Effetti avversi

Gli effetti avversi comuni dei lipoglicopeptidi sono

  • Nausea e vomito

  • Disturbo del gusto

  • Urina schiumosa

La telavancina e l'oritavancina possono falsamente aumentare i valori dei test di coagulazione (tempo di protrombina/tempo di tromboplastina parziale) per un certo periodo di tempo. Pertanto, il sangue per questi test deve essere prelevato prima che questi antibiotici vengano somministrati. La telavancina interferisce con alcuni test di presenza di proteine nelle urine.

Tra gli effetti avversi più importanti vi sono

  • Un prurito istamina-mediato e rossore su viso, collo e spalle, simile alla sindrome dell'uomo rosso che può verificarsi con la vancomicina

  • Nefrotossicità, che può verificarsi leggermente più spesso con la telavancina che con la vancomicina ma non è stata associata alla dalbavancina o all'oritavancina

  • Con telavancina, allungamento del QTc

Il prurito e le vampate associati all'infusione rapida di lipoglicopeptidi possono essere prevenuti prolungando le infusioni come segue:

  • Telavancina: oltre ≥ 60 min

  • Oritavancina: oltre ≥ 3 h.

  • Dalbavancina: oltre ≥ 30 min

Tutte le infusioni possono essere rallentate se il paziente mostra segni di vampate e prurito associati all'infusione.

Il prolungamento dell'intervallo QTc si è verificato durante gli studi clinici con telavancina in soggetti sani; quindi, la telavancina deve essere usata con cautela o non può essere utilizzato in pazienti che assumono farmaci che prolungano l'intervallo QT. La telavancina non deve essere usata nei pazienti con sindrome congenita del QT lungo, noto prolungamento del QTc, insufficienza cardiaca scompensata o grave ipertrofia ventricolare sinistra (pazienti affetti da questi disturbi sono stati esclusi dagli studi clinici).

Considerazioni sul dosaggio

Le dosi di dalbavancina devono essere ridotte nei pazienti con clearance della creatinina < 30 mL/min; i medici devono usare 1125 mg per regimi monodose o 750 mg in dose singola seguiti da 375 mg 1 settimana dopo.

L'oritavancina non sembra richiedere un aggiustamento della dose renale, ma non sono stati effettuati studi adeguati per supportare una raccomandazione per pazienti con insufficienza renale.

Il dosaggio di telavancina si basa sulla clearance della creatinina:

  • Clearance della creatinina > 50 mL/min: 10 mg/kg EV ogni 24 h

  • La clearance della creatinina da 30 a 50 mL/min: 7,5 mg/kg ogni 24 h

  • Clearance della creatinina da 10 a < 30 mL/min: 10 mg/kg ogni 48 h

  • Clearance della creatinina < 10 mL/min: dati limitati, non sono disponibili raccomandazioni

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