Il linezolid e il tedizolid sono gli antibiotici oxazolidinoni.
Linezolid
Il linezolid è un antibiotico oxazolidinone che mostra attività contro i seguenti:
Enterococchi, inclusi gli enterococchi resistenti alla vancomicina
Stafilococchi, compresi lo S. aureus meticillino-resistente (MRSA) e altri ceppi resistenti ad altre classi di antibiotici
Mycobacteria, incluso Mycobacterium tuberculosis
Anaerobi, quali Fusobacterium, Prevotella, Porphyromonas, e Bacteroides spp e peptostreptococchi
Controindicazioni al linezolid
Il linezolid è controindicato in pazienti con una pregressa reazione allergica allo stesso.
Il linezolid è controindicato nei pazienti che assumono inibitori delle monoamino ossidasi.
Sindrome serotoninergica
Il linezolid è un inibitore reversibile e non selettivo delle mono-amino-ossidasi (IMAO), l'inibizione delle monoamino ossidasi causa un aumento dei livelli del neurotrasmettitore serotonina. Così, il linezolid ha il potenziale di causare la sindrome serotoninergica (uno stato iperserotonergico caratterizzato da alterazioni dello stato mentale, anomalie neurologiche, e instabilità autonomica) quando viene utilizzato in pazienti con uno dei seguenti:
Tumori carcinoidi endocrinologicamente attivi
Uso di farmaci con attività serotoninergica
Questi farmaci comprendono gli inibitori della ricaptazione della serotonina, le monoamino ossidasi (p. es., fenelzina, isocarbossazide), antidepressivi triciclici, agonisti del recettore della serotonina 1B/1D (triptani), meperidina, bupropione, e buspirone. I pazienti che assumono questi farmaci e hanno urgente bisogno di linezolid possono essere trattati se il beneficio si ritiene superiore al rischio e se
Si interrompe prontamente il farmaco proserotoninergico
Sono attentamente monitorati per manifestazioni della sindrome serotoninergica per 2 settimane dopo la sospensione del farmaco (per la fluoxetina, 5 settimane) o per 24 h dopo l'ultima dose di linezolid
Il linezolid non è stato studiato in pazienti con sindrome da carcinoide; deve essere usato solo nel caso in cui i pazienti vengano strettamente monitorati per evidenziare segni e sintomi da sindrome serotoninergica.
Ipertensione
Il linezolid non deve essere somministrato ai pazienti seguenti, a meno che siano monitorati per possibili aumenti della pressione arteriosa:
Quelli che assumono uno dei seguenti: farmaci simpaticomimetici (p. es., pseudoefedrina), vasopressori (p. es., adrenalina, noradrenalina), o farmaci dopaminergici (p. es., la dopamina, dobutamina)
Quelli con ipertensione non controllata
Quelli con tireotossicosi
Quelli con un feocromocitoma
Uso in gravidanza e allattamento
Gli studi sulla riproduzione animale con linezolid mostrano alcuni rischi e non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Il linezolid deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.
Non è noto se il linezolid venga escreto nel latte materno o se il suo utilizzo in allattamento sia sicuro.
Effetti avversi del linezolid
Gli effetti avversi del linezolid comprendono
Mielosoppressione reversibile
Neuropatia periferica irreversibile
Neuropatia ottica reversibile
Una mielosoppressione reversibile, con trombocitopenia, leucopenia e anemia, si verifica in circa il 3% dei pazienti, in genere quando la terapia dura > 2 settimane. Di conseguenza, l'emocromo con formula va controllato a cadenza settimanale, specie se la durata della terapia è di > 2 settimane.
Con l'uso prolungato si possono verificare neuropatia periferica e ottica, pertanto i pazienti in terapia a lungo termine con linezolid devono essere attentamente monitorati per tali disturbi.
Tedizolid
Il tedizolid è un antibiotico oxazolidinone con uno spettro di attività simile a quello del linezolid, anche se può avere attività contro alcuni cocchi Gram-positivi resistenti al linezolid.
Negli studi clinici, il rischio di sindrome serotoninergica e trombocitopenia è inferiore con il tedizolid piuttosto che con il linezolid. Il tedizolid, come il linezolid, può causare neutropenia significativa, e l'uso di questi antibiotici oxazolidinoni non è raccomandato nei pazienti con conta di neutrofili < 1000 cellule/mcL (< 1 × 109/L) quando ci sono alternative accettabili.
Uso in gravidanza e allattamento
Gli studi sulla riproduzione animale con il tedizolid mostrano alcuni rischi e non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Il tedizolid deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.
Non è noto se il linezolid venga escreto nel latte materno o se il suo utilizzo in allattamento sia sicuro.
