Il metronidazolo è un battericida antibiotico. Entra nelle pareti cellulari batteriche e rompe il DNA inibendo la sua sintesi in alcuni microrganismi. Il tinidazolo è un nitroimidazolo correlato con un meccanismo d'azione simile ma con un uso clinico più limitato.
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Farmacocinetica
Il metronidazolo è ben assorbito per via orale. È somministrato EV in genere solo nei pazienti che non possono essere trattati per via orale. Si distribuisce bene nei liquidi corporei e penetra nel liquido cerebrospinale, raggiungendo così alte concentrazioni.
Il metronidazolo viene metabolizzato presumibilmente nel fegato ed escreto soprattutto nelle urine, anche se l'eliminazione non è ridotta nei pazienti con insufficienza renale. Tuttavia, poiché i metaboliti del metronidazolo possono accumularsi in pazienti con insufficienza renale terminale, questi pazienti devono essere monitorati per gli effetti avversi associati al metronidazolo tra cui le manifestazioni del sistema nervoso centrale, incluse cefalea, convulsioni e neuropatia periferica (principalmente intorpidimento o parestesie in un'estremità).
Il tinidazolo ha un'emivita leggermente più lunga del metronidazolo, consentendo dosaggi meno frequenti.
Indicazioni per il metronidazolo e il tinidazolo
Il metronidazolo è attivo contro
Tutti i batteri anaerobi obbligati (non è attivo contro i batteri anaerobi facoltativi e aerobi)
Alcuni protozoi parassiti (p. es., Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis [lamblia])
Il metronidazolo è usato principalmente per le infezioni causate da anaerobi obbligati, spesso in associazione con altri antimicrobici. Il metronidazolo è il farmaco di scelta nelle vaginosi batteriche. Il farmaco ha altri impieghi clinici (vedi tabella Alcuni usi clinici del metronidazolo).
Il tinidazolo è utilizzato principalmente per i protozoi parassiti sopracitati. Non è utilizzato per le infezioni batteriche anaerobiche sistemiche.
Alcuni usi clinici del metronidazolo
Indicazione | Commenti |
|---|---|
Infezioni dovute ad anaerobi obbligati (p. es., infezioni intra-addominali, pelviche, dei tessuti molli, parodontali e odontogene; ascessi polmonari) | Usato spesso con altri antimicrobici |
Farmaco di scelta | |
— | |
Infezioni del sistema nervoso centrale (meningite, ascesso cerebrale) | — |
— | |
Setticemia | — |
Profilassi prima della chirurgia intestinale | — |
Diarrea indotta da Clostridioides (precedentemente chiamato Clostridium difficile) (colite pseudomembranosa) | Non è più raccomandato come farmaco di prima linea Deve essere preso in considerazione solo per i casi lievi in cui la vancomicina o la fidaxomicina non sono disponibili o per i casi sistemici gravi somministrandolo in combinazione con la vancomicina |
Ulcere gastroduodenali dovute a Helicobacter pylori | Per il trattamento e la prevenzione delle recidive Utilizzato con altri farmaci |
Uso topico o orale |
Controindicazioni al metronidazolo e al tinidazolo
Il metronidazolo e il tinidazolo sono controindicati nei pazienti che hanno avuto una reazione allergica ad esso.
Uso in gravidanza e allattamento
Gli studi sulla riproduzione con metronidazolo in alcune specie animali hanno mostrato un aumento del rischio di attività cancerogena. Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. La maggior parte degli studi sull'uomo non ha mostrato un aumento del rischio di cancro, difetti alla nascita o altri effetti avversi fetali dopo l'uso di metronidazolo durante la gravidanza; tuttavia, in alcuni studi, il labbro leporino (con o senza palatoschisi) è stato riportato in neonati di donne che hanno assunto metronidazolo durante il 1o trimestre di gravidanza. Alcuni esperti consigliano di evitare il metronidazolo durante il 1o trimestre, anche se le Centers for Disease Control and Prevention's (CDC) 2021 sexually transmitted infections treatment guidelines indicano che una singola dose da 2 g può essere utilizzata in qualsiasi stadio della gravidanza per trattare la tricomoniasi.
Il metronidazolo passa nel latte materno; non è raccomandato l'uso durante l'allattamento.
Ci sono dei dati limitati sull'uso del tinidazolo durante la gravidanza, ma poiché gli studi sugli animali suggeriscono un rischio moderato, il tinidazolo viene evitato durante la gravidanza. L'allattamento al seno deve essere differito di 72 h dopo una singola dose orale di 2 g di tinidazolo.
Effetti avversi del metronidazolo e del tinidazolo
Gli effetti avversi del metronidazolo e del tinidazolo comprendono
Disturbi gastrointestinali
Effetti sul sistema nervoso centrale e neuropatia periferica
Reazione tipo disulfiram
Si possono verificare nausea, vomito, mal di testa, convulsioni, sincope, altri effetti sul sistema nervoso centrale, e neuropatia periferica; sono anche stati descritti rash, febbre e neutropenia reversibile. Il metronidazolo può causare gusto metallico e urine scure. Se si ingerisce alcol entro 7 giorni dall'utilizzo può verificarsi una reazione disulfiram-simile (che comprende flushing, mal di testa, nausea e vomito).
Il tinidazolo può avere un'incidenza leggermente inferiore sui disturbi gastrointestinali.
Considerazioni sul dosaggio per il metronidazolo e il tinidazolo
Le dosi di metronidazolo e tinidazolo non vengono diminuite nei pazienti con insufficienza renale. Le dosi di metronidazolo sono solitamente ridotte del 50% nei pazienti con epatopatia significativa; Il tinidazolo non è stato studiato nell'epatopatia e deve essere usato con cautela, se non del tutto.
Il metronidazolo e il tinidazolo inibiscono il metabolismo del warfarin e può incrementare il suo effetto anticoagulante.
Per ulteriori informazioni
Le seguenti risorse in lingua inglese possono essere utili. Si noti che il Manuale non è responsabile per il contenuto di questa risorsa.
Centers for Disease Control and Prevention (CDC): Sexually Transmitted Infections Treatment Guidelines (2021)
