Linezolid und Tedizolid sind Oxazolidinon-Antibiotika.
Linezolid
Linezolid ist ein Oxazolidinon-Antibiotikum, das wirksam ist gegen die folgenden Erreger:
Enterococcus sp, einschließlich Vancomycin-resistenter Enterokokken (VRE)
Staphylokokken, einschließlich methicillin-resistenten S. aureus (MRSA) und anderen Stämmen, die resistent gegen andere Klassen von Antibiotika sind.
Mykobakterien, einschließlich Mycobacterium tuberculosis
Anaerobier, wie Fusobacterium, Prevotella, Porphyromonas, und Bacteroides Spezies und Peptostreptokokken
Kontraindikationen für Linezolid
Linezolid ist kontraindiziert bei Patienten die in der Vergangenheit allergisch darauf reagiert haben.
Linezolid ist bei Patienten, die Monaminoxidasehemmer (MAO-Hemmer) einnehmen, kontraindiziert.
Serotoninsyndrom
Linezolid ist ein reversibler, nichtselektiver Monaminoxidasehemmer (MAO-Hemmer); MAO-Inhibition führt zu einem Anstieg der Spiegel des Neurotransmitters Serotonin. Somit hat Linezolid das Potenzial, das Serotonin-Syndrom (ein hyperserotonerger Zustand, der durch mentale Zustandsveränderungen, neurologische Anomalien und autonome Instabilität gekennzeichnet ist) zu verursachen, wenn es bei Patienten mit einer der folgenden Bedingungen angewandt wird:
Endokrin aktive Karzinoid-Tumoren
Gebrauch von Medikamenten mit hyperserotonerger Aktivität
Diese Medikamente umfassen elektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmern, MAOIs (z. B. Phenelzine, Isocarboxazid), trizyklische Antidepressiva, Serotonin-1B, 1D-Rezeptor-Agonisten (Triptane), Meperidin, Bupropion und Buspiron. Patienten, die solche Medikamente einnehmen und dringend Linezolid benötigen, können behandelt werden, wenn angenommen wird, dass der Nutzen größer ist als das Risiko, und wenn sie
Das proserotonerge Medikament unverzüglich absetzen
Sorgfältig auf Manifestationen eines Serotonin-Syndroms für 2 Wochen nach Absetzen des Medikaments (5 Wochen für Fluoxetin) oder 24 Stunden nach der letzten Dosis von Linezolid überwacht werden
Linezolid wurde nicht an Patienten mit Karzinoidsyndrom untersucht; es sollte nur dann eingesetzt werden, wenn die Patienten genau auf Symptome und Anzeichen des Serotoninsyndroms überwacht werden.
Hypertonie
Linezolid sollte folgenden Patienten nicht gegeben werden, sei denn sie werden zum Ausschluss einer Blutdruckerhöhung beobachet:
Patienten, die eines der folgenden Medikamente einnehmen: Sympathomimetika (z. B. Pseudoephedrin), Vasopressoren (z. B. Adrenalin, Noradrenalin) oder dopaminerge Medikamente (z. B. Dopamin, Dobutamin)
Patienten mit unkontrolliertem Bluthochdruck
Patienten mit Hyperthyreose
Patienten mit einem Phäochromozytom
Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit
Reproduktionsstudien von Tieren mit Linezolid zeigen ein gewisses Risiko, und bei schwangeren Frauen wurden keine angemessenen, gut kontrollierten Studien durchgeführt. Linezolid sollte nur dann während der Schwangerschaft verwendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Ob Linezolid in die Muttermilch übertritt oder während der Stillzeit unbedenklich ist, ist nicht bekannt.
Unerwünschte Wirkungen von Linezolid
Zu den Nebenwirkungen von Linezolid zählen
Reversible Myelosuppression
Irreversible periphere Neuropathie
Reversible Optikusneuropathie
Bei ca. 3% der Patienten (gewöhnlich bei Therapiedauer > 2 Wochen) tritt eine reversible Myelosuppression auf, einschließlich Thrombozytopenie, Leukopenie und Anämie. Aus diesem Grund sollte, insbesondere bei einer Therapie > 2 Wochen, eine wöchentliche Blutbildkontrollen durchgeführt werden.
Periphere und Optikusneuropathie können bei längerem Gebrauch auftreten, und Patienten, die sich einer langfristigen Linezolid-Therapie unterziehen, sollten engmaschig auf diese Störungen hin überwacht werden.
Tedizolid
Tedizolid ist ein Oxazolidinon-Antibiotikum mit einem Aktivitätsspektrum, das demjenigen von Linezolid ähnelt, obwohl es gegen einige Linezolid-resistente grampositive Kokken wirksam sein kann.
In klinischen Studien war das Risiko für ein Serotonin-Syndrom und für Thrombozytopenie mit Tedizolid niedriger als mit Linezolid. Tedizolid kann ebenso wie Linezolid eine erhebliche Neutropenie verursachen, und die Verwendung dieser Oxazolidinon-Antibiotika wird bei Patienten mit einer Neutrophilenzahl von < 1000 Zellen/mcl (< 1 x 109/l) nicht empfohlen, wenn akzeptable Alternativen bestehen.
Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit
Tierwiederholungsstudien mit Tedizolid zeigen ein gewisses Risiko, und es wurden keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen durchgeführt. Tedizolid sollte nur dann während der Schwangerschaft verwendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Ob Linezolid in die Muttermilch übertritt oder während der Stillzeit unbedenklich ist, ist nicht bekannt.