Clindamycin là kháng sinh lincosamide tác động chủ yếu là kìm khuẩn. Nó liên kết với tiểu đơn vị 50S của ribosome, do đó ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn.
Dược động học
Clindamycin được hấp thu tốt bằng đường uống và có thể tiêm vào tĩnh mạch. Clindamycin lan truyền tốt trong dịch cơ thể ngoại trừ dịch não tủy; nó tập trung ở các thực bào. Hầu hết thuốc được chuyển hóa; chất chuyển hóa được bài tiết qua mật và nước tiểu.
Chỉ định cho Clindamycin
Phổ hoạt tính của clindamycin tương tự với erythromycin macrolide (xem bảng Một số ứng dụng lâm sàng của Macrolides) ngoại trừ clindamycin là
Hiệu quả đối với nhiễm trùng do kỵ khí(đặc biệt Bacteroides sp, bao gồm Bacteroides fragilis), Staphylococcus aureus kháng methicillin cộng đồng, và kháng macrolid, Streptococcus pneumoniae nhạy cảm clindamycin
Không đáng tin để dùng chống lại mycoplasmas, chlamydiae, Chlamydophila sp, và legionellae
trực khuẩn gram âm hiếu khí và enterococci thì kháng.
Clindamycin thường được sử dụng cho nhiễm trùng kị khí tuy nhiên, kháng clindamycin đã xuất hiện trong số những sinh vật này ở một số vùng. Bởi vì những bệnh này thường liên quan đến vi khuẩn Gram âm hiếu khí,thêm vào đó là việc sử dụng kháng sinh Clindamycin là một phần của liệu pháp phối hợp cho những trường hợp sau. Clindamycin là một phần của liệu pháp kết hợp cho những trường hợp sau:
Với penicillin cho nhiễm trùng do độc tố của streptococci (vì clindamycin làm giảm sản xuất độc tố của vi khuẩn)
Với pyrimethamine cho Toxoplasmosis gây bệnh ở não
Với quinine cho Babiosis hoặc sốt rét falciparum
Với primaquine cho Pneumocystis jirovecii viêm phổi
Clindamycin có thể được sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng (ví dụ như nhiễm trùng da và mô mềm) ở cộng đồng nơi có Staphylococcus aureus kháng methicillin (CA-MRSA) là phổ biến; clindamycin có hữu ích hay không phụ thuộc vào các mô hình đề kháng địa phương.
Clindamycin có thể được sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng do chủng nhạy cảm với clindamycin và erythromycin. Tuy nhiên, một số chủng CA-MRSA có khả năng nhạy cảm với clindamycin và kháng erythromycin; kháng erythromycin ở những chủng này có thể là do hoạt hoá thải trừ động hoặc do sự thay đổi với đích ribosome. Nếu chủng nhạy với clindamycin trong cộng động có tụ cầu vàng kháng methicillin, kháng với erythromycin vì cơ chế thải trừ thì bệnh nhân có thể đáp ứng với clindamycin. Tuy nhiên, nếu chủng bị đề kháng với erythromycin do thay đổi đích ribosomal, bệnh nhân có thể không đáp ứng lâm sàng với clindamycin vì một số đột biến có thể xuất hiện trong quá trình điều trị clindamycin; những đột biến này có khả năng chống lại clindamycin và erythromycin do sự thay đổi cấu thành của đích ribosomal. Có nghĩa là sự đề kháng luôn có cho dù có hay không chất cảm ứng như erythromycin
Sự kháng thuốc erythromycin do dòng chảy có thể được phân biệt với sự thay đổi đích ribosome bằng thí nghiệm khuếch tán đĩa đôi (D test) thường được sử dụng. Một đĩa clindamycin được đặt ở một khoảng cách tiêu chuẩn với đĩa erythromycin trên một tấm thạch được phết chủng vi khuẩn tụ cầu vàng kháng methicillin trong cộng đồng. Vùng ức chế tăng trưởng (hình chữ "D") xung quanh đĩa clindamycin, với một vùng phẳng gần đĩa erythromycin cho thấy có khả năng kháng ribosomal. Bệnh nhân nhiễm trùng từ trung bình đến nặng bởi tụ cầu vàng kháng methicillin cộng đồng kháng ribosomal và có test D dương tính không nên điều trị bằng clindamycin.
Clindamycin không thể được sử dụng cho các nhiễm trùng thần kinh trung ương (trừ bệnh toxoplama) bởi vì sự xâm nhập vào não và dịch não tủy là rất thấp.
clindamycin tại chỗ được sử dụng cho mụn trứng cá.
Chống chỉ định với Clindamycin
Không dùng clindamycin ở những bệnh nhân có phản ứng dị ứng với kháng sinh này, và nên thận trọng khi sử dụng ở những người có tiền sử viêm ruột, viêm loét đại tràng hoặc viêm đại tràng do kháng sinh.
Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Các nghiên cứu sinh sản động vật với clindamycin không cho thấy nguy cơ đối với thai nhi. Trong các thử nghiệm lâm sàng với phụ nữ mang thai, clindamycin được dùng trong thai kỳ thứ 2 và thứ 3 không có liên quan đến việc tăng tần suất dị tật bẩm sinh. Nếu được chỉ định về mặt y học, clindamycin có thể được sử dụng trong thời kỳ mang thai.
Clindamycin đi vào sữa mẹ. Việc sử dụng trong thời kỳ cho con bú sữa mẹ không được khuyến cáo.
Tác dụng bất lợi của Clindamycin
Ảnh hưởng bất lợi chính của clindamycin là
Tiêu chảy liên quan đếno Clostridioides (trước đây là Clostridium) difficile(viêm đại tràng giả mạc)
Clindamycin có liên quan mạnh mẽ đến bệnh viêm đại tràng liên quan đến C. difficile hơn bất kỳ loại kháng sinh nào khác và có cảnh báo hộp đen về tác dụng bất lợi này. Tiêu chảy liên quan đến C. difficile có nguy cơ xảy ra sau khi tiếp xúc với clindamycin cao hơn khoảng 20 lần so với sau khi không tiếp xúc với kháng sinh, trong khi các kháng sinh khác, bao gồm fluoroquinolones và cephalosporin, có tỷ lệ nhiễm C. difficile cao hơn khoảng 5 lần so với không dùng kháng sinh.
Các phản ứng quá mẫn có thể xảy ra. Tác dụng bất lợi thường được báo cáo là phát ban dát sẩn nhẹ đến trung bình, nhưng các phản ứng da nặng, bao gồm hoại tử biểu bì nhiễm độc, cũng đã được báo cáo.
Clindamycin có thể kéo dài khoảng QT, đặc biệt ở những bệnh nhân có nhiều yếu tố nguy cơ kéo dài QT.
Nếu không uống cùng nước, clindamycin có thể gây viêm thực quản.
Cân nhắc về liều lượng đối với Clindamycin
Không cần điều chỉnh liều đối với suy thận. Clindamycin được cho từ 6 đến 8 giờ.