MSD Manual

Hãy xác nhận rằng quý vị là chuyên gia chăm sóc sức khỏe

honeypot link

Macrolides

Theo

Hans P. Schlecht

, MD, MSc, Drexel University College of Medicine;


Christopher Bruno

, MD, Drexel University College of Medicine

Xem lại/Duyệt lại toàn bộ lần cuối Thg1 2015| Sửa đổi nội dung lần cuối cùng Thg1 2015
Nguồn chủ đề

Macrolides (xem Bảng: Macrolides) là kháng sinh chủ yếu là kìm khuẩn bằng cách liên kết với tiểu đơn vị 50S của ribosome, chúng ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn.

Bảng
icon

Macrolides

Thuốc uống

Liệu trình

Azithromycin

Đường uống hoặc đường tiêm truyền

Clarithromycin

Đường uống

Erythromycin

Đường miệng hoặc đường tiêm truyền

Fidaxomicin

Đường uống

Telithromycin

Đường uống

Dược học

Ngoại trừ telitromycin (xem Telithromycin), macrolid tương đối ít hấp thu qua đường uống. Fidaxomicin được hấp thu tối thiểu và hoạt động chỉ ở tại chỗ trong đường tiêu hoá. Thực phẩm có những ảnh hưởng sau đây đối với việc hấp thu macrolide:

  • Đối với clarithromycin phóng thích kéo dài, tăng hấp thu

  • Đối với viên nén hay dung dịch clarythromycin ,không có tác dụng

  • Đối với viên nang azithromycinerythromycin (bao gồm cả công thức base và acid béo ), sự hấp thu giảm

  • Đối với fidaxomicin, hiệu quả tối thiểu

Một khi macrolid hấp thu lan truyền tốt trong dịch cơ thể, ngoại trừ dịch não tuỷ, và tập trung trong đại thực bào. Bài tiết chủ yếu qua dịch mật.

Chỉ định

Macrolide có hoạt tính chống lại

  • Cầu khuẩn gram dương ái khí và kị khí ngoại trừ hầu hết các Enterococci, nhiều chủng Staphylococcus aureus (đặc biệt là các chủng kháng methicillin), và một số chủng Streptococcus pneumoniaeS. pyogenes

  • Mycoplasma pneumoniae

  • Chlamydia trachomatis

  • Chlamydophila pneumoniae

  • Legionella sp

  • Corynebacterium diphtheriae

  • Campylobacter sp

  • Treponema pallidum

  • Propionibacterium acnes

  • Borrelia burgdorferi

Bacteroides fragilis là kháng. Clarithromycinazithromycin có hoạt tính chống lại Haemophilus influenzae và hoạt tính chống lại Mycobacterium avium

Macrolide được coi là loại thuốc được lựa chọn cho nhiễm trùng Streptococcus nhóm A và phế cầu khi không thể sử dụng penicillin. Tuy nhiên, phế cầu có độ nhạy penicillin giảm thường có khả năng đề kháng với macrolid, và ở một số cộng đồng, đến 20% S. pyogenes là kháng macrolide. Vì chúng hoạt động chống lại các mầm bệnh hô hấp không điển hình, chúng thường được sử dụng theo kinh nghiệm đối với các nhiễm trùng đường hô hấp dưới, nhưng một loại thuốc khác thường cần thiết để bao gồm các loại pneumococci kháng macrolide. Macrolide có các ứng dụng lâm sàng khác (xem Bảng: Một số sử dụng lâm sàng của Macrolide). Macrolide không được dùng để điều trị viêm màng não.

Fidaxomicin gần như không tác dụng lên vi khuẩn gram âm nhưng có tính diệt khuẩn Clostridium difficile.

Bảng
icon

Một số sử dụng lâm sàng của Macrolide

Thuốc uống

Chỉ định

Bàn luận

Macrolides

Nhiễm trùng do Mycoplasma pneumoniae, Legionella sp, hoặc Bordetella pertussis

Loại bỏ Corynebacterium diphtheriae trong vật mang

Thuốc được lựa chọn

Triệu chứng của bệnh sốt mèo cào(Bartonella henselae)

Ung thư biểu mô tế bào và bạch hầu ở bệnh nhân AIDS (có liên quan B. henselae hoặc là B. quintana)

Azithromycin

Toxoplasmosis não

Dùng với các loại thuốc khác

Nhiễm trùng do babesia

Dùng với các loại thuốc khác

Chlamydia trachomatis viêm niệu đạo và viêm cổ tử cung

Clarithromycinazithromycin

Mycobacterium avium complex

Một phần của điều trị nhiều thuốc

Erythromycin

Nhiễm trùng da mức trung bình

Mụn trứng cá

Sử dụng tại chỗ

Chuẩn bị thụt tháo ruột trước khi phẫu thuật đường tiêu hóa

dùng đường uống và dùng với các aminoglycoside đường uống khác

Fidaxomicin

Clostridium difficile

Chống chỉ định

Macrolide là chống chỉ định ở những bệnh nhân đã có phản ứng dị ứng với kháng sinh này.

Không được dùng phối hợp thuốc macrolide với astemizole, cisapride, pimozide hoặc terfenadine vì có thể xảy ra rối loạn nhịp tim gây tử vong (QT kéo dài, rung nhĩ , rung tâm thất, xoắn đỉnh ) có thể xảy ra khi dùng clarithromycin hoặc erythromycin. Tác dụng này rất có thể do erythromycinclarithromycin ức chế sự trao đổi chất của các thuốc này.

Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Erythromycinazithromycin nằm trong nhóm B đối với phụ nữ mang thai (nghiên cứu trên động vật cho thấy không có rủi ro và bằng chứng của con người chưa đầy đủ, hoặc các nghiên cứu trên động vật cho thấy rủi ro nhưng các nghiên cứu ở người không có). Erythromycin được coi là an toàn hơn vì sử dụng lâm sàng đã được rộng rãi hơn nhiều.

Clarithromycin thuộc nhóm C (các nghiên cứu trên động vật cho thấy một số rủi ro, chứng cứ trong các nghiên cứu của con người là không đầy đủ, nhưng lợi ích lâm sàng đôi khi vượt quá nguy cơ).

Erythromycin được xem là có thể dùng cho bà mẹ cho con bú. Tính an toàn của các loại thuốc macrolide khác trong thời kỳ cho con bú sữa mẹ là chưa rõ ràng.

Tác dụng phụ

Các ảnh hưởng chính bao gồm

  • Rối loạn tiêu hoá (chủ yếu là erythromycin)

  • Thời gian QT kéo dài bởi erythromycin

  • Ức chế chuyển hóa gan, dẫn đến nhiều tương tác thuốc

Erythromycin thường gây ra rối loạn tiêu hoá do thuốc liên quan đến liều, bao gồm buồn nôn, nôn mửa, đau bụng , và tiêu chảy; rối loạn ít gặp hơn với clarithromycinazithromycin. Dùng thuốc có thức ăn có thể giúp giảm rối loạn tiêu hóa. Erythromycin có thể gây ù tai, chóng mặt và mất thính giác có hồi phục Bệnh vàng da cấp tính thường gặp nhất với erythromycin Vàng da thường xuất hiện sau 10 ngày sử dụng, chủ yếu ở người lớn nhưng có thể xảy ra sớm hơn nếu thuốc đã được dùng trước đó Erythromycin không được tiêm bắp vì nó gây ra đau nặng; khi tiêm tĩnh mạch, nó có thể gây viêm mạch hoặc đau Phản ứng quá mẫn rất hiếm.

Erythromycin làm kéo dài khoảng cách QT và có xu hướng dẫn đến nhịp nhanh thất, đặc biệt ở phụ nữ, ở những bệnh nhân có QT kéo dài hoặc bất thường điện giải và ở những bệnh nhân dùng thuốc khác có thể kéo dài khoảng QT.

Cân nhắc liều

Đối với azithromycin, không cần điều chỉnh liều lượng đối với suy thận.

Erythromycin và, đến mức độ nào đó, clarithromycin tương tác với nhiều loại thuốc bởi vì chúng ức chế chuyển hóa gan thông qua hệ thống cytochrome P-450 (CYP450). Azithromycin ít có khả năng tương tác với các thuốc khác. Tương tác có thể xảy ra khi erythromycin hoặc clarithromycin được dùng cùng với những loại thuốc sau đây:

  • Warfarin: Làm tăng PT/INR

  • Lovastatinsimvastatin: tiêu cơ vân

  • Midazolamtriazolam: ngủ gà

  • Theophylline: Buồn nôn, nôn mửa, và co giật

  • Tacrolimus, cyclosporine và alkaloid cựa lúa mạch : Mức độ huyết thanh tăng cao của các thuốc này

Các chuyên gia đọc thêm

Cũng quan tâm

TRUYỀN THÔNG XÃ HỘI

TRÊN CÙNG