A linezolida e a tedizolida são antibióticos da classe das oxazolidinonas.
Linezolida
A linezolida é um antibiótico de oxazolidinona que tem atividade contra:
Enterococos, incluindo enterococos resistentes à vancomicina (VRE)
Estafilococos, incluindo S. aureus resistente à meticilina (SARM) e outras cepas resistentes a outras classes de antibióticos
Micobactérias, incluindo Mycobacterium tuberculosis
Anaeróbios, como Fusobacterium, Prevotella, Porphyromonas e Bacteroides spp e peptostreptococci
Contraindicações à linezolida
A linezolida é contraindicada para os pacientes com história de reação alérgica ao fármaco.
A linezolida é contraindicada em pacientes que estão tomando inibidores da monamina oxidase (IMAOs).
Síndrome da serotonina
A linezolida é um inibidor reversível e não seletivo da monoamina oxidase (IMAO); a inibição por MAO provoca aumento nos níveis de serotonina neurotransmissora. Assim, a linezolida tem o potencial de causar a síndrome serotonérgica (estado hiperserotonérgico caracterizado por alterações do estado mental, anomalias neurológicas e instabilidade autonômica) quando é utilizada paciente com um dos seguintes:
Tumores carcinoides com atividade endócrina
Utilização de fármacos com atividade serotonérgica
Esses fármacos incluem inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS), IMAOs (p. ex., fenelzina, isocarboxazida), antidepressivos tricíclicos, receptores agonistas de serotonina 1B, 1D (triptanos), meperidina, bupropiona e buspirona. Pacientes tomando esses fármacos e que precisam urgentemente de linezolida podem ser tratados se for considerado que o benefício supera o risco e se eles
Interromperem imediatamente o fármaco pró-serotonérgico
São cuidadosamente monitorados para manifestações da síndrome serotonérgica durante 2 semanas após a interrupção do fármaco (para fluoxetina 5 semanas) ou por 24 horas após a última dose de linezolida
A linezolida não foi estudada em pacientes com a síndrome carcinoide; só deve ser utilizada se os sinais e sintomas da síndrome serotoninérgica são atentamente monitorados nos pacientes.
Hipertensão
A linezolida não deve ser administrada para os seguintes pacientes, a menos que monitorados quanto a um potencial aumento da pressão arterial:
Em uso de: simpaticomiméticos (p. ex., pseudoefedrina), vasoconstritores (p. ex., adrenalina, noradrenalina) ou dopaminérgicos (p. ex., dopamina, dobutamina)
Com hipertensão descompensada
Com tireotoxicose
Com feocromocitoma
Uso durante a gestação e o aleitamento
Estudos de reprodução animal com linezolida mostram algum risco, e nenhum estudo adequado e bem controlado foi realizado em gestantes. A linezolida só deve ser utilizada durante a gestação se os potenciais benefícios justificarem o potencial risco para o feto.
Não se sabe se a linezolida é excretada no leite materno ou se a sua utilização é segura durante o aleitamento.
Efeitos adversos da linezolida
Os efeitos adversos da linezolida são
Mielossupressão reversível
Neuropatia periférica irreversível
Neuropatia óptica reversível
Mielossupressão reversível, incluindo trombocitopenia, leucopenia e anemia, ocorra em cerca de 3% dos pacientes, geralmente quando a terapêutica dura > 2 semanas. Consequentemente, as células sanguíneas devem ser monitoradas semanalmente, em especial quando a duração da terapia for > 2 semanas.
Neuropatias periférica e óptica podem ocorrer com o uso prolongado e os pacientes em uso prolongado de linezolida devem ser monitorados com rigor.
Tedizolida
Tedizolida é um antibiótico da classe das oxazolidinonas com espectro de atividade semelhante ao da linezolida, embora possa ter atividade contra alguns cocos Gram-positivos resistentes à linezolida.
Em ensaios clínicos, o risco da síndrome serotonérgica e trombocitopenia foi menor com a tedizolida do que com a linezolida. A tedizolida, como a linezolida, pode causar neutropenia significativa, e o uso desses antibióticos oxazolidinona não é recomendado em pacientes com contagens de neutrófilos < 1.000 células/mcL (< 1 × 109/L) caso haja alternativas aceitáveis.
Uso durante a gestação e o aleitamento
Estudos de reprodução animal com a tedizolida mostram algum risco, e nenhum estudo adequado e bem controlado foi realizado com gestantes. A tedizolida deve ser utilizada durante a gestação somente se os potenciais benefícios justificarem o potencial risco para o feto.
Não se sabe se a linezolida é excretada no leite materno ou se a sua utilização é segura durante o aleitamento.
