A tigeciclina, um derivado da tetraciclina minociclina, é o primeiro antibiótico Visão geral dos antibacterianos Os fármacos antibacterianos são derivados de bactérias ou fungos ou podem ser completamente sintéticos. Tecnicamente, “antibiótico”, frequentemente usado como sinônimo de “fármaco antibacteriano”... leia mais de glicilciclina disponível. Inibe a síntese da proteína pela ligação à subunidade 30S do ribossomo. É bacteriostática.
Farmacocinética
A tigeciclina é administrada por via intravenosa. Possui um grande volume de distribuição (> 12 L/kg), com boa penetração nos tecidos ósseo, pulmonar, hepático e renal. Contudo, por cauda da sua ampla distribuição nos tecidos, os níveis séricos são baixos, de modo que a tigeciclina provavelmente não é uma boa escolha para pacientes com bacteremia, especialmente aqueles com infecções cuja origem é intravascular.
A maior parte dessa substância é excretada na bile e nas fezes. Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência renal.
Indicações para tigeciclina
A tigeciclina é eficaz contra várias bactérias resistentes, inclusive as resistentes às tetraciclinas. A tigeciclina apresenta atividade in vitro contra:
Muitas bactérias Gram-positivas, incluindo Staphylococcus aureus Infecções estafilocócicas Estafilococos são microrganismos Gram-positivos aeróbios. Staphylococcus aureus é o mais patogênico; em geral, causa infecções de pele e algumas vezes pneumonia, endocardite e osteomielite... leia mais , Streptococcus pneumoniae Infecções estreptocócicas Estreptococos são microrganismos aeróbios Gram-positivos que causam muitos distúrbios, incluindo faringite, pneumonia, infecções em feridas e na pele, sepsia e endocardite. Os sintomas variam... leia mais sensíveis à meticilina e Enterococcus faecalis Infecções por enterococos Enterococos são organismos aeróbios, facultativos Gram-positivos. Enterococcus faecalis e E. faecium causam uma variedade de infecções, incluindo endocardite, infecção do trato... leia mais resistentes à meticilina que são sensíveis à penicilina e vancomicina
Várias bactérias Gram-negativas, como Acinetobacter baumannii Infecções por Acinetobacter Acinetobacter spp são organismos Gram-negativos que podem causar infecções supurativas em qualquer sistema de órgãos; essas bactérias são frequentemente oportunistas em pacientes hospitalizados... leia mais multirresistente, o Stenotrophomonas maltophilia, Haemophilus influenzae Infecções por Haemophilus Bactérias Gram-negativas Haemophilus spp causam inúmeras infecções leves e graves, como bacteremia, meningite, pneumonia, sinusite, otite média, celulite e epiglotite. O diagnóstico é... leia mais e a maioria das Enterobacterales [anteriormente Enterobacteriaceae; incluindo algumas cepas produtoras de betalactamases de amplo espectro (ESBL) e outras cepas resistentes aos carbapenéns com base na produção de carbapenemase ou metalobetalactamase]
Vários patógenos respiratórios atípicos (Chlamidiae Chlamydia Três espécies de Chlamydia causam doença humana, incluindo infecções sexualmente transmissíveis e infecções respiratórias. O diagnóstico depende da espécie; cultura, testes de amplificação... leia mais , Mycoplasma Micoplasmas Micoplasmas são procariontes onipresentes que diferem de outros procariontes porque são desprovidos de parede celular. Mycoplasma pneumoniae é uma causa comum de pneumonia, em particular... leia mais spp), Mycobacterium abscessus Infecções por micobactérias não tuberculosas Existem mais de 170 espécies reconhecidas de micobactérias, majoritariamente ambientais. A exposição ambiental a muitos desses organismos é comum, mas a maioria das exposições não causa infecção... leia mais , M. fortuitum e anaeróbios Visão geral das bactérias anaeróbias As bactérias podem ser classificadas de acordo com a necessidade de e a tolerância ao oxigênio: Facultativas: crescem de modo aeróbio ou anaeróbio na presença ou na ausência de oxigênio Microaerofílicas... leia mais , como Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens Intoxicação alimentar por Clostridium perfringens Intoxicação alimentar por Clostridium perfringens é uma gastrenterite aguda causada por ingestão de alimento contaminado. Os sintomas são diarreia aquosa e cólicas abdominais. O diagnóstico... leia mais e Clostridioides difficile Diarreia induzida por Clostridioides (anteriormente Clostridium) difficile Toxinas produzidas por cepas de Clostridioides difficile no trato gastrintestinal causam colite pseudomembranosa, tipicamente após o uso de antibióticos. Os sintomas são diarreia, às... leia mais (anteriormente Clostridium difficile)
Não é eficaz contra Pseudomonas aeruginosa, Providencia spp, Morganella morganii ou Proteus spp.
A tigeciclina é indicada para
Infecções cutâneas e do tecido mole Visão geral das infecções bacterianas da pele Infecções bacterianas da pele podem ser classificadas como infecções cutâneas e de tecidos moles (ICTM) e infecções bacterianas agudas da pele e estruturas cutâneas (IBAPEC). ICTM incluem Carbúnculos... leia mais com complicações
Infecções intra-abdominais com complicações
Mas uma metanálise recente mostrou que os pacientes tratados com tigeciclina (particularmente aqueles tratados para pneumonia associada à ventilação mecânica Pneumonia adquirida em hospital A pneumonia adquirida no hospital desenvolve-se pelo menos 48 horas após a hospitalização. Os patógenos mais comuns são os bacilos Gram-negativos e o Staphylococcus aureus; no entanto... leia mais ) tiveram uma taxa maior de mortalidade do que aqueles que receberam outros antibióticos, resultando em uma nota de advertência pela U.S. Food and Drug Administration (FDA) na bula. Em geral, a tigeciclina deve ser reservada para infecções com organismos resistentes a múltiplas fármacos (MDR) quando outras opções de tratamento são mais tóxicas ou menos eficazes. Devido à sua atividade parenteral contra o C. difficile, a tigeciclina pode ser um antibiótico útil quando o paciente precisar de tratamento concomitante de uma infecção por MDR e infecção por C. difficile.
Contraindicações à tigeciclina
A tigeciclina é contraindicada em pacientes com reação alérgica a ela e em crianças com < 8 anos de idade.
A tigeciclina contém uma tarja preta de advertência porque aumenta o risco de mortalidade e, portanto, deve-se reservá-la para situações em que não há alternativas adequadas.
Uso durante a gestação e o aleitamento
A tigeciclina, como as tetraciclinas Uso durante a gestação e o aleitamento As tetraciclinas são antibióticos bacteriostáticos que se ligam à subunidade 30S do ribossomo, inibindo desta forma a síntese proteica bacteriana. Tetraciclinas específicas são Doxiciclina Eravaciclina... leia mais , pode atingir os ossos e os dentes do feto. Sua ingestão durante o 2º ou 3º trimestre da gestação pode causar pigmentação permanente nos dentes do feto.
Não se sabe se a tigeciclina é excretada no leite materno e se sua administração é segura durante o aleitamento; mas tem biodisponibilidade oral limitada.
Efeitos adversos da tigeciclina são
Os efeitos adversos da tigeciclina são
Náuseas, vômitos e diarreia
Fotossensibilidade
Hepatoxicidade
Náuseas e vômitos são comuns. Pode ocorrer aumento dos níveis séricos de amilase, concentração total de bilirrubina, tempo de protrombina e aminotransferases em pacientes tratados com tigeciclina. Há relatos de casos isolados de disfunção hepática significativa e insuficiência hepática em pacientes tratados com tigeciclina. Muitos dos efeitos adversos da tigeciclina são semelhantes aos das tetraciclinas Efeitos adversos As tetraciclinas são antibióticos bacteriostáticos que se ligam à subunidade 30S do ribossomo, inibindo desta forma a síntese proteica bacteriana. Tetraciclinas específicas são Doxiciclina Eravaciclina... leia mais (p. ex., fotossensibilidade).
Considerações sobre a dosagem da tigeciclina
A dose é ajustada para os pacientes com disfunção hepática, mas não para os pacientes com disfunção renal.
Os níveis séricos de varfarina podem aumentar, mas a razão normalizada internacional parece não aumentar.