La farmacocinetica, a volte definita come ciò che l'organismo fa a un farmaco, descrive il destino del farmaco dall'ingresso fino all'espulsione dall'organismo: andamento temporale del suo assorbimento, biodisponibilità, distribuzione, metabolismo ed escrezione.
La farmacodinamica, definita come ciò che un farmaco fa all'organismo, studia il legame recettoriale, gli effetti post recettoriali e le interazioni chimiche. La farmacocinetica determina la comparsa, la durata e l'intensità dell'effetto del farmaco stesso. Le formule relative a questi processi riassumono il comportamento farmacocinetico della maggior parte dei farmaci (vedi tabella Formule che definiscono i parametri farmacocinetici di base).
La farmacocinetica di un farmaco dipende sia da fattori correlati al paziente sia dalle proprietà chimiche del farmaco stesso. Alcuni fattori correlati al paziente (p. es., funzione renale, patrimonio genetico, sesso, età) possono essere utilizzati per predire i parametri farmacocinetici nelle popolazioni. Per esempio, l'emivita di alcuni farmaci, in particolare quelli che richiedono sia metabolismo sia escrezione, può essere significativamente lunga negli anziani (vedi figura Confronto dei risultati della farmacocinetica del diazepam in un giovane uomo [A] e in un anziano [B]). Infatti, i cambiamenti fisiologici che si verificano con l'aumentare dell'età influiscono su molti aspetti della farmacocinetica (vedi Farmacocinetica negli anziani e Farmacocinetica nei bambini).
Gli altri fattori sono legati alla fisiologia dell'individuo. Gli effetti di alcuni fattori individuali (p. es., insufficienza renale, obesità, insufficienza epatica, disidratazione) possono essere ragionevolmente previsti, ma altri fattori sono idiosincratici e pertanto i loro effetti non sono prevedibili. A causa delle differenze individuali, la somministrazione del farmaco deve essere basata sulle necessità del singolo paziente, tradizionalmente modificando in modo empirico il dosaggio finché non si raggiunge l'obiettivo terapeutico. Questo approccio è spesso inadeguato poiché può ritardare il raggiungimento della risposta ottimale o può provocare effetti avversi.
La conoscenza dei principi farmacocinetici aiuta il medico ad aggiustare il dosaggio in maniera più accurata e rapida. L'applicazione dei principi di farmacocinetica per individuare la farmacoterapia è chiamata monitoraggio terapeutico del farmaco.
Confronto dei risultati della farmacocinetica del diazepam in un giovane adulto (A) e in un anziano (B)
Il diazepam è metabolizzato nel fegato a desmetildiazepam dagli enzimi P-450. Il desmetildiazepam è un sedativo farmacologicamente attivo che viene escreto dai reni. 0 = momento della somministrazione. (Adattato da Greenblatt DJ, Allen MD, Harmatz JS, Shader RI: Diazepam disposition determinants. 27:301–312, 1980.) |
