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Panoramica sulla farmacocinetica

Di

Jennifer Le

, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego

Ultima modifica dei contenuti mag 2019
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La farmacocinetica, talora definita come ciò che l'organismo fa a un farmaco, descrive il destino del farmaco dall'ingresso fino all'espulsione dall'organismo: andamento temporale del suo assorbimento, biodisponibilità, distribuzione, metabolismo ed escrezione.

La farmacodinamica, definita come ciò che un farmaco fa all'organismo, studia il legame recettoriale, gli effetti post recettoriali e le interazioni chimiche. La farmacocinetica determina la comparsa, la durata e l'intensità dell'effetto del farmaco stesso. Le formule relative a questi processi riassumono il comportamento farmacocinetico della maggior parte dei farmaci (vedi tabella Formule che definiscono i parametri farmacocinetici di base).

Tabella
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Formule che definiscono i parametri farmacocinetici di base

Categoria

Parametro

Formula

Assorbimento

Costante della velocità di assorbimento

Velocità di assorbimento del farmaco ÷ quantità di farmaco ancora da assorbire

Biodisponibilità

Quantità di farmaco assorbito ÷ dosaggio del farmaco

Distribuzione

Volume apparente di distribuzione

Quantità di farmaco nell'organismo ÷ concentrazione plasmatica del farmaco

Frazione libera

Concentrazione plasmatica del farmaco libero ÷ concentrazione plasmatica totale del farmaco

Eliminazione (metabolismo ed escrezione)

Velocità di eliminazione

Escrezione renale + eliminazione extrarenale (solitamente metabolica)

Clearance

Velocità di eliminazione del farmaco ÷ concentrazione plasmatica del farmaco, o costante di eliminazione × volume apparente di distribuzione

Clearance renale

Velocità di escrezione renale del farmaco ÷ concentrazione plasmatica del farmaco

Clearance metabolica

Velocità di metabolizzazione del farmaco ÷ concentrazione plasmatica del farmaco

Frazione escreta immodificata

Velocità di escrezione renale del farmaco ÷ tasso di eliminazione del farmaco

Costante della velocità di eliminazione

Velocità di eliminazione del farmaco ÷ quantità di farmaco nell'organismo

Clearance ÷ volume di distribuzione

Emivita biologica

0,693 ÷ costante della velocità di eliminazione (solo per l'eliminazione di prim'ordine, Metabolismo dei farmaci : Tasso)

La farmacocinetica di un farmaco dipende sia da fattori correlati al paziente sia dalle proprietà chimiche del farmaco stesso. Alcuni fattori correlati al paziente (p. es., funzione renale, patrimonio genetico, sesso, età) possono essere utilizzati per predire i parametri farmacocinetici nelle popolazioni. Per esempio, l'emivita di alcuni farmaci, in particolare quelli che richiedono sia metabolismo che escrezione, può essere significativamente aumentata negli anziani ( Confronto dei risultati della farmacocinetica del diazepam in un giovane adulto (A) e in un anziano (B)). Infatti, i cambiamenti fisiologici che si verificano con l'aumentare dell'età influiscono su molti aspetti della farmacocinetica ( Farmacocinetica negli adulti più anziani e Farmacocinetica nei bambini).

Gli altri fattori sono legati alla fisiologia dell'individuo. Gli effetti di alcuni fattori individuali (p. es., insufficienza renale, obesità, insufficienza epatica, disidratazione) possono essere ragionevolmente previsti, ma altri fattori sono idiosincratici e pertanto i loro effetti non sono prevedibili. A causa delle differenze individuali, la somministrazione del farmaco deve essere basata sulle necessità del singolo paziente, tradizionalmente modificando in modo empirico il dosaggio finché non si raggiunge l'obiettivo terapeutico. Questo approccio è spesso inadeguato poiché può ritardare il raggiungimento della risposta ottimale o può provocare effetti avversi.

La conoscenza dei principi farmacocinetici aiuta il medico ad aggiustare il dosaggio in maniera più accurata e rapida. L'applicazione dei principi di farmacocinetica per individuare la farmacoterapia è chiamata monitoraggio terapeutico del farmaco.

Confronto dei risultati della farmacocinetica del diazepam in un giovane adulto (A) e in un anziano (B)

Il diazepam è metabolizzato nel fegato a desmetildiazepam dagli enzimi P-450. Il desmetildiazepam è un sedativo farmacologicamente attivo che viene escreto dai reni. L'emivita di eliminazione è inversamente proporzionale alle inclinazioni terminali delle curve; le inclinazioni piatte corrispondono a emivita lunga. 0 = momento della somministrazione. (Adattato da Greenblatt DJ, Allen MD, Harmatz JS, Shader RI: Diazepam disposition determinants. Clinical Pharmacology and Therapeutics 27:301–312, 1980.)

Confronto dei risultati della farmacocinetica del diazepam in un giovane adulto (A) e in un anziano (B)
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