Krebsmedikamente sind am wirksamsten, wenn sie kombiniert verabreicht werden. Die Begründung für die Kombinationstherapie stützt sich auf die Verwendung von Medikamenten, die durch verschiedene Mechanismen wirken, was die Wahrscheinlichkeit verringert, dass sich resistente Krebszellen entwickeln. Die Kombination von Arzneimitteln unterschiedlicher Wirkungen gestattet es, jedes Mittel optimal, ohne inakzeptable Nebenwirkungen, zu dosieren. (Siehe auch Behandlungsgrundsätze bei Krebs.)
Bei manchen Krebsarten besteht die beste Behandlung in einer Kombination aus Krebsoperation, Bestrahlung, Chemotherapie oder anderen Krebsmedikamenten. Mit einer Operation oder einer Bestrahlung wird ein lokal begrenzter Tumor behandelt, während mit Krebsmedikamenten auch Krebszellen abgetötet werden, die sich bereits in entfernten Regionen ausgebreitet haben. Manchmal wird vor der Operation eine Strahlentherapie oder Chemotherapie angewendet, um die Größe eines Tumors zu verringern und dadurch die Möglichkeit einer vollständigen operativen Entfernung zu verbessern (diese Technik wird als „neoadjuvant“ bezeichnet). Eine Strahlentherapie und/oder eine medikamentöse Therapie nach der Operation (eine sogenannte adjuvante Therapie) helfen dabei, sämtliche verbliebene Krebszellen zu zerstören.
Das Stadium und die Krebsart legen häufig fest, ob eine einzelne Therapie oder Kombinationstherapie erforderlich ist. Brustkrebs im Frühstadium kann beispielsweise je nach Tumorgröße und Rückfallrisiko allein durch eine Operation, durch eine Operation in Kombination mit einer Strahlentherapie oder medikamentösen Therapie oder durch alle drei Behandlungsformen behandelt werden. Lokal fortgeschrittener Brustkrebs wird gewöhnlich mit Chemotherapie, Strahlentherapie und Operation behandelt.
Manchmal wird die medikamentöse Kombinationstherapie nicht zur Heilung, sondern zur Symptomlinderung und Lebensverlängerung verwendet. Eine medikamentöse Kombinationstherapie kann bei fortgeschrittenem Krebs sinnvoll sein, wenn eine Strahlentherapie oder Operation nicht infrage kommt (z. B. nichtkleinzelliger Lungenkrebs, Speiseröhrenkrebs oder Blasenkrebs, der durch eine Operation nicht vollständig entfernt werden kann).