Sulfonamid là kháng sinh sinh tổng hợp có khả năng cạnh tranh ức chế sự chuyển đổi p-aminobenzoic tới dihydropteroate, mà vi khuẩn cần cho tổng hợp folate và cuối cùng purine và tổng hợp DNA. Con người không tổng hợp folate mà thu được chất này từ chế độ ăn uống nên quá trình tổng hợp DNA của họ ít bị ảnh hưởng hơn.
Sulfonamit bao gồm những chất sau:
Mafenide
Sulfacetamide
Sulfadiazine
Sulfadoxine
Sulfamethizole
Sulfamethoxazole
Sulfanilamide
Sulfasalazine
Sulfisoxazole
Ba loại sulfonamid, sulfisoxazole, sulfamethizole và sulfasalazine có sẵn dưới dạng thuốc đơn lẻ dùng qua đường uống. Sulfamethoxazole được phối hợp với trimethoprim (như TMP/SMX). Sulfadoxine kết hợp với pyrimethamine có sẵn để sử dụng.
Sulfonamit có sẵn để sử dụng tại chỗ bao gồm sulfadiazine bạc và kem bôi bỏng mafenide, kem bôi âm đạo sulfanilamide và thuốc đạn, và sulfacetamide nhỏ mắt.
Sự đề kháng
Kháng sulfonamide là phổ biến và kháng một sulfonamide cho thấy khả năng kháng tất cả.
Dược động học của nhóm Sulfonamide
Hầu hết sulfonamid đều dễ hấp thu qua đường miệng, và khi áp dụng cho bỏng, tại chỗ. Sulfonamid được phân bố khắp cơ thể. Chúng được chuyển hóa chủ yếu ở gan và thải bởi thận. Nhóm Sulfonamide cạnh tranh vị trí gắn kết với bilirubin trên albumin.
Chỉ định cho Sulfonamides
Sulfonamides hoạt tính chống lại
Một phổ vi khuẩn Gram dương và nhiều gram âm
Plasmodium và Toxoplasma spp
Sulfasalazine có thể dùng cho bệnh viêm ruột.
Nhóm Sulfonamide được sử dụng phổ biến nhất với các loại kháng sinh khác (ví dụ: đối với bệnh do nocardia, nhiễm trùng đường tiết niệu và sốt rét falciparum kháng chloroquine).
Các sulfonamid tại chỗ có thể được sử dụng để điều trị những điều sau đây:
Bỏng: Silver sulfadiazine và mafenide acetate
Viêm âm đạo: Kem và thuốc đặt âm đạo co sulfanilamide
Nhiễm trùng bề mặt mắt: Thuốc nhỏ mắt sulfacetamid
Chống chỉ định với Sulfonamides
Không sử dụng sulfonamid ở những bệnh nhân có phản ứng dị ứng với kháng sinh này hoặc có porphyria.
Sulfonamid không loại trừ Streptococci nhóm A ở bệnh nhân viêm họng và không nên dùng để điều trị viêm họng do Streptococcus nhóm A.
Sử dụng nhóm Sulfonamide trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Bằng chứng liên quan đến mối liên quan giữa sulfonamid và dị tật bẩm sinh là hỗn hợp. Các nghiên cứu trên động vật với sulfonamid cho thấy một số nguy cơ, và các nghiên cứu đầy đủ đã không được thực hiện ở phụ nữ mang thai.
Chống chỉ định sử dụng thuốc trong thời gian gần hạn và cho các bà mẹ đang cho con bú, cũng như sử dụng cho bệnh nhân < 2 tháng tuổi (ngoại trừ liệu pháp bổ trợ với pyrimethamine để điều trị bệnh do toxoplasma bẩm sinh). Nếu sử dụng trong thời gian ngắn trong thời kỳ mang thai hoặc ở trẻ sơ sinh, những loại thuốc này sẽ làm tăng nồng độ bilirubin không liên hợp trong máu và làm tăng nguy cơ mắc bệnh vàng da nhân ở thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.
Sulfonamid nhập sữa mẹ.
Tác dụng bất lợi của Sulfonamides
Tác dụng ngoại ý của sulfonamid có thể do sulfonamid uống và đôi khi bôi tại chỗ; hiệu ứng bao gồm
Phản ứng quá mẫn, như phát ban, hội chứng Stevens-Johnson, viêm mạch máu, bệnh huyết thanh, sốt do thuốc, sốc phản vệ, và phù mạch
Tinh thể, sỏi niệu, và vô niệu
Các phản ứng huyết học, như tăng bạch cầu, giảm tiểu cầu, và ở bệnh nhân thiếu glucose-6-phosphate (G6PD), thiếu máu tan máu
Vàng da ở trẻ sơ sinh
Mẫn cảm với ánh sáng
Tác dụng thần kinh, như mất ngủ, và nhức đầu
Suy giáp, viêm gan, và lupus ban đỏ hệ thống có thể xảy ra ở bệnh nhân dùng sulfonamid. Những loại thuốc này có thể làm trầm trọng thêm tình trạng rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Tỷ lệ tác dụng ngoại ý khác nhau đối với các sulfonamid khác nhau, nhưng độ nhạy chéo là phổ biến.
Sulfasalazine có thể làm giảm sự hấp thu folate (axit folic) ở ruột. Do đó, sử dụng thuốc này có thể gây ra tình trạng thiếu hụt folate ở bệnh nhân mắc bệnh viêm ruột, điều này cũng làm giảm sự hấp thu, đặc biệt là nếu chế độ ăn uống không đầy đủ.
Mafenide có thể gây ra toan chuyển hoá bằng việc ngăn cản phản ứng oxy hoá.
Cân nhắc về liều lượng đối với Sulfonamides
Để tránh lắng đọng tinh thể, các bác sỹ lâm sàng nên bù dịch tốt (ví dụ sản xuất nước tiểu từ 1200 đến 1500 mL/ngày). Sulfonamid có thể được sử dụng ở bệnh nhân suy thận, nhưng nên đo nồng độ đỉnh trong huyết tương và mức độ sulfamethoxazol không được vượt quá 120 mcg/mL.
Nhóm Sulfonamid có thể làm tăng tác dụng của sulfonylurea (dẫn đến hạ đường huyết), phenytoin (kèm theo tăng tác dụng bất lợi) và thuốc chống đông máu coumarin.