Tetracyclines (xem Bảng: Tetracyclines) là kháng sinh kìm khuẩn liên kết với tiểu đơn vị 30S của ribosome, do đó ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn.
Dược học
Khoảng 60-80% tetracycline và ≥ 90% doxycycline và minocycline được hấp thu sau khi uống. Tuy nhiên, sự hấp thụ được giảm bởi cation kim loại (ví dụ nhôm, Ca, Mg, sắt); do đó, tetracyclines không thể dùng với các chế phẩm có chứa các chất này (ví dụ, thuốc kháng acid,các thuốc bổ sung vitamin và khoáng chất) Thực phẩm làm giảm sự hấp thu của tetracycline nhưng không làm giảm hấp thu doxycycline hoặc minocycline.
Tetracyclines xâm nhập vào hầu hết các mô cơ thể và chất lỏng. Tất cả đều tập trung trong mật không bị tắc nghẽn. Tuy nhiên, nồng độ trong dịch não tuỷ không cao. Minocycline là tetracycline duy nhất có nồng độ cao trong nước mắt và nước bọt.
Tetracycline và minocycline được thải trừ chủ yếu vào nước tiểu. Doxycycline được thải trừ chủ yếu ở đường ruột.
Chỉ định
Tetracyclines có hoạt tính chống lại những nhiễm trùng do
-
Rickettsiae
-
Spirochetes (ví dụ, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi)
-
Helicobacter pylori
-
Vibrio sp
-
Yersinia pestis
-
Francisella tularensis
-
Brucella sp
-
Bacillus anthracis
-
Plasmodium vivax
-
Plasmodium falciparum
-
Mycoplasma sp
-
Chlamydia và Chlamydophila sp
-
Một số Staphylococcus aureusaureus kháng methicillin
Khoảng 5 đến 10% chủng phế cầu và nhiều nhóm liên cầu tan huyết A β, nhiều trực khuẩn gram âm đường tiết niệu và lậu cầu sinh penicillinase là kháng
Tetracyclines có thể hoán đổi cho hầu hết các chỉ định, mặc dù minocycline đã được nghiên cứu nhiều nhất về S. aureus kháng methicillin
Doxycycline thường được ưa thích cho tất cả những chỉ định sau đây bởi vì nó được dung nạp tốt hơn và có thể được dùng 2 lần / ngày
Do nồng độ cao trong nước mắt và nước bọt, minocycline là tetracycline duy nhất có thể diệt trừ màng não cầu trong người mang mầm bệnh và chỉ định thay thế cho rifampicin trong trường hợp này
Chống chỉ định
Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Tetracyclines nằm trong nhóm D khi mang thai (có bằng chứng về nguy cơ của con người, nhưng lợi ích lâm sàng có thể có nhiều rủi ro hơn). Tetracyclines đi qua nhau thai, đi vào tuần hoàn thai, tích lũy trong xương của bào thai và, nếu được sử dụng trong thai kì quý 2 hoặc 3 có thể gây thay đổi màu răng vĩnh viễn .
Nhiễm độc gan có thể xảy ra ở phụ nữ có thai, đặc biệt sau khi dùng đường tĩnh mạch và ở những người bị thiếu máu hoặc viêm gan cấp Dùng liều cao trong thời gian mang thai có thể dẫn đến gan nhiễm mỡ có thể gây tử vong
Tetracyclines vào sữa mẹ, nhưng thường ở một lượng nhỏ (đặc biệt là tetracycline). Việc sử dụng trong thời kỳ cho con bú sữa thường không khuyến cáo
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ bao gồm
-
Rối loạn tiêu hoá
-
Tiêu chảy do Clostridium difficile (viêm đại tràng giả mạc-xem Clostridium difficile - bao gồm tiêu chảy)
-
Bệnh nấm Candida
-
Mẫn cảm với ánh sáng
-
Ảnh hưởng xương và răng ở trẻ em
-
Gan nhiễm mỡ
-
Rối loạn chức năng tiền đình (với minocycline)
Tất cả các tetracyclines đường uống gây buồn nôn, nôn mửa, và tiêu chảy và có thể gây ra tiêu chảy do C. difficile(Viêm đại tràng giả mạc) và các nhiễm nấm candida. Nếu không uống cùng nước teracyclines có thể gây tổn thương thực quản Mẫn cảm với ánh sáng do tetracyclines có thể như phản ứng cháy nắng Ảnh hưởng lên xương và men răng bao gồm thay đổi màu sắc răng, thiểu sản men răng , và sự phát triển xương bất thường ở trẻ <8 tuổi và bào thai. Ở trẻ sơ sinh, tetracyclines có thể gây tăng huyết áp trong cơ thể tự phát và phồng thóp
Nồng độ trong máu quá cao do sử dụng liều cao hoặc suy thận có thể dẫn đến gan thoái hoá mỡ cấp, đặc biệt là trong thai kì.
Minocycline thường gây ra rối loạn chức năng tiền đình, hạn chế việc sử dụng nó. Sử dụng minocycline có liên quan đến sự phát triển các rối loạn tự miễn dịch như lupus ban đỏ hệ thống và viêm đa động mạch nút Minocycline cũng có thể gây phản ứng thuốc với hội chứng tăng bạch cầu ái toan cà triệu chứng hệ thống (DRESS), biểu hiện là sốt,phát ban, bệnh hạch bạch huyết, viêm gan , bệnh bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan và giảm tiểu cầu
Tetracycline có thể làm trầm trọng thêm chứng mất máu ở bệnh nhân suy thận.
Thuốc tetracycline hết hạn có thể bị hỏng và nếu được uống vào có thể gây hội chứng Fanconi Bệnh nhân nên được hướng dẫn để loại bỏ các loại thuốc khi hết hạn.
