Cephalosporin là kháng sinh nhóm β-lactam. Họ ức chế các enzyme trong thành tế bào của các vi khuẩn nhạy cảm, làm gián đoạn sự tổng hợp tế bào. Có 5 thế hệ cephalosporin (xem Bảng: Cephalosporin).
Cephalosporin
Dược học
Cephalosporin xâm nhập tốt vào hầu hết các chất dịch cơ thể và ECF của hầu hết các mô, đặc biệt khi có hiện tượng viêm (làm tăng sự khuếch tán). Tuy nhiên, cephalosporin duy nhất đạt nồng độ đủ cao trong dịch não tuỷ là
Tất cả các cephalosporin xâm nhập vào Dịch kính và ICF rất kém
Hầu hết cephalosporin được bài tiết chủ yếu trong nước tiểu, do đó liều của chúng phải được điều chỉnh ở bệnh nhân suy thận. Cefoperazone và ceftriaxone, có bài tiết qua dịch mật đáng kể, không cần điều chỉnh liều như vậy.
Chỉ định
Cephalosporin có tính diệt khuẩn trong hầu hết các trường hợp sau:
Cephalosporin được phân loại theo các thế hệ (xem Bảng: Một số sử dụng lâm sàng các cephalosporin thế hệ thứ 3 và thứ 4). Thuốc thế hệ 1 có hiệu quả chống lại vi khuẩn gram dương. Các thế hệ cao hơn thường mở rộng phổ kháng khuẩn chống lại vi khuẩn gram âm hiếu khí Cephalosporin thế hệ thứ 5 ceftaroline hoạt tính chống lại kháng methicillin Staphylococcus aureus. Cephalosporin có những hạn chế sau:
Cephalosporin thế hệ thứ nhất
Các thuốc này có hoạt tính tuyệt vời chống lại
Uống cephalosporin thế hệ 1 thường được sử dụng cho da không biến chứng và nhiễm trùng mô mềm, thường do tụ cầu và Streptococci.
Cefazolin đường uống thường được sử dụng cho viêm nội tâm mạc do S. aureus nhạy với methicillin và dự phòng trước khi phẫu thuật tim mạch, chấn thương chỉnh hình, ổ bụng và khung chậu
Cephalosporin thế hệ thứ hai và cephamycins
Cephalosporin thế hệ thứ hai có hoạt tính chống lại
Cephamycins có hoạt tính chống lại
Những loại thuốc này có hoạt tính chống cầu khuẩn gram dương kém hơn cephalosporins thế hệ 1. Các cephalosporin thế hệ thứ hai và cephamycins thường được sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng đa khuẩn bao gồm trực khuẩn gram âm và cầu khuẩn gram dương. Vì cephamycins hoạt tính chống lại Bacteroidessp, chúng có thể được sử dụng khi nghi ngờ nhiễm trùng kị khí ( ví dụ như nhiễm khuẩn trong ổ bụng, loét tá tràng và nhiễm trùng bàn chân tiểu đường ). Tuy nhiên, ở một số trung tâm y tế, những vi khuẩn này không còn nhạy nữa đối với cephamycin.
Cephalosporin thế hệ thứ ba
Những loại thuốc này có hoạt tính chống lại
Ceftađimit cũng có hoạt tính chống lại
Một số cephalosporin thế hệ thứ 3 có hoạt tính tương đối kém đối với các cầu khuẩn gram dương cefixime và ceftibuten đường uống có ít hoạt tính chống lại S. aureus và nếu được sử dụng cho da và các mô mô mềm, nên hạn chế dùng trong những trường hợp nhiễm trùng không nặng do cầu khuẩn. Những cephalosporin có nhiều cách sử dụng lâm sàng, giống như cephalosporin thế hệ 4 (xem Bảng: Một số sử dụng lâm sàng các cephalosporin thế hệ thứ 3 và thứ 4).
Cephalosporin thế hệ thứ tư
Cepheposporin thế hệ thứ 4 cefepime có hoạt tính chống lại
Một số sử dụng lâm sàng các cephalosporin thế hệ thứ 3 và thứ 4
Cephalosporin thế hệ thứ 5
Chống chỉ định
Cephalosporin là chống chỉ định ở những bệnh nhân dị ứng với loại này hoặc những người đã có phản ứng phản ứng với penicillin.
Ceftriaxone là chống chỉ định như sau:
-
Ceftriaxone IV không được phối hợp với dung dịch chứa Ca truyền tĩnh mạch (bao gồm truyền tĩnh mạch có chứa Ca như dinh dưỡng ngoài da) ở trẻ sơ sinh ≤ 28 ngày vì có nguy cơ kết tủa ceftriaxone-Ca. Phản ứng nặng với ceftriaxone-Ca kết tủa bền trong phổi và thận của trẻ sơ sinh đã được báo cáo. Trong một số trường hợp, các dòng truyền khác nhau đã được sử dụng, và ceftriaxone và các dung dịch chứa Ca được cho vào các thời điểm khác nhau. Cho đến nay, chưa có trường hợp huyết khối hoặc tắc mạch phổi nào được ghi nhận ở bệnh nhân khác kể cả trẻ sơ sinh khi được điều trị ceftriaxone và Ca truyền tĩnh mạch. Tuy nhiên, vì sự tương tác giữa các dung dịch ceftriaxone và dung dịch truyền chứa Ca có thể có trên lý thuyết ở những bệnh nhân khác với trẻ sơ sinh, ceftriaxone và các dung dịch chứa Ca không nên trộn lẫn hoặc cho trong vòng 48 giờ với nhau (dựa trên 5 chu kỳ bán hủy của ceftriaxone) - thậm chí thông qua các đường truyền khác nhau tại các vị trí khác nhau - cho bất kỳ bệnh nhân ở lứa tuổi nào. Không có dữ liệu về tương tác tiềm ẩn giữa ceftriaxone và các sản phẩm đường uống có chứa Ca hoặc có sự tương tác giữa IM ceftriaxone và các sản phẩm có chứa Ca (IV hoặc uống).
-
Ceftriaxone không nên dùng cho trẻ sơ sinh tăng bilirubin máu và trẻ sơ sinh non tháng bởi vì trong ống nghiệm, ceftriaxone có thể thay thế bilirubin từ albumin huyết thanh, có khả năng gây kích thích hội chứng vàng da sơ sinh.
Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Cephalosporin thuộc nhóm B đối với phụ nữ có thai (các nghiên cứu trên động vật cho thấy không có rủi ro và bằng chứng của con người chưa đầy đủ, hoặc các nghiên cứu trên động vật cho thấy rủi ro nhưng nghiên cứu của con người lại không có).
Cephalosporin đi vào sữa mẹ và có thể làm thay đổi hệ vi khuẩn ruột của trẻ sơ sinh. Do đó, sử dụng trong thời kỳ cho con bú sữa mẹ thường không được khuyến khích.
Tác dụng phụ
Tác động bất lợi đáng kể bao gồm:
-
Phản ứng quá mẫn (phổ biến nhất)
-
Tiêu chảy do Clostridium difficile (viêm đại tràng giả mạc-xem Clostridium difficile - bao gồm tiêu chảy)
-
Giảm bạch cầu
-
Giảm tiểu cầu
-
Test Coombs dương tính (mặc dù thiếu máu tan máu rất hiếm)
Phản ứng quá mẫn là những tác dụng phụ có hệ thống nhất; phát ban thường gặp, nhưng chứng mày đay do trung gian IgE và tình trạng quá mẫn cảm rất hiếm.
Phản ứng dị ứng chéo giữa cephalosporin và penicillin là không phổ biến; cephalosporin có thể được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với penicillin nếu cần. Tuy nhiên, không nên dùng cephalosporin ở những bệnh nhân đã có phản vệ với penicillin. Đau ở vị trí tiêm bắp hoặc viêm huyết khối tĩnh mạch sau truyền có thể xảy ra.
Cefotetan có thể có tác dụng giống disulfiram khi uống rượu, gây buồn nôn và nôn. Cefotetan cũng có thể tăng PT / INR và PTT, một hiệu ứng có thể đảo ngược với vitamin K.
