MSD Manual

Hãy xác nhận rằng quý vị là chuyên gia chăm sóc sức khỏe

honeypot link

Cephalosporin

Theo

Hans P. Schlecht

, MD, MSc, Drexel University College of Medicine;


Christopher Bruno

, MD, Drexel University College of Medicine

Xem lại/Duyệt lại toàn bộ lần cuối Thg1 2015| Sửa đổi nội dung lần cuối cùng Thg1 2015
Nguồn chủ đề

Cephalosporin là kháng sinh nhóm β-lactam. Họ ức chế các enzyme trong thành tế bào của các vi khuẩn nhạy cảm, làm gián đoạn sự tổng hợp tế bào. Có 5 thế hệ cephalosporin (xem Bảng: Cephalosporin).

Bảng
icon

Cephalosporin

Thuốc uống

Đường dùng

Thế hệ thứ nhất

Cefadroxil

Uống

Cefazolin

Thuộc thế hệ trước

Cephalexin

Uống

Cephepharin

Uống

Thế hệ thứ 2

Cefaclor

Uống

Cefotetan

Thuộc thế hệ trước

Cefoxitin

Tiêm truyền

Cefprozil

Uống

Cefuroxime

Đường tiêm hoặc đường uống

thế hệ thứ 3

Cefdinir

uống

Cefditoren

uống

Cefixime

uống

Cefotaxime

Đường tĩnh mạch

Cefpodoxime

uống

Ceftaidime

Đường tĩnh mạch

Ceftibuten

Uống

Ceftriaxone

Đường tiêm truyền

Thế hệ thứ 4

Cefepime

Đường tiêm truyền

Thế hệ thứ 5

Ceftaroline

Đường tiêm truyền

Dược học

Cephalosporin xâm nhập tốt vào hầu hết các chất dịch cơ thể và ECF của hầu hết các mô, đặc biệt khi có hiện tượng viêm (làm tăng sự khuếch tán). Tuy nhiên, cephalosporin duy nhất đạt nồng độ đủ cao trong dịch não tuỷ là

  • Ceftriaxone

  • Cefotaxime

  • Ceftaidime

  • Cefepime

Tất cả các cephalosporin xâm nhập vào Dịch kính và ICF rất kém

Hầu hết cephalosporin được bài tiết chủ yếu trong nước tiểu, do đó liều của chúng phải được điều chỉnh ở bệnh nhân suy thận. Cefoperazone và ceftriaxone, có bài tiết qua dịch mật đáng kể, không cần điều chỉnh liều như vậy.

Chỉ định

Cephalosporin có tính diệt khuẩn trong hầu hết các trường hợp sau:

  • Vi khuẩn gram dương

  • Vi khuẩn gram âm

Cephalosporin được phân loại theo các thế hệ (xem Bảng: Một số sử dụng lâm sàng các cephalosporin thế hệ thứ 3 và thứ 4). Thuốc thế hệ 1 có hiệu quả chống lại vi khuẩn gram dương. Các thế hệ cao hơn thường mở rộng phổ kháng khuẩn chống lại vi khuẩn gram âm hiếu khí Cephalosporin thế hệ thứ 5 ceftaroline hoạt tính chống lại kháng methicillin Staphylococcus aureus. Cephalosporin có những hạn chế sau:

  • Thiếu hoạt tính chống lại enterococci (trừ ceftaroline, hoạt tính chống lại vi khuẩn Enterococcus faecalis, không phải E. faecium)

  • Thiếu hoạt tính chống lại staphylococci kháng methicillin (ngoại trừ ceftaroline)

  • Thiếu hoạt tính chống lại vi khuẩn gram âm (ngoại trừ cefotetancefoxitin)

Cephalosporin thế hệ thứ nhất

Các thuốc này có hoạt tính tuyệt vời chống lại

  • Gram dương dương

Uống cephalosporin thế hệ 1 thường được sử dụng cho da không biến chứng và nhiễm trùng mô mềm, thường do tụ cầu và Streptococci.

Cefazolin đường uống thường được sử dụng cho viêm nội tâm mạc do S. aureus nhạy với methicillin và dự phòng trước khi phẫu thuật tim mạch, chấn thương chỉnh hình, ổ bụng và khung chậu

Cephalosporin thế hệ thứ hai và cephamycins

Cephalosporin thế hệ thứ hai có hoạt tính chống lại

  • Cầu khuẩn gram dương

  • Một số trực khuẩn gram âm

Cephamycins có hoạt tính chống lại

  • Bacteroides sp, bao gồm B. fragilis

Những loại thuốc này có hoạt tính chống cầu khuẩn gram dương kém hơn cephalosporins thế hệ 1. Các cephalosporin thế hệ thứ hai và cephamycins thường được sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng đa khuẩn bao gồm trực khuẩn gram âm và cầu khuẩn gram dương. Vì cephamycins hoạt tính chống lại Bacteroidessp, chúng có thể được sử dụng khi nghi ngờ nhiễm trùng kị khí ( ví dụ như nhiễm khuẩn trong ổ bụng, loét tá tràng và nhiễm trùng bàn chân tiểu đường ). Tuy nhiên, ở một số trung tâm y tế, những vi khuẩn này không còn nhạy nữa đối với cephamycin.

Cephalosporin thế hệ thứ ba

Những loại thuốc này có hoạt tính chống lại

  • Haemophilus influenzae và một số Enterobacteriaceae (ví dụ:, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis) mà không sản xuất ampoC β-lactamase hoặc quang phổ mở rộng β-lactamaza (ESBL)

Ceftađimit cũng có hoạt tính chống lại

  • Pseudomonas aeruginosa

Một số cephalosporin thế hệ thứ 3 có hoạt tính tương đối kém đối với các cầu khuẩn gram dương cefiximeceftibuten đường uống có ít hoạt tính chống lại S. aureus và nếu được sử dụng cho da và các mô mô mềm, nên hạn chế dùng trong những trường hợp nhiễm trùng không nặng do cầu khuẩn. Những cephalosporin có nhiều cách sử dụng lâm sàng, giống như cephalosporin thế hệ 4 (xem Bảng: Một số sử dụng lâm sàng các cephalosporin thế hệ thứ 3 và thứ 4).

Cephalosporin thế hệ thứ tư

Cepheposporin thế hệ thứ 4 cefepime có hoạt tính chống lại

  • Kháng khuẩn Gram dương (tương tự như cefotaxime)

  • Vi khuẩn Gram âm (hoạt tính tăng cường), bao gồm P. aeruginosa (tương tự như ceftaidime), sản xuất ESBL K. pneumoniaeE. coli, và ampC β-Lactamase sản sinh Enterobacteriaceae, chẳng hạn như Enterobacter sp

Bảng
icon

Một số sử dụng lâm sàng các cephalosporin thế hệ thứ 3 và thứ 4

Thuốc

Chỉ định

Bình luận

Cephalosporin thế hệ thứ 3 và thứ 4

Nhiễm trùng do đa vi khuẩn liên quan đến vi khuẩn gram âm và gram dương (ví dụ, nhiễm khuẩn huyết trong ổ bụng, loét tá tràng, nhiễm trùng bàn chân tiểu đường )

Khi cần thiết, dùng chung với các loại thuốc khác để phủ cả vi khuẩn yếm khí và enterococci

Ceftriaxone và một số loại thuốc thế hệ thứ 3 khác

Viêm phổi cộng đồng

Dùng với macrolide để phủ các mầm bệnh không điển hình (mycoplasmas, Chlamydophila sp, Legionella sp)

Cefotaxime

Ceftriaxone

Viêm màng não cấp tính nghi ngờ là do Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, hoặc là Neisseria meningitides

Dùng với ampicillin để phủ cả Listeria monocytogenes và với vancomycin để phủ S. pneumoniae với độ nhạy penicillin giảm (đang chờ kết quả MIC)

Cefpodoxime (uống)

nhiễm trùng da và mô mềm do staphylococci hoặc streptococci

Không được sử dụng nếu nghi ngờ kháng methicillin Staphylococcus aureus

Ceftaidime

Phác đồ lâm sàng để điều trị viêm màng não sau phẫu thuật phẫu thuật Pseudomonas aeruginosa

Được sử dụng với vancomycin để phủ S. aureusaureus kháng methicillin

Ceftriaxone

Viêm nội tâm mạc do các sinh vật HACEK gây ra

Viêm nội tâm mạc do streptococci nhạy cảm penicillin

Bệnh Lyme có biến chứng về thần kinh (ngoại trừ bệnh bại liệt do Bell), viêm tim, hoặc viêm khớp

Nhiễm cầu khuẩn lậu không biến chứng, chancroid, hoặc cả hai

Liều đơn IM

* Các chủng phế cầu khuẩn kháng ceftriaxonecefotaxime đã được báo cáo, và các hướng dẫn cho thấy nếu các dòng CSF có MICs 1.0 μg / mL, chúng nên được coi là không nhạy với cephalosporin thế hệ thứ 3.

HACEK =Haemophilus, Actinobacillus, Cardiobacterium, Eikenella, và Kingella spp; MICs = nồng độ ức chế tối thiểu.

Cephalosporin thế hệ thứ 5

Cephalosporin ceftaroline thế hệ thứ 5 đang hoạt động chống lại

  • Kháng methicillin S. aureus (MRSA) và E. faecalis

Hoạt tính của nó chống lại những vi khuẩn gram dương và gram âm khác nhau tương tự như các cephalosporin thế hệ thứ 3. Nó không hoạt động chống lại Pseudomonas sp.

Chống chỉ định

Cephalosporin là chống chỉ định ở những bệnh nhân dị ứng với loại này hoặc những người đã có phản ứng phản ứng với penicillin.

Ceftriaxone là chống chỉ định như sau:

  • Ceftriaxone IV không được phối hợp với dung dịch chứa Ca truyền tĩnh mạch (bao gồm truyền tĩnh mạch có chứa Ca như dinh dưỡng ngoài da) ở trẻ sơ sinh 28 ngày vì có nguy cơ kết tủa ceftriaxone-Ca. Phản ứng nặng với ceftriaxone-Ca kết tủa bền trong phổi và thận của trẻ sơ sinh đã được báo cáo. Trong một số trường hợp, các dòng truyền khác nhau đã được sử dụng, và ceftriaxone và các dung dịch chứa Ca được cho vào các thời điểm khác nhau. Cho đến nay, chưa có trường hợp huyết khối hoặc tắc mạch phổi nào được ghi nhận ở bệnh nhân khác kể cả trẻ sơ sinh khi được điều trị ceftriaxone và Ca truyền tĩnh mạch. Tuy nhiên, vì sự tương tác giữa các dung dịch ceftriaxone và dung dịch truyền chứa Ca có thể có trên lý thuyết ở những bệnh nhân khác với trẻ sơ sinh, ceftriaxone và các dung dịch chứa Ca không nên trộn lẫn hoặc cho trong vòng 48 giờ với nhau (dựa trên 5 chu kỳ bán hủy của ceftriaxone) - thậm chí thông qua các đường truyền khác nhau tại các vị trí khác nhau - cho bất kỳ bệnh nhân ở lứa tuổi nào. Không có dữ liệu về tương tác tiềm ẩn giữa ceftriaxone và các sản phẩm đường uống có chứa Ca hoặc có sự tương tác giữa IM ceftriaxone và các sản phẩm có chứa Ca (IV hoặc uống).

  • Ceftriaxone không nên dùng cho trẻ sơ sinh tăng bilirubin máu và trẻ sơ sinh non tháng bởi vì trong ống nghiệm, ceftriaxone có thể thay thế bilirubin từ albumin huyết thanh, có khả năng gây kích thích hội chứng vàng da sơ sinh.

Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Cephalosporin thuộc nhóm B đối với phụ nữ có thai (các nghiên cứu trên động vật cho thấy không có rủi ro và bằng chứng của con người chưa đầy đủ, hoặc các nghiên cứu trên động vật cho thấy rủi ro nhưng nghiên cứu của con người lại không có).

Cephalosporin đi vào sữa mẹ và có thể làm thay đổi hệ vi khuẩn ruột của trẻ sơ sinh. Do đó, sử dụng trong thời kỳ cho con bú sữa mẹ thường không được khuyến khích.

Tác dụng phụ

Tác động bất lợi đáng kể bao gồm:

  • Phản ứng quá mẫn (phổ biến nhất)

  • Tiêu chảy do Clostridium difficile (viêm đại tràng giả mạc-xem Clostridium difficile - bao gồm tiêu chảy)

  • Giảm bạch cầu

  • Giảm tiểu cầu

  • Test Coombs dương tính (mặc dù thiếu máu tan máu rất hiếm)

Phản ứng quá mẫn là những tác dụng phụ có hệ thống nhất; phát ban thường gặp, nhưng chứng mày đay do trung gian IgE và tình trạng quá mẫn cảm rất hiếm.

Phản ứng dị ứng chéo giữa cephalosporin và penicillin là không phổ biến; cephalosporin có thể được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với penicillin nếu cần. Tuy nhiên, không nên dùng cephalosporin ở những bệnh nhân đã có phản vệ với penicillin. Đau ở vị trí tiêm bắp hoặc viêm huyết khối tĩnh mạch sau truyền có thể xảy ra.

Cefotetan có thể có tác dụng giống disulfiram khi uống rượu, gây buồn nôn và nôn. Cefotetan cũng có thể tăng PT / INR và PTT, một hiệu ứng có thể đảo ngược với vitamin K.

Các chuyên gia đọc thêm

Cũng quan tâm

TRUYỀN THÔNG XÃ HỘI

TRÊN CÙNG