Справочник Msd

Подтвердите, что вы являетесь специалистом в области здравоохранения

honeypot link
Предоставлено Вам This site is not intended for use in the Russian Federation

Триметоприм и сульфаметоксазол

Авторы:

Brian J. Werth

, PharmD, University of Washington School of Pharmacy

Проверено/пересмотрено май 2022
Вид
Ресурсы по теме

Триметоприм доступен как в виде отдельного препарата, так и в комбинации с сульфаметоксазолом (сульфонамидный антибиотик Сульфаниламиды Сульфаниламиды это синтетические бактериостатические антибиотики, которые конкурентно ингибируют преобразование p-аминобензойной кислоты в дигидроптероат, нужный бактериям для синтеза... Прочитайте дополнительные сведения Сульфаниламиды ). Препараты действуют синергистически, блокируя последовательные шаги бактериального метаболизма фолата

  • Триметоприм (TMP) предотвращает восстановление дигидрофолата в тетрагидрофолат.

  • Сульфаметоксазол (SMX) ингибирует превращение p-аминобензойной кислоты в дигидроптероат.

Эти совместные действия приводят к максимальной антибактериальной деятельности, которая часто является бактерицидной.

Триметоприм/сульфаметоксазол (TMP/SMX, ко-тримоксазол) доступен как фиксированная комбинация, в соотношении 1:5 (80 мг TMP плюс 400 мг SMX или двойная таблетка, где 160 мг TMP плюс 800 мг SMX).

Фармакокинетика

Оба препарата хорошо абсорбируются перорально и выводятся с мочой. Период полувыведения из сыворотки плазмы составляет приблизительно 11 часов, они хорошо проникают в ткани и жидкости тела, включая спинномозговую жидкость. Триметоприм концентрируется в ткани простаты.

Показания для применения TMP (триметоприма) и SMX (сульфаметоксазола)

TMP (триметоприм) и TMP/SMX (триметоприм/сульфаметоксазол) активны против

Сочетание неактивно против:

Резистентными являются энтерококки Энтерококковые инфекции Энтерококки являются грамположительными факультативными аэробными организмами. Enterococcus faecalis и E. faecium вызывают различные инфекции, включая эндокардит, инфекцию мочевых... Прочитайте дополнительные сведения , многие Enterobacterales (ранее Enterobacteriaceae) и многие штаммы Streptococcus pneumoniae. TMP/SMX не является клинически эффективным при стрептококковом фарингите группы А и не предотвращает такие осложнения, как ревматическая лихорадка.

Таблица

Некоторые показания для ко-тримоксазол (TMP/SMX)

Показания

Примечания

Один из немногих эффективных препаратов, но лечит < 1/2 пациентов, даже после 12 недель

Также эффективен, как и фторхинолоны, для эмпирического короткого курса терапии (3 дня), если уровень резистентности к TMP/SMX является < 15%

Использование от 1/2 до 1 таблетки удвоенной силы действия каждую ночь или каждую вторую ночь, или, для женщин с предыдущими рецидивами после коитуса

Препарат выбора

Кишечные инфекции, вызванные различными бактериями (например, Shigella Циклоспориаз Циклоспориаз – инфекция, вызванная простейшими вида Cyclospora cayetanensis. Признаки включают водянистую диарею с симптоматикой желудочно-кишечного тракта и системными признаками. Диагноз... Прочитайте дополнительные сведения Циклоспориаз spp, Vibrio Холера Холера – острая инфекция с поражением тонкой кишки, вызываемая грамотрицательным микроорганизмом Vibrio cholerae, который секретирует токсин, вызывающий обильную водянистую диарею, что... Прочитайте дополнительные сведения spp, Escherichia coli Инфекции, вызываемые кишечной палочкой Грам негативная бактерия Escherichia coli – самый многочисленный аэробный комменсал толстого кишечника. Определенные штаммы вызывают диарею, все штаммы могут вызвать инфекцию, если они... Прочитайте дополнительные сведения ) и простейшими Cystoisospora Цистоизоспороз Цистоизоспороз – инфекция, вызванная простейшими Cystoisospora belli (ранее известными как Isospora belli). Признаки включают водянистую диарею с симптоматикой желудочно-кишечного... Прочитайте дополнительные сведения Цистоизоспороз и Cyclospora Циклоспориаз Циклоспориаз – инфекция, вызванная простейшими вида Cyclospora cayetanensis. Признаки включают водянистую диарею с симптоматикой желудочно-кишечного тракта и системными признаками. Диагноз... Прочитайте дополнительные сведения Циклоспориаз sppp

Полезность ограничивается увеличением распространения резистентности

Препарат выбора для перорального лечения неосложненных инфекций, вызванных внебольничным метициллин-резистентным S. aureus

TMP/SMX = триметоприм/сульфаметоксазол.

TMP в отдельности используется реже, но может быть эффективным при

Противопоказания к назначению триметоприма (TMP) и сульфаметоксазола (SMX)

Триметоприм/сульфаметоксазол противопоказан пациентам с аллергической реакцией на любой препарат из данной комбинации.

Относительные противопоказания включают дефицит фолата, дисфункцию печени и почечную недостаточность.

Назначение во время беременности и кормления грудью

Исследования репродуктивной токсичности у животных при использовании триметоприма/сульфаметоксазола выявили некоторый риск (например, врожденные дефекты). Данные, связанные с применением препарата беременными женщинами, недостаточны. Тем не менее, применения триметоприма/сульфаметоксазола нужно избегать во время 1-го триместра (поскольку присутствует риск развития дефектов нервной трубки) и незадолго до родов. При назначении во время беременности или у новорожденных триметоприма/сульфаметоксазола увеличивает уровни неконъюгированного билирубина в крови и повышает риск билирубиновой энцефалопатии Ядерная желтуха Ядерная желтуха – повреждение мозга, вызванное осаждением неконъюгированного билирубина в базальных ганглиях и ядрах ствола мозга. Обычно билирубин связывается с сывороточным альбумином, оставаясь... Прочитайте дополнительные сведения у плода или новорожденного. Если нельзя избежать применения триметоприма/сульфаметоксазола в течение 1-го триместра, тогда необходима добавка фолиевой кислоты (4 мг/день).

Сульфонамиды проникают в грудное молоко, и использованию во время кормления грудью обычно ставится под сомнение.

Побочные эффекты триметоприма и сульфаметоксазола

Побочные эффекты триметоприма и сульфаметоксазола включают:

Почечная недостаточность у пациентов, вероятно, является вторичной к интерстициальному нефриту или тубулярному некрозу. Кроме того, триметоприм подавляет секрецию креатинина в канальцах почек и может вызвать искусственное увеличение креатинина в сыворотке, хотя скорость клубочковой фильтрации остается неизменной. Увеличение креатинина в сыворотке более вероятно у пациентов с проявлениями почечной недостаточности ранее и особенно у пациентов с сахарным диабетом.

Большая часть побочных эффектов – те же, что и при назначении сульфонамидов Побочные действия Сульфаниламиды это синтетические бактериостатические антибиотики, которые конкурентно ингибируют преобразование p-аминобензойной кислоты в дигидроптероат, нужный бактериям для синтеза... Прочитайте дополнительные сведения Побочные действия . У триметоприма есть отрицательные воздействия, идентичные эффекту сульфаметоксазол, но они менее распространены. Тошнота, рвота и сыпь встречаются чаще всего. У больных СПИДом – высокий уровень отрицательных явлений, особенно лихорадка, сыпь и нейтропения.

Дефицит фолата (приводит к макроцитарной анемии) может также встречаться. Использование фолиновой кислоты может предотвращать или лечить макроцитарную анемию, лейкопению и тромбоцитопению, которые иногда встречаются при длительном использовании ко-тримоксазол.

Изредка встречается тяжелый печеночный некроз. Препарат может также вызвать синдром, напоминающий асептический менингит.

Рекомендации по дозированию TMP и SMX

TMP/SMX может увеличить активность варфарина и уровни фенитоина, метотрексата и рифампина. Сульфаметоксазол может увеличить гипогликемическое воздействие препаратов сульфонилмочевины.

Вид
ПРИМЕЧАНИЕ: Это — Профессиональная версия. ПОЛЬЗОВАТЕЛИ: Просмотреть пользовательскую версию
quiz link

Test your knowledge

Take a Quiz! 
ANDROID iOS
ANDROID iOS
ANDROID iOS
НАВЕРХ