Classificação e efeitos adversos dos antipsicóticos*

Antipsicóticos de primeira geração (antagonistas da dopamina-2 [D2])

Clorpromazina†‡

+

+++

+++

++

+++

+++

+++

Fármaco prototípico de baixa potência, o primeiro antipsicótico desenvolvido

Também disponível como supositório retal

Flufenazina†‡

+++

+

+

+++

+/-

-

+/-

Também disponível como decanoato e enantato de flufenazina, que são formas de depósito IM (não estão disponíveis os equivalentes da dose)

Haloperidol†‡

+++

+

+

+++

+/-

-

++ (se IV)

Alta potência

Pode piorar algumas intoxicações por substâncias (p. ex., fenciclidina)

Disponível na forma de decanoato de haloperidol, como depósito IM

Concentrado líquido oral, é rapidamente absorvido

Sem depressão respiratória

Loxapina

++

++

++

++

+

+

+

—

Molindona

++

+

+/-

++

+

+

+

Possivelmente associado a perda de peso

Perfenazina†‡

++

+

++

++

+

+

+

Considerado antipsicótico de média potência

Pimozida

+++

+

+

++

+

+

+

Utilizado para síndrome de Tourette

Tioridazina‡

+

+++

+++

++

+++

+++

+++

Dose máxima absoluta é 800 mg/dia porque doses maiores causam retinopatia pigmentar

Pode causar prolongamento do QT

Tiotixeno†‡

+++

+

+

++

+

+

+

Tem alta incidência de acatisia

Trifluoperazina†‡

+++

+

++

+++

+

+

—

—

Antipsicóticos de segunda geração (antagonistas da serotonina-dopamina) §¶

Aripiprazol

+

+

—

-

-

-

+/-

Agonista parcial do receptor de dopamina-2

Às vezes utilizado para tratar depressão maior como um adjuvante ao antidepressivo

Baixo risco de sedação e síndrome metabólica

Deve-se monitorar a resposta em pacientes em uso de medicamentos que diminuem (carbamazepina) ou aumentam os níveis plasmáticos (fluoxetina, paroxetina).

Asenapina

++

+

++

++

+

+

++

Administrado por via sublingual sem que nenhum alimento seja consumido durante 10 minutos depois disso (o comprimido não deve ser engolido)

Pode causar ganho de peso, SEP, hipoestesia oral e tontura

Brexpiprazol

+

+

+

+/-

+/-

+/-

+/-

Agonista parcial de dopamina-2 e 5HT1A

Às vezes utilizado para tratar depressão maior como um adjuvante ao antidepressivo

Titulação de dose necessária nos dias 1–8

Cariprazina

+

+

+/-

+

—

—

—

Agonista parcial nos receptores D2, 5-HT1A e D3

Baixo risco da síndrome metabólica

Sonolência, desconforto estomacal

Titulação de dose necessária nos dias 1–2

Clozapina

+/-

+++

++++

+/-

+++

+++

++

Primeiro ASG

Eficaz em pacientes que não respondem a outros antipsicóticos

São necessárias contagens leucocitárias frequentes em decorrência do risco de agranulocitose

Aumento do risco de convulsões, síndrome metabólica e miocardite

Iloperidona

—

—

—

—

—

—

—

Devido ao possível prolongamento do intervalo QT e à hipotensão ortostática, a medicação deve ser titulada ao longo de 4 dias quando iniciada

Lumateperona

+

+/-

+/-

+

+

+

++

Provável atividade antagonista nos receptores serotoninérgicos centrais 5-HT2A e dopaminérgicos D2.

Contraindicado em pacientes idosos com psicose relacionada à demência

Reduzir a dose com insuficiência hepática

Lurasidona

++

+

+/-

+/-

-

+

+/-

Uma vez ao dia com alimento

Risco relativamente baixo de sedação e síndrome metabólica

Reduzir a dose em pacientes com insuficiência hepática

Olanzapina

+

+++

++++

+/-

++

+

++

Disponível como injeção mensal de liberação prolongada (depot).

Efeitos adversos mais comuns: sonolência, síndrome metabólica, tontura

Às vezes administrado IV para pacientes agitados

Paliperidona

+++

++

+++

+++

-

++

++

Metabólito da risperidona; não sofre metabolismo hepático extenso, podendo ser preferido em pacientes com comprometimento hepático

Farmacologicamente semelhante à risperidona

Pimavanserina

+/-

+

+

-

+

++

++

Agonista inverso do receptor 5-HT2A

Utilizado para psicose na doença de Parkinson

Ainda não aprovado para esquizofrenia nos Estados Unidos

Quetiapina

+/-

+++

+++

+/-

++

++

+++

Potência baixa permite um amplo intervalo de dosagem

Devido aos efeitos sedativos, às vezes utilizado para insônia

Às vezes utilizado para tratar depressão maior como adjuvante ao antidepressivo

É necessária titulação da dose em razão do antagonismo de receptores alfa 2

Dosagem 2 vezes/dia necessária para a formulação de liberação imediata por causa da meia-vida de 6 horas; liberação prolongada administrada uma vez ao deitar

Risperidona

+++

++

+++

+++

+

+

++

SEP mais prováveis em doses > 6 mg; elevação dose-dependente da prolactina, ou síndrome metabólica; pode causar hipotensão ortostática

Disponível como injeção de depósito (microesferas) a cada 2 semanas

Ziprasidona†

+

+

+/-

+

-

+

+++

Inibição da recaptura de serotonina noradrenalina possivelmente com efeitos antidepressivos

Meia-vida mais curta dos antipsicóticos de segunda geração

Requer duas vezes ao dia com alimento

Monitoramento por ECG pode ser necessário quando administrado para agitação

O uso concomitante com carbamazepina e cetoconazol deve ser evitado.

Agonistas muscarínicos

Xanomelina-tróspio

-

+

+

-

++

+/-

-

Agonista M1/M4

Náuseas/vômitos

Pode causar hipertensão