Algumas categorias de fármacos (p. ex., analgésicos, anticoagulantes, anti-hipertensivos, fármacos antiparkinsonianos, diuréticos, hipoglicemiantes e psicoativos) impõem risco especial aos idosos. Alguns fármacos, embora razoáveis para uso em adultos jovens, têm tantos riscos que devem ser considerados inadequados aos idosos. Os critérios de Beers da American Geriatric Society® são mais comumente utilizados para identificar esses fármacos inadequados (ver tabela Fármacos potencialmente inapropriados em idosos) (1). Os critérios de Beers classificam ainda mais fármacos potencialmente inapropriados em 3 grupos:
Potencialmente inapropriado para todos os idosos: se possível, deve ser evitado
Potencialmente inapropriados por causa de interações fármaco-doença e fármaco-síndrome: devem ser evitados em idosos com certas doenças ou síndromes
Para ser utilizados com cautela: o benefício pode compensar o risco em alguns pacientes
Fármacos potencialmente inapropriados em idosos (com base nos critérios de Beers da American Geriatrics Society® atualizados em 2019)
Fármaco | Justificativa e recomendações |
|---|---|
Anticolinérgicos (exceto antidepressivos tricíclicos) | |
Anti-histamínicos de primeira geração [bronfeniramina, carbinoxamina, clorfeniramina, clemastina, cipro-heptadina, dexbromfeniramina, dexclorfeniramina, dimenidrinato, difenidramina (oral), doxilamina, hidroxizina, meclizina, prometazina, triprolidina] | Altamente anticolinérgicos; risco de confusão mental, boca seca, obstipação e outros efeitos anticolinérgicos e toxicidade Depuração reduzida com a idade avançada; a tolerância desenvolve-se quando utilizados como hipnóticos Evitar, exceto o uso de difenidramina em situações especiais (p. ex., reação alérgica grave) pode ser apropriado |
Fármacos antiparkinsonianos (benztropina [oral], triexifenidil) | Não recomendado para a prevenção de sintomas extrapiramidais com antipsicóticos; agentes mais eficazes disponíveis para o tratamento da doença de Parkinson |
Antiespasmódicos [atropina (exceto oftálmico), alcaloides de beladona, clidínio-clordiazepóxido, homatropina diciclomina (exceto oftálmico), hiosciamina, metacopolamina, propantelina, escopolamina] | Altamente anticolinérgicos, eficácia incerta; evitar |
Anti-infecciosos | |
Nitrofurantoína | Potencial de toxicidade pulmonar, hepatotoxicidade e neuropatia periférica, especialmente com uso a longo prazo; alternativas mais seguras estão disponíveis Evitar em pacientes com depuração da creatinina < 30 mL/min (< 0,5 mL/sec) ou para a supressão prolongada de bactérias |
Antitrombóticos | |
Dipiridamol, de ação rápida por via oral* (não se aplica à combinação de liberação prolongada com aspirina) | Possível hipotensão ortostática; há alternativas mais eficazes disponíveis; evitar, exceto Forma IV aceitável para testes de esforço |
Fármacos cardiovasculares | |
Alfa-1 bloqueadores para o tratamento da hipertensão (doxazosina, prazosina, terazosina) | Alto risco de hipotensão ortostática; fármacos alternativos têm melhor relação risco/benefício; evitar a utilização como um anti-hipertensivo |
Alfa-agonistas centrais, clonidina para tratamento de primeira linha da hipertensão, outros alfa-agonistas do sistema nervoso central [guanabenz*, guanfacina*, metildopa*, reserpina (> 0,1 mg/dia)*] | Alto risco de efeitos adversos no sistema nervoso central; pode causar bradicardia e hipotensão ortostática Não recomendado como tratamento de rotina para hipertensão |
Amiodarona | Eficaz para manter o ritmo sinusal, mas apresenta maior toxicidade que outros antiarrítmicos utilizados na fibrilação atrial; pode ser uma terapia de primeira linha razoável em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva concomitante ou hipertrofia ventricular esquerda substancial se o controle do ritmo for preferível ao controle da frequência Evitar como terapia de primeira linha para a fibrilação atrial, a menos que o paciente tenha insuficiência cardíaca congestiva ou hipertrofia ventricular esquerda substancial |
Disopiramida* | Inotrópico negativo potente (pode induzir insuficiência cardíaca); fortemente anticolinérgico; evitar, outros fármacos antiarrítmicos são preferidos |
Dronedarona | Desfechos piores em pacientes em uso de dronedarona que têm fibrilação atrial permanente ou insuficiência cardíaca congestiva recém-descompensada Evitar em pacientes com fibrilação atrial permanente ou insuficiência cardíaca congestiva grave ou recém-descompensada |
Digoxina para o tratamento de primeira linha da fibrilação atrial ou insuficiência cardíaca | Uso na fibrilação atrial: não deve ser utilizado como agente de primeira linha, porque existem alternativas mais eficazes e a digoxina; evitar como terapia de primeira linha Uso na insuficiência cardíaca congestiva: efeitos questionáveis sobre o risco de hospitalização e pode estar associada ao aumento na mortalidade em idosos com insuficiência cardíaca congestiva; na insuficiência cardíaca congestiva, doses mais elevadas não estão associadas com benefícios adicionais e podem aumentar o risco de toxicidade; evitar como terapia de primeira linha A depuração renal diminuída da digoxina pode levar a um maior risco de efeitos tóxicos; pode ser necessária uma redução adicional da dose em pacientes com doença renal crônica nos estágios 4 ou 5; se utilizada para fibrilação atrial ou insuficiência cardíaca, evitar doses > 0,125 mg/dia |
Nifedipino, liberação imediata* | Risco de hipotensão e isquemia miocárdica; evitar |
Sistema nervoso central | |
Antidepressivos: ATCs isolados ou em combinação (amitriptilina, amoxapina, clomipramina, desipramina, doxepina [> 6 mg/dia], imipramina, protriptilina, paroxetina, protriptilina, trimipramina) | Altamente anticolinérgicos e sedativos, causam hipotensão ortostática; evitar Perfil de segurança da doxepina em baixa dose (≤ 6 mg/dia) comparável ao do placebo |
Antipsicóticos, 1º (convencional) e 2ª (atípicos) gerações | Maior risco de acidente vascular encefálico e taxa mais alta de declínio cognitivo e mortalidade em pacientes com demência Evitar o uso de antipsicóticos para problemas comportamentais da demência ou delirium, a menos que opções não farmacológicas (p. ex., intervenções comportamentais) tenham falhado ou não sejam possíveis e o idoso esteja ameaçando causar danos substanciais a si mesmos ou a outros Evitar, exceto para esquizofrenia, transtorno bipolar ou uso de curto prazo como antiemético durante a quimioterapia |
Barbitúricos (amobarbital*, butabarbital*, butalbital, mefobarbital*, pentobarbital*, fenobarbital, secobarbital*) | Alta taxa de dependência física, tolerância a benefícios do sono; maior risco de superdosagem em doses baixas; evitar |
Benzodiazepinas de ação rápida e ação intermediária (alprazolam, estazolam, lorazepam, oxazepam, temazepam, triazolam) Benzodiazepinas de ação prolongada [clordiazepóxido (isoladamente ou em combinação com amitriptilina ou clidínio), clonazepam, clorazepato, diazepam, flurazepam, quazepam] | Idosos têm aumento na sensibilidade às benzodiazepinas e redução do metabolismo dos fármacos de ação prolongada; em geral, todos as benzodiazepinas aumentam o risco de comprometimento cognitivo, delirium, quedas, fraturas e acidentes automobilísticos em idosos; evitar Podem ser apropriados para transtornos convulsivos, distúrbios do sono REM, abstinência de benzodiazepinas, abstinência de etanol, transtorno de ansiedade generalizada grave, anestesia periprocedural |
Meprobamato | Alta taxa de dependência física; sedativo; evitar |
Hipnóticos agonistas de receptores benzodiazepínicos ou não benzodiazepínicos (eszopiclone, zolpidem, zaleplona) | Os agonistas de receptores benzodiazepínicos têm eventos adversos semelhantes aos das benzodiazepinas em idosos (p. ex., delirium, quedas, fraturas); aumento de consultas ao pronto-socorro e hospitalizações; acidentes automobilísticos; melhora mínima na latência e duração do sono; evitar |
Mesilatos de ergot* (alcaloides de ergot desidrogenados) Isoxsuprina* | Falta de eficácia; evitar |
Terapia endócrina | |
Andrógenos (metiltestosterona*, testosterona) | Potencial de problemas cardíacos; contraindicado em homens com câncer de próstata Evitar, exceto para hipogonadismo confirmado com sintomas clínicos |
Tireoide dessecada | Possíveis efeitos cardíacos; há alternativas mais seguras disponíveis; evitar |
Estrogênios, com ou sem progestina | Evidências de potencial carcinogênico (mama e endométrio); ausência de efeito cardioprotetor e proteção cognitiva em mulheres idosas As evidências indicam que os estrogênios vaginais para o tratamento da secura vaginal são seguros e eficazes; mulheres com história de câncer de mama que não respondem a terapias não hormonais são aconselhadas a discutir o risco e os benefícios do estrogênio vaginal em baixa dose (dosagens de estradiol < 25 mcg duas vezes/semana) com seus médicos Evitar adesivo tópico e a forma oral Creme ou comprimidos vaginais: aceitável utilizar estrogênio intravaginal em baixa dose para tratamento de dispareunia, infecções recorrentes do trato urinário inferior e outros sintomas vaginais |
Hormônio do crescimento | Pouco efeito sobre a composição corporal; associado a edema, artralgia, síndrome do túnel do carpo, ginecomastia, glicemia em jejum prejudicada Evitar, exceto em pacientes diagnosticados por critérios baseados em evidências com deficiência de hormônio do crescimento decorrente de uma etiologia estabelecida |
Insulina, dosagem variável (esquemas de insulina contendo apenas insulina de ação rápida de acordo com os níveis atuais de glicemia, sem o uso concomitante de insulina basal ou de ação prolongada) | Maior risco de hipoglicemia sem melhoria no controle de glicose independentemente do ambiente de cuidados Evita o uso exclusivo de insulinas de ação rápida ou de curta duração dosadas de acordo com os níveis de glicemia na ausência de insulina basal ou de ação prolongada; não se aplica à titulação da insulina basal ou ao uso de insulina de ação rápida ou de curta duração adicional em conjunto com a insulina programada (isto é, insulina de correção) |
Megestrol | Efeito mínimo sobre peso; maior risco de eventos trombóticos e, possivelmente, morte; evitar |
Sulfonilureias de ação prolongada [clorpropamida, glimepirida, gliburida (também conhecida como glibenclamida)] | Clorpropamida: meia-vida prolongada; pode causar hipoglicemia prolongada; causa síndrome de secreção inapropriada de hormônio antidiurético; evitar Gliburida e glimepirida: maior risco de hipoglicemia grave prolongada; evitar |
Terapia gastrointestinal | |
Metoclopramida | Pode causar efeitos extrapiramidais, incluindo discinesia tardia; o risco pode ser maior em idosos frágeis; evitar, exceto em caso de gastroparesia e com duração de uso inferior a 12 semanas, exceto em casos raros |
Óleo mineral, oral | Potencial de aspiração; há alternativas mais seguras disponíveis; evitar |
Inibidores da bomba de prótons | Risco de infecção por Clostridioides difficile e perda e fraturas ósseas Evitar o uso programado por > 8 semanas, a menos que em pacientes de alto risco (p. ex., corticoides orais ou uso crônico de AINEs), esofagite erosiva, esofagite de Barrett, condição patológica hipersecretora ou necessidade demonstrada de tratamento de manutenção (p. ex., decorrente de falha na tentativa de descontinuação de fármacos ou bloqueadores H2) |
Controle da dor | |
Meperidina | Não é um analgésico eficaz em dosagens orais comuns; pode provocar neurotoxicidade; há alternativas mais seguras disponíveis; evitar |
AINEs seletivos não COX, orais (aspirina [> 325 mg/dia], diclofenaco, diflunisal, etodolaco, fenoprofeno, ibuprofeno, cetoprofeno, meclofenamato, ácido mefenâmico, meloxicam, nabumetona, naproxeno, oxaprozina, piroxicam, sulindaco, tolmetina) | Maior risco de sangramento gastrointestinal e úlcera péptica em grupos de alto risco, incluindo aqueles com idade > 75 ou tomando corticoides orais ou parenterais, anticoagulantes ou antiplaquetários Ocorrem úlceras gastrointestinais superiores, sangramento grave ou perfuração em cerca de 1% dos pacientes tratados por 3–6 meses e em cerca de 2–4% dos pacientes tratados por 1 ano; essas tendências continuam com o tempo mais longo de uso Evitar uso crônico, a menos que outras alternativas sejam ineficazes e os pacientes são capazes de tomar um inibidor de bomba de prótons ou misoprostol (que reduzem, mas não eliminam o risco) |
Indometacina Cetorolaco, incluindo parenteral | Maior risco de sangramento gastrointestinal, doença de úlcera péptica e lesão renal aguda em idosos; evitar Indometacina: maior risco de efeitos adversos de SNC em comparação com outros AINEs; evitar |
Relaxantes musculares (carisoprodol, clorzoxazona, ciclobenzaprina, metaxalona, metocarbamol, orfenadrina) | Mal tolerado em razão dos efeitos anticolinérgicos; sedação; risco de fratura; a eficácia em doses toleradas por idosos é questionável; evitar |
Geniturinária | |
Desmopressina | Alto risco de hiponatremia; tratamentos alternativos mais seguros; evitar no tratamento da noctúria ou da poliúria noturna |
*Esses fármacos são utilizados de maneira infrequente. | |
SNC = sistema nervoso central; AINEs - fármacos anti-inflamatórios não esteroides. | |
Adapted from The American Geriatrics Society 2019 Beers Criteria Update Expert Panel: American Geriatrics Society updated Beers Criteria® for potentially inappropriate medication use in older adults. J Am Geriatr Soc 67(4):674-694, 2019. doi:10.1111/jgs.15767 | |
Fármacos a serem utilizados com precaução em idosos (com base nos critérios de Beers da American Geriatrics Society®, atualizados em 2019)
Fármaco | Razão da precaução |
|---|---|
Aspirina para a prevenção primária de doença cardiovascular e câncer colorretal | Utilizar com precaução em pacientes ≥ 70 anos O risco de sangramento grave do ácido acetilsalicílico aumenta acentuadamente na idade mais avançada. |
Dabigatrana Rivaroxabana | Utilizar com cautela no tratamento se tromboembolia venosa (TEV) ou fibrilação atrial em pacientes ≥ 75 anos Maior risco de sangramento do que a varfarina em pacientes ≥ 75 anos |
Prasugrel | Utilizar com precaução em pacientes ≥ 75 anos. Maior risco de sangramento; o benefício pode compensar o risco em idosos de maior risco (p. ex., aqueles com infarto do miocárdio anterior ou diabetes mellitus) |
Antipsicóticos Carbamazepina Diuréticos Mirtazapina Oxcarbazepina Inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSNs) Inibidores seletivos de recaptação de serotonina Antidepressivos tricíclicos Tramadol | Pode causar ou agravar a síndrome de secreção inapropriada de hormônio antidiurético ou hiponatremia Monitorar o nível de sódio atentamente ao iniciar ou alterar as dosagens |
Dextrometorfano/quinidina | Eficácia limitada em pacientes com sintomas comportamentais de demência (não se aplica ao tratamento do afeto pseudobulbar) Pode aumentar o risco de quedas e preocupações com interações medicamentosas clinicamente significativas |
Sulfametoxazol-trimetoprima | Utilizar com cuidado em pacientes sob uso de inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA) ou bloqueadores do receptor da angiotensina II (BRAs) e depuração de creatinina diminuída; podem aumentar o risco de hiperpotassemia nesses pacientes |
Adapted from The American Geriatrics Society 2019 Beers Criteria Update Expert Panel: American Geriatrics Society updated Beers Criteria® for potentially inappropriate medication use in older adults. J Am Geriatr Soc 67(4):674-694, 2019. doi:10.1111/jgs.15767 | |
Analgésicos
Os AINEs são utilizados por mais de 30% das pessoas com idade de 65 a 89 anos, e metade de todas as prescrições de AINEs são para pessoas com > 60 anos. Vários AINEs estão disponíveis sem prescrição.
O idoso pode estar propenso aos efeitos adversos desses fármacos, os quais podem ser mais graves em virtude de:
AINEs são altamente lipossolúveis e, como o tecido adiposo aumenta com a idade, a distribuição desses fármacos é mais extensa.
Frequentemente, a proteína plasmática está diminuída, resultando em níveis mais elevados de fármaco não ligado e exacerbação dos efeitos farmacológicos para fármacos altamente ligados a proteínas.
A função renal é reduzida em muitos idosos, resultando em diminuição da depuração renal e aumento dos níveis do fármaco.
Os graves efeitos adversos incluem úlcera péptica e sangramento gastrointestinal superior; o risco é maior quando o AINE é iniciado e quando a dose é aumentada. O risco de hemorragia gastrointestinal aumenta quando AINEs são administrados com corticoides, varfarina, anticoagulantes orais diretos, ácido acetilsalicílico ou outros fármacos antiplaquetários (p. ex., clopidogrel). AINEs podem aumentar o risco de eventos cardiovasculares e causar retenção de líquidos e, às vezes, nefropatia.
AINEs também podem aumentar a pressão arterial; este efeito pode ser desconhecido e provocar a intensificação do tratamento anti-hipertensivo (prescrição em cascata). Assim, os médicos devem se lembrar desse efeito quando a pressão arterial aumentar em pacientes idosos e interpelar sobre o uso de AINEs, particularmente os fármacos de venda livre.
Os inibidores seletivos de COX-2 (ciclo-oxigenase-2) causam menos irritação gastrointestinal e inibição das plaquetas que os AINEs. Contudo, coxibes ainda acarretam risco de sangramento gastrointestinal, principalmente nos pacientes que utilizam varfarina ou ácido acetilsalicílico (mesmo em dose baixa) e naqueles que tiveram eventos gastrointestinais. A classe dos coxibes parece aumentar o risco de eventos cardiovasculares, mas o risco pode variar de acordo com o fármaco; eles devem ser utilizados cuidadosamente. O coxibes têm efeito renal comparável ao de outros AINEs.
As alternativas de menor risco (p. ex., paracetamol, diclofenaco em gel tópico) devem ser utilizadas quando possível. Se os AINEs forem prescritos para o idoso, uma dose eficaz mais baixa deve ser utilizada, e a necessidade de uso contínuo deve ser frequentemente revisada. Se AINEs são utilizados a longo prazo, deve-se monitorar atentamente os níveis séricos de creatinina e a pressão arterial, sobretudo em pacientes com outros fatores de risco (p. ex., insuficiência cardíaca, insuficiência renal, cirrose com ascite, depleção de volume, uso de diuréticos) e deve-se considerar o uso concomitante de um fármaco gastroprotetor (p. ex., inibidor da bomba de prótons ou misoprostol).
Anticoagulantes
A idade pode aumentar a sensibilidade ao efeito anticoagulante da varfarina. Cuidado com a dosagem e o monitoramento de rotina podem evitar o aumento de risco de sangramento em pacientes idosos em uso de varfarina. Também é importante o monitoramento constante quando um novo medicamento for acrescentada ou a anterior for interrompida por serem comuns as interações medicamentosas com a varfarina; programas computadorizados de interação medicamentosa devem ser consultados, se o paciente estiver em uso de vários fármacos. Também deve-se monitorar nos pacientes interações da varfarina com alimentos, álcool, fármacos de venda livre e suplementos. Os anticoagulantes mais recentes (dabigatrana, rivaroxabana, apixabana, edoxaban) podem ser mais fáceis de dosar e têm menos interações medicamentosas e interações alimentos-fármacos do que a varfarina. Em comparação com a varfarina, os anticoagulantes mais recentes são tão ou mais eficazes em reduzir o risco de acidente vascular encefálico e hemorragia intracraniana em paciente com fibrilação atrial, mas ainda aumentam o risco de sangramento em idosos, particularmente naqueles com função renal prejudicada.
Antidepressivos
Os antidepressivos tricíclicos são efetivos, mas raramente devem ser utilizados no idoso. Os inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRSs) e os inibidores da recaptação mistos, como inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSNs), são tão eficazes quanto os antidepressivos tricíclicos (ATCs) e causam menos toxicidade; contudo, há algumas preocupações em relação a alguns desses fármacos (abaixo). Além disso, todos os ISRS, IRSNs e ATCs podem aumentar o risco de quedas e hiponatremia em idosos.
Paroxetina: esse fármaco é mais sedativo que os outros ISRS, tem efeitos anticolinérgicos, e como alguns outros ISRS, podem inibir a atividade da enzima hepática citocromo P-450 2D6, possivelmente prejudicando o metabolismo de vários fármacos, incluindo tamoxifeno, alguns antipsicóticos, antiarrítmicos e antidepressivos tricíclicos.
Citalopram e escitalopram: deve-se limitar as doses em idosos a no máximo 20 mg/dia e 10 mg/dia, respectivamente, porque o prolongamento do QT é uma preocupação.
Venlafaxina e duloxetina: esses fármacos podem aumentar a pressão arterial.
Mirtazapina: esse fármaco pode ser sedativo e pode estimular o ganho de peso/apetite.
Sertralina: esse fármaco apresenta o maior risco de diarreia.
Anti-hiperglicêmicos
As doses de anti-hiperglicêmicos devem ser cuidadosamente ajustadas em indivíduos com diabetes mellitus. O risco de hipoglicemia decorrente de sulfonilureia pode aumentar com a idade. Como descrito na tabela Fármacos potencialmente inapropriados para idosos, não se recomenda a clorpropamida para pacientes idosos em razão do maior risco de hipoglicemia e hiponatremia decorrentes da síndrome de secreção inapropriada de hormônio antidiurético (SSIHAD). O risco de hipoglicemia também é maior com a gliburida e a glimepirida do que com outros anti-hiperglicêmicos orais porque a depuração renal é diminuída em idosos.
A metilformina, uma biguanida excretada pelo rim, aumenta a sensibilidade do tecido periférico à insulina e pode ser eficaz somente quando administrada isoladamente ou com sulfonilureias. O risco de acidose láctica é raro, mas tem sérias complicações, aumentando conforme o grau de insuficiência renal e no paciente idoso. Insuficiência cardíaca congestiva sintomática é uma contraindicação.
Inibidores do cotransportador de sódio-glicose-2 (SGLT2) (canagliflozina, dapagliflozina e empagliflozina) podem aumentar o risco de infecções do trato urinário, infecções fúngicas e hipovolemia com hipotensão ortostática; devem ser evitados em pacientes com insuficiência renal.
Anti-hipertensivos
Em muitos pacientes idosos, uma dose inicial menor de anti-hipertensivo pode ser necessária para diminuir o risco de efeitos adversos; no entanto, para muitos idosos com hipertensão, para atingir a pressão arterial-alvo são necessárias doses-padrão e terapia multimedicamentosa. O tratamento inicial da hipertensão em idosos geralmente envolve um diurético do tipo tiazídico, inibidor da ECA, bloqueador do receptor da angiotensina II ou bloqueador de canais de Ca di-hidropiridínico, dependendo das comorbidades. Deve-se reservar betabloqueadores para aqueles com doença cardíaca ou para controle da frequência da fibrilação atrial. Nifedipino de ação rápida pode aumentar o risco de mortalidade e não deve ser utilizado. A pressão arterial em posições sentada e em pé pode ser monitorada, principalmente quando muitos antidepressivos são utilizados, para verificar se há hipotensão ortostática, que pode aumentar o risco de queda e fraturas. O monitoramento ambulatorial ou domiciliar da pressão arterial também pode ser mais preciso em idosos do que a medida da pressão arterial em clínicas porque muitos idosos têm síndrome do jaleco branco (aumento da pressão arterial enquanto no consultório médico) ou hipertensão mascarada (diminuição da pressão arterial enquanto no consultório médico). Os médicos devem contrabalancear os objetivos relacionados com alcançar uma PA alvo com o risco de efeitos adversos em idosos (como induzir à hipotensão ortostática ou aumentar o risco de quedas).
Fármacos antiparkinsonianos
A depuração de levodopa é reduzido em idosos, que são mais suscetíveis aos efeitos adversos dos fármacos, sobretudo, hipotensão ortostática e confusão. Portanto, os pacientes idosos devem começar com dosagem inicial baixa de levodopa e monitorar cuidadosamente os efeitos adversos. Os pacientes que ficam confusos quando utilizam a levodopa podem também não tolerar os agonistas da dopamina (p. ex., pramipexol, ropinirol). Como idosos com sintomas parkinsonianos também podem ter sintomas cognitivos concomitantes, deve-se evitar os fármacos com efeitos anticolinérgicos (p. ex., difenidramina, triexifenidil).
Antipsicóticos
Os antipsicóticos devem ser utilizados apenas para psicoses. Em pacientes agitados não psicóticos, os antipsicóticos controlam os sintomas apenas marginalmente melhor do que o placebo, podendo exercer efeitos adversos graves. Em pessoas com demência, estudos mostraram que antipsicóticos aumentam a mortalidade e o risco de acidente vascular encefálico, levando a FDA (U.S. Food and Drug Administration) a emitir um alerta de tarja negra sobre sua utilização nesses pacientes. Em geral, problemas de comportamento relacionados à demência (p. ex., vagar, gritar, não ser cooperativo) não respondem aos antipsicóticos. Antipsicóticos não devem ser utilizados apenas porque um determinado problema de comportamento (p. ex., gritar, repetir frases) é irritante para outras pessoas que não o paciente.
Quando um antipsicótico é utilizado, a dose inicial deve ser cerca de um quarto daquela administrada em adultos e gradualmente aumentada, com monitoramento frequente quanto à resposta e efeitos adversos. Depois que o paciente responde, a dose deve ser reduzida, se possível, para a menor dose eficaz. O fármaco tem de ser interrompido se for ineficaz. Os dados de estudos clínicos relacionados a dosagem, eficácia e segurança desses fármacos em i idosos são limitados.
Antipsicóticos podem diminuir a paranoia, mas podem piorar a confusão mental (ver também Antipsicóticos: antipsicóticos convencionais). Os idosos, principalmente do sexo feminino, estão em risco elevado de discinesia tardia, que geralmente é irreversível. A sedação, hipotensão ortostática, efeitos anticolinérgicos e acatisia (inquietação motora subjetiva) podem ocorrer em cerca de 20% dos pacientes idosos que utilizam antipsicótico, e o parkinsonismo induzido pelo fármaco pode persistir por até 6 a 9 meses após a interrupção do medicamento.
A disfunção extrapiramidal pode se desenvolver até mesmo quando são utilizados antipsicóticos de 2ª geração (p. ex., olanzapina, quetiapina, risperidona), sobretudo, em elevadas doses. Os riscos e benefícios do uso dos antipsicóticos deve ser discutido com o paciente ou com o cuidador responsável. Deve-se considerar antipsicóticos para problemas comportamentais somente quando as opções não farmacológicas tenham falhado e os comportamentos do paciente são uma ameaça para si mesmo ou para outros.
Ansiolíticos e hipnóticos
As causas tratáveis da insônia devem ser procuradas e conduzidas antes de se utilizar um hipnótico. As medidas não farmacológicas, como a terapia cognitivo-comportamental, e a higiene do sono (p. ex., evitar cafeína, bebidas cafeinadas, limitar a sesta, modificar o horário de sono) devem ser inicialmente testadas. Se forem ineficazes, os hipnóticos não benzodiazepinas (p. ex., zolpidem, eszopiclona, zapelona) são opções para uso em curto prazo. Esses fármacos se ligam principalmente ao subtipo do receptor benzodiazepina e causam menos perturbações do sono do que os diazepínicos. Têm início de ação mais rápido, menos efeitos rebote, menos efeitos no dia seguinte e menor potencial de dependência, mas indicam-se doses mais baixas para idosos. Hipnóticos não benzodiazepinas e benzodiazepinas de ação rápida, média e prolongada estão associados a maior risco de comprometimento cognitivo, delirium, quedas, fraturas e acidentes automobilísticos em idosos e devem ser evitados no tratamento da insônia. Benzodiazepinas podem ser apropriados para o tratamento de ansiedade ou crises de pânico em idosos.
A duração da terapia ansiolítica e hipnótica deve ser limitada, se possível, em virtude do potencial desenvolvimento de tolerância e dependência; a retirada pode repercutir em ansiedade ou insônia.
Os anti-histamínicos (p. ex., difenidramina, hidroxizina) não são recomendados como ansiolíticos ou hipnóticos por terem efeitos anticolinérgicos, e a tolerância aos efeitos sedativos se desenvolve rapidamente.
A buspirona, um agonista parcial de serotonina, pode ser eficaz para transtornos gerais de ansiedade; o paciente idoso tolera bem doses de até 30 mg/dia. O início lento da ação ansiolítica (até 2 a 3 semanas) pode ser uma desvantagem em casos urgentes.
Digoxina
A digoxina é um glicosídio cardíaco utilizado para aumentar a contratilidade do miocárdio e no tratamento das arritmias supraventriculares. No entanto, deve ser utilizada com cautela em idosos. Em homens com insuficiência cardíaca e FEVE ≤ 45%, níveis séricos de digoxina > 0,8 ng/mL (1,0 nmol/L) estão associados a maior taxa de mortalidade. Os efeitos adversos estão tipicamente relacionados ao estreito índice terapêutico. Um estudo verificou que a digoxina foi benéfica em mulheres quando os níveis séricos eram de 0,5 a 0,9 ng/mL (0,6 a 1,2 nmol/L), mas possivelmente prejudicial com níveis ≥ 1,2 ng/mL (1,5 nmol/L). Numerosos fatores aumentam a probabilidade de toxicidade por digoxina em idosos. A insuficiência renal, desidratação temporária e o uso de AINE (comum em indivíduos idosos) podem diminuir a depuração renal da digoxina. Além disso, a depuração de digoxina diminui em média 50% nos pacientes idosos com níveis séricos normais de creatinina. Além disso, o volume de distribuição da digoxina pode ser reduzido caso exista diminuição da massa magra (evento comum associado à idade). Portanto, as doses iniciais devem ser baixas (0,125 mg/dia) e ajustadas de acordo com a resposta aos níveis séricos de digoxina (variação normal de 0,8 a 2,0 mg/mL [1,0 a 2,6 nmol/L]). No entanto, os níveis séricos de digoxina nem sempre se correlacionam com a probabilidade de toxicidade. Além disso, os critérios da American Geriatric Society Beers® sugerem evitar doses > 0,125 mg/dia (1) e evitar digoxina para o tratamento de primeira linha da insuficiência cardíaca e fibrilação atrial.
Diuréticos
Pequenas doses de diuréticos tiazídicos (p. ex., hidroclorotiazida ou clortalidona, 12,5 a 25 mg) podem efetivamente controlar a hipertensão em muitos pacientes idosos e acarretar menos risco de hipopotassemia e hiperglicemia que outros diuréticos. Assim, os suplementos de potássio podem ser necessários menos frequentemente.
Em idosos, deve-se utilizar com cautela os diuréticos poupadores de potássio; deve-se monitorar atentamente os níveis séricos de potássio, sobretudo quando esses diuréticos são administrados com inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA) ou bloqueadores dos receptores da angiotensina II, ou quando o paciente apresenta comprometimento da função renal.
Referência
1. The American Geriatrics Society 2019 Beers Criteria Update Expert Panel: American Geriatrics Society updated Beers Criteria® for potentially inappropriate medication use in older adults. J Am Geriatr Soc 67(4):674-694, 2019. doi:10.1111/jgs.15767
