A farmacocinética, às vezes descrita como o que o corpo faz com o fármaco, refere-se ao movimento do fármaco dentro, através e fora do corpo — o tempo de evolução de sua absorção, biodisponibilidade, distribuição, biotransformação e excreção.
A farmacodinâmica, descrita como o que o fármaco faz para o corpo, envolve ligações a receptores, efeito pós-receptor e interações químicas. A farmacocinética de um fármaco determina o início, a duração e a intensidade de seu efeito. Fórmulas que se relacionam a esses processos resumem o comportamento farmacocinético da maioria dos fármacos (ver tabela Fórmulas que definem parâmetros básicos da farmacocinética).
Fórmulas que definem parâmetros básicos de farmacocinética
Categoria |
Parâmetro |
Fórmula |
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Absorção |
Taxa constante de absorção |
Índice de absorção do fármaco ÷ quantidade do fármaco que ainda deve ser absorvida |
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Biodisponibilidade |
Quantidade do fármaco absorvido ÷ dose do fármaco |
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Distribuição |
Volume de distribuição aparente |
Quantidade do fármaco no corpo ÷ concentração plasmática do fármaco |
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Fração livre |
Concentração plasmática do fármaco livre ÷ concentração plasmática total do fármaco |
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Eliminação (metabolismo e excreção) |
Taxa de eliminação |
Excreção renal + eliminação extrarrenal (normalmente metabólica) |
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clearance |
Taxa de eliminação do fármaco ÷ concentração plasmática do fármaco, ou taxa constante de eliminação × volume aparente da distribuição |
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Depuração renal |
Taxa de excreção renal do fármaco ÷ concentração plasmática do fármaco |
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Depuração metabólica |
Taxa do metabolismo do fármaco ÷ concentração plasmática do fármaco |
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Fração excretada inalterada |
Taxa de excreção renal do fármaco ÷ taxa de eliminação do fármaco |
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Taxa constante de eliminação |
Taxa de eliminação do fármaco ÷ quantidade de fármaco no organismo |
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Depuração ÷ volume de distribuição |
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Meia-vida biológica |
0,693 ÷ constante de taxa de eliminação (apenas para eliminação de primeira ordem — Metabolismo de Fármacos : Frequência) |
A farmacocinética de um fármaco depende de fatores relacionados com o paciente, bem como de suas propriedades químicas. Alguns fatores relacionados ao paciente (p. ex., função renal, constituição genética, sexo e idade) podem ser utilizados para prever os parâmetros farmacocinéticos em populações. Por exemplo, a meia-vida de alguns fármacos, em especial os que exigem biotransformação e excreção, pode ser notavelmente longa no idoso ( Comparação da resposta farmacocinética para diazepam em um homem jovem (A) e homem idoso (B)). De fato, alterações fisiológicas que ocorrem com o envelhecimento afetam diversos aspectos da farmacocinética ( Farmacocinética no envelhecimento e Farmacocinética em crianças).
Outros fatores estão relacionados com a fisiologia individual. Os efeitos de alguns fatores individuais (p. ex., insuficiência renal, obesidade, insuficiência hepática e desidratação) podem ser razoavelmente previsíveis, mas outros fatores são idiossincrásicos e, assim, têm efeitos imprevisíveis. Em decorrência de diferenças individuais, a administração dos fármacos deve basear-se na necessidade de cada paciente — tradicionalmente, ela é feita pelo ajuste empírico da dose até que se alcance o objetivo terapêutico. Essa abordagem é, com frequência, inadequada, pois pode retardar a resposta ótima ou resultar em efeitos adversos.
O conhecimento dos princípios farmacocinéticos ajuda os médicos a ajustar a posologia com mais precisão e rapidez. A aplicação dos princípios farmacocinéticos para individualizar a farmacoterapia é denominada de monitoramento farmacológico terapêutico.
