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Manual MSD

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Visão geral da farmacocinética

Por

Jennifer Le

, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego

Última modificação do conteúdo mai 2019
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A farmacocinética, às vezes descrita como o que o corpo faz com o fármaco, refere-se ao movimento do fármaco dentro, através e fora do corpo — o tempo de evolução de sua absorção, biodisponibilidade, distribuição, biotransformação e excreção.

A farmacodinâmica, descrita como o que o fármaco faz para o corpo, envolve ligações a receptores, efeito pós-receptor e interações químicas. A farmacocinética de um fármaco determina o início, a duração e a intensidade de seu efeito. Fórmulas que se relacionam a esses processos resumem o comportamento farmacocinético da maioria dos fármacos (ver tabela Fórmulas que definem parâmetros básicos da farmacocinética).

Tabela
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Fórmulas que definem parâmetros básicos de farmacocinética

Categoria

Parâmetro

Fórmula

Absorção

Taxa constante de absorção

Índice de absorção do fármaco ÷ quantidade do fármaco que ainda deve ser absorvida

Biodisponibilidade

Quantidade do fármaco absorvido ÷ dose do fármaco

Distribuição

Volume de distribuição aparente

Quantidade do fármaco no corpo ÷ concentração plasmática do fármaco

Fração livre

Concentração plasmática do fármaco livre ÷ concentração plasmática total do fármaco

Eliminação (metabolismo e excreção)

Taxa de eliminação

Excreção renal + eliminação extrarrenal (normalmente metabólica)

clearance

Taxa de eliminação do fármaco ÷ concentração plasmática do fármaco, ou taxa constante de eliminação × volume aparente da distribuição

Depuração renal

Taxa de excreção renal do fármaco ÷ concentração plasmática do fármaco

Depuração metabólica

Taxa do metabolismo do fármaco ÷ concentração plasmática do fármaco

Fração excretada inalterada

Taxa de excreção renal do fármaco ÷ taxa de eliminação do fármaco

Taxa constante de eliminação

Taxa de eliminação do fármaco ÷ quantidade de fármaco no organismo

Depuração ÷ volume de distribuição

Meia-vida biológica

0,693 ÷ constante de taxa de eliminação (apenas para eliminação de primeira ordem — Metabolismo de Fármacos : Frequência)

A farmacocinética de um fármaco depende de fatores relacionados com o paciente, bem como de suas propriedades químicas. Alguns fatores relacionados ao paciente (p. ex., função renal, constituição genética, sexo e idade) podem ser utilizados para prever os parâmetros farmacocinéticos em populações. Por exemplo, a meia-vida de alguns fármacos, em especial os que exigem biotransformação e excreção, pode ser notavelmente longa no idoso ( Comparação da resposta farmacocinética para diazepam em um homem jovem (A) e homem idoso (B)). De fato, alterações fisiológicas que ocorrem com o envelhecimento afetam diversos aspectos da farmacocinética ( Farmacocinética no envelhecimento e Farmacocinética em crianças).

Outros fatores estão relacionados com a fisiologia individual. Os efeitos de alguns fatores individuais (p. ex., insuficiência renal, obesidade, insuficiência hepática e desidratação) podem ser razoavelmente previsíveis, mas outros fatores são idiossincrásicos e, assim, têm efeitos imprevisíveis. Em decorrência de diferenças individuais, a administração dos fármacos deve basear-se na necessidade de cada paciente — tradicionalmente, ela é feita pelo ajuste empírico da dose até que se alcance o objetivo terapêutico. Essa abordagem é, com frequência, inadequada, pois pode retardar a resposta ótima ou resultar em efeitos adversos.

O conhecimento dos princípios farmacocinéticos ajuda os médicos a ajustar a posologia com mais precisão e rapidez. A aplicação dos princípios farmacocinéticos para individualizar a farmacoterapia é denominada de monitoramento farmacológico terapêutico.

Comparação da resposta farmacocinética para diazepam em um homem jovem (A) e homem idoso (B)

O diazepam é biotransformado no fígado a desmetildiazepam pelas enzimas do citocromo P-450. O desmetildiazepam é um sedativo ativo, que é excretado pelos rins. A meia-vida de eliminação é inversamente proporcional aos declives terminais das curvas; os declives achatados correspondem a longas meia-vidas. 0 = tempo da administração. (Adaptado de Greenblatt DJ, Allen MD, Harmatz JS, Shader RI: Diazepam disposition determinants. Clinical Pharmacology and Therapeutics 27:301–312, 1980.)

Comparação da resposta farmacocinética para diazepam em um homem jovem (A) e homem idoso (B)
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