Farmaci per il dolore neuropatico

Anticonvulsivanti

Carbamazepina

Controllare l'emocromo, il sodio e la funzionalità epatica durante il trattamento

Induttori del CYP3A4 che possono ridurre l'efficacia dei contraccettivi ormonali e indurre il proprio metabolismo, richiedendo dosi più elevate dopo l'inizio della terapia

Trattamento di prima linea per la nevralgia del trigemino

Può causare la sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e la necrolisi epidermica tossica (TEN); considerare il test genetico per HLA*B 1502 nelle popolazioni a rischio più elevato

Gabapentin

Regolare la dose in pazienti con insufficienza renale

Lacosamide

Monitorare l'ECG per il prolungamento dell'intervallo PR

Prove limitate per la nevralgia del trigemino, usato off-label per il dolore neuropatico

Lamotrigina

Può causare SJS (sindrome di Stevens-Johnson) e TEN (necrolisi epidermica tossica); considerare il test genetico per HLA*B 1502 nelle popolazioni a rischio più elevato.

Interazioni farmacologiche con i contraccettivi ormonali

Oxcarbazepina

Considerata tanto efficace quanto la carbamazepina per la nevralgia del trigemino e utile per altri dolori parossistici neuropatici

Può causare iponatriemia o diminuire l'efficacia dei contraccettivi orali

Può causare una sindrome di Stevens-Johnson/necrolisi epidermica tossica; considerare il test genetico per HLA*B 1502 nelle popolazioni a più alto rischio.

Fenitoina

Dati limitati; farmaco di 2a scelta

Pregabalin

Meccanismo simile al gabapentin, ma farmacocinetica più stabile

Regolare la dose in pazienti con insufficienza renale

Topiramato

Monitorare la funzione renale; può causare calcoli renali

Monitorare per effetti collaterali cognitivi

Può causare perdita di peso

Può causare acidosi metabolica, che richiede un monitoraggio periodico del bicarbonato sierico

Approvato per la prevenzione dell'emicrania, usato off-label per il dolore neuropatico

Valproato

Dati limitati, ma forte evidenza per il trattamento dell'emicrania

Zonisamide

Monitorare le reazioni di ipersensibilità, in quanto è un derivato sulfamidico

Usato off-label per l'emicrania e il dolore neuropatico

Monitorare l'acidosi metabolica, il deterioramento cognitivo e l'ipertermia (può compromettere la sudorazione)

Antidepressivi

Amitriptilina

Non raccomandato per gli anziani o i pazienti con una patologia cardiaca perché ha forti effetti anticolinergici

Sono necessarie dosi più elevate per alleviare la depressione concomitante rispetto a quelle efficaci per il dolore

Desipramina o nortriptilina

Meglio tollerate rispetto all'amitriptilina; profilo di eventi avversi migliore con desipramina rispetto alla nortriptilina

Sono necessarie dosi più elevate per alleviare la depressione concomitante rispetto a quelle efficaci per il dolore

Non raccomandato per gli anziani o i pazienti con una patologia cardiaca perché ha forti effetti anticolinergici

Duloxetina

Meglio tollerata degli antidepressivi triciclici

Dosaggio da raggiungere per il dolore di solito sufficiente per trattare una concomitante depressione o ansia

Milnacipran

Efficace per la fibromialgia; non utilizzato per gli stati di dolore neuropatico

Venlafaxina

Maggiore inibizione della ricaptazione di noradrenalina a dosi più elevate (≥ 150 mg/die); dosaggi inferiori inefficaci per il dolore neuropatico

Meccanismo d'azione simile a quello della duloxetina

Efficace per il dolore, la depressione e l'ansia a questa dose

Agonisti alfa-2-adrenergici ad azione centrale

Clonidina

Può anche essere usata per via transdermica o intratecale

Tizanidina

Ridotta probabilità di provocare ipotensione rispetto alla clonidina

I corticosteroidi

Desametasone

Utilizzato solo per il dolore con una componente infiammatoria

Prednisone

Utilizzato solo per il dolore con una componente infiammatoria

Antagonisti dei recettori N-metil-d-aspartato

Memantina

Limitata evidenza di efficacia

Destrometorfano

Può avere un ruolo nel trattamento del dolore neuropatico in pazienti che hanno sviluppato tolleranza o una soglia di dolore più bassa a causa della sensibilizzazione centrale

In > 90% dei soggetti di razza bianca, rapido metabolismo tramite citocromo epatico P-450 2D6, che riduce l'effetto terapeutico

Metabolismo del destrometorfano bloccato dalla chinidina

Combinazione di destrometorfano/chinidina disponibile per l'affetto pseudobulbare in pazienti con sclerosi laterale amiotrofica

Antagonisti orali dei canali del sodio

Mexiletina

Utilizzata solo per il dolore neuropatico

Per i pazienti con una patologia cardiaca significativa, è raccomandata una valutazione cardiaca prima dell'inizio del trattamento

Topico

Capsaicina 0,025-0,075% (p. es., crema, lozione)

Alcune evidenze di efficacia nel dolore neuropatico e nell'artrite

La lidocaina topica 4-5% applicata 1 h prima dell'utilizzo della capsaicina può aiutare a limitare l'irritazione.

Capsaicina 8% cerotto

Provoca una grave reazione cutanea simile alla scottatura solare; gli oppioidi orali sono spesso necessari per un massimo di 1 settimana dopo l'applicazione di capsaicina 8% per gestire il peggioramento del dolore cutaneo

Significativo sollievo dal dolore per 3 mesi dopo una singola applicazione

La lidocaina topica 4-5% applicata 1 h prima dell'utilizzo della capsaicina può aiutare a limitare l'irritazione.

EMLA (miscele eutettiche di anestetici locali)

Abitualmente considerata se un cerotto di lidocaina risulta inefficace; costosa

Lidocaina 5%

Disponibile in cerotti

Altro

Baclofene

Può agire tramite recettori GABA-B

Di aiuto nella nevralgia del trigemino; utilizzato in altri tipi di dolore neuropatico

Ketamine

Usato per il dolore neuropatico; migliori prove per la sindrome del dolore regionale complesso

Vengono utilizzati vari protocolli

Monitorare la funzione epatica e l'ECG durante il trattamento

Può causare ipertensione, disforia/allucinazioni e, con l'uso cronico, cistite