Penyerapan obat adalah pergerakan obat ke dalam aliran darah setelah pemberian.
(Lihat juga Pengantar Pemberian dan Kinetika Obat.)
Penyerapan memengaruhi bioavailabilitas—seberapa cepat dan seberapa banyak obat mencapai target (lokasi) kerja obat yang dimaksud. Faktor-faktor yang memengaruhi penyerapan (dan bioavailabilitas) meliputi
Cara merancang dan memproduksi produk obat
Sifat fisika dan kimianya
Bahan lain yang dikandung
Karakteristik fisiologis orang yang meminum obat
Cara penyimpanan obat
Produk obat adalah bentuk sediaan obat yang sebenarnya—tablet, kapsul, supositoria, koyok transdermal, atau larutan. Produk obat terdiri atas obat (bahan aktif) dan bahan aditif (bahan tidak aktif). Bahan aktif adalah zat kimia (obat) yang digunakan untuk menghasilkan efek yang diinginkan (seperti menurunkan tekanan darah). Bahan aditif (bahan tidak aktif seperti pengencer, penstabil, disintegran, dan pelumas) dicampur dengan obat untuk memudahkan saat ditelan atau membantu menguraikannya di dalam saluran pencernaan. Misalnya, untuk membuat tablet, campuran bahan aktif/tidak aktif dapat dibentuk menjadi butiran kecil dan dikompresi menjadi bentuk tablet. Jenis dan jumlah bahan aditif serta derajat kompresi memengaruhi seberapa cepat tablet terdisintegrasi dan seberapa cepat obat diserap. Produsen obat menyesuaikan variabel ini untuk mengoptimalkan penyerapan.
Karena produk obat yang mengandung obat yang sama (bahan aktif) mungkin memiliki bahan tidak aktif yang berbeda, maka penyerapan obat dari suatu produk mungkin berbeda dibandingkan produk yang lain. Dengan demikian, efek obat, sekali pun dengan dosis yang sama, dapat bervariasi antara satu produk obat dengan produk obat lainnya. Produk obat yang tidak hanya mengandung bahan aktif yang sama tetapi juga menghasilkan kadar yang hampir sama dalam darah pada titik waktu yang sama dianggap sebagai bioekivalen (lihat Bioekivalensi dan Sifat Ketertukaran Obat Generik). Bioekivalensi memastikan ekivalensi terapeutik (yaitu, dihasilkannya efek terapeutik yang sama), dan produk bioekivalen dapat saling dipertukarkan.
Tablet
Jika tablet melepaskan obat terlalu cepat, kadar obat dalam darah dapat menjadi terlalu tinggi, sehingga menyebabkan respons yang berlebihan. Jika tablet tidak melepaskan obat dengan cukup cepat, banyak obat yang dapat dieliminasi melalui feses tanpa diserap, dan kadar obat dalam darah dapat menjadi terlalu rendah. Produsen obat memformulasikan tablet agar melepaskan obat pada kecepatan yang diinginkan.
Kapsul
Kapsul terdiri atas obat-obatan dan bahan aditif dalam cangkang gelatin. Cangkang akan melepaskan isinya saat menjadi basah. Proses ini biasanya terjadi dengan cepat. Ukuran partikel obat dan sifat bahan aditif mempengaruhi seberapa cepat obat akan larut dan diserap. Obat-obatan cenderung diserap lebih cepat dari kapsul yang berisi cairan dibandingkan kapsul yang berisi partikel padat.
Pelapis enterik
Jika obat yang diberikan secara oral merusak lapisan lambung atau terurai di lingkungan asam dalam lambung, tablet atau kapsul obat dapat dilapisi dengan zat yang dimaksudkan untuk mencegah agar obat tidak larut hingga mencapai usus halus. Lapisan pelindung ini disebut sebagai lapisan enterik. Pelapis ini akan larut jika bersinggungan dengan lingkungan yang tidak terlalu asam pada usus halus atau dengan enzim pencernaan di sana. Akan tetapi, pelapis tidak selalu larut sebagaimana mestinya. Tablet atau kapsul dapat dilewatkan secara utuh dalam feses, terutama pada lansia.
Formulasi pelepasan terkendali
Beberapa produk obat diformulasikan secara khusus untuk melepaskan bahan aktifnya secara perlahan atau dalam jumlah kecil berulang kali seiring waktu—biasanya selama 12 jam atau lebih. Sediaan ini disebut pelepasan dimodifikasi, pelepasan terkendali, pelepasan bertahap, atau pelepasan diperpanjang.
Penyebab Rendahnya Bioavailabilitas
Sejumlah faktor lain dapat memengaruhi penyerapan dan bioavailabilitas obat yang diberikan secara oral. Karakteristik fisiologis meliputi
Waktu yang dibutuhkan lambung untuk mengosongkan isinya
Pengertian keasaman (pH) lambung
Seberapa cepat obat dipindahkan melalui saluran pencernaan
Faktor lain meliputi usia, jenis kelamin, tingkat aktivitas fisik, dan tingkat stres seseorang.
Makanan, obat-obatan lain, dan gangguan pencernaan dapat memengaruhi penyerapan dan bioavailabilitas obat. Misalnya, makanan tinggi serat dan suplemen kalsium dapat berikatan dengan obat dan menghalangi penyerapannya. Pencahar dan diare, yang mempercepat masuknya zat melalui saluran pencernaan, dapat mengurangi penyerapan obat. Operasi pengangkatan bagian-bagian pada saluran pencernaan (seperti lambung atau usus besar) juga dapat memengaruhi penyerapan obat.
Lokasi dan durasi penyimpanan produk obat dapat memengaruhi bioavailabilitas obat. Obat dalam beberapa produk mengalami penurunan kualitas dan menjadi tidak efektif atau berbahaya jika disimpan dengan tidak benar atau disimpan terlalu lama. Beberapa produk harus disimpan di lemari pendingin atau di tempat yang sejuk, kering, atau gelap. Petunjuk penyimpanan dan tanggal kedaluwarsa harus selalu dipatuhi dengan ketat (ditaati) setiap saat.
