Distribusi obat mengacu pada pergerakan obat ke dan dari darah dan berbagai jaringan tubuh (misalnya, lemak, otot, dan jaringan otak) dan proporsi relatif obat dalam jaringan.
(Lihat juga Pengantar Pemberian dan Kinetika Obat.)
Setelah obat diserap ke dalam aliran darah (lihat Penyerapan Obat), obat akan bersirkulasi dengan cepat ke seluruh tubuh. Waktu sirkulasi darah rata-rata adalah 1 menit. Ketika darah bersirkulasi ulang, obat akan berpindah dari aliran darah ke jaringan tubuh.
Setelah terserap, sebagian besar obat tidak menyebar secara merata ke seluruh tubuh. Obat-obatan yang larut dalam air (obat larut air), seperti obat antihipertensi atenolol, cenderung tetap berada dalam darah dan cairan yang mengelilingi sel (ruang interstisial). Obat yang larut dalam lemak (obat larut lemak), seperti obat antikecemasan klorazepat, cenderung terkonsentrasi pada jaringan lemak. Obat-obatan lain terkonsentrasi terutama di satu bagian kecil tubuh (misalnya, yodium terkonsentrasi terutama di kelenjar tiroid) karena jaringan di sana memiliki daya tarik (afinitas) khusus dan kemampuan untuk meretensi obat tersebut.
Obat menembus jaringan yang berbeda pada kecepatan yang berbeda, bergantung pada kemampuan obat untuk melintasi membran. Misalnya, antibiotik rifampin, obat yang sangat larut dalam lemak, memasuki otak dengan cepat, tetapi tidak demikian dengan penisilin antibiotik yang larut dalam air. Secara umum, obat larut lemak dapat melintasi membran sel lebih cepat daripada obat larut air. Untuk beberapa obat, mekanisme pengangkutan dapat membantu gerakan masuk atau keluar jaringan.
Beberapa obat menyebabkan aliran darah menjadi sangat lambat karena mengikat erat protein yang bersirkulasi di dalam darah. Sebagian obat lainnya dapat meninggalkan aliran darah dengan cepat dan memasuki jaringan lain karena mereka tidak berikatan erat dengan protein darah. Sebagian atau hampir semua molekul obat dalam darah mungkin berikatan dengan protein darah. Bagian yang berikatan dengan protein umumnya tidak aktif. Karena obat yang tidak terikat didistribusikan ke jaringan dan kadarnya dalam aliran darah menurun, protein darah secara bertahap akan melepaskan obat yang terikat padanya. Dengan demikian, obat yang terikat dalam aliran darah dapat bertindak sebagai reservoir obat.
Beberapa obat terakumulasi di jaringan tertentu (misalnya, digoksin terakumulasi di jantung dan otot rangka), yang juga dapat bertindak sebagai reservoir obat tambahan. Jaringan-jaringan ini akan melepaskan obat ke dalam aliran darah secara perlahan sehingga menjaga kadar obat dalam darah agar tidak menurun dengan cepat dan dengan demikian memperpanjang efek obat. Beberapa jenis obat, seperti obat-obatan yang terakumulasi dalam jaringan lemak, meninggalkan jaringan begitu lambat sehingga bersirkulasi dalam aliran darah selama beberapa hari setelah seseorang berhenti meminum obat tersebut.
Distribusi obat antara satu orang dengan orang lain tentunya bervariasi. Misalnya, orang yang mengalami obesitas dapat menyimpan obat larut lemak dalam jumlah besar, sedangkan orang yang sangat kurus dapat menyimpan obat dalam jumlah relatif sedikit. Lansia, meskipun kurus, dapat menyimpan obat larut lemak dalam jumlah besar karena proporsi lemak tubuhnya meningkat seiring bertambahnya usia.
