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Übersicht Pharmakokinetik

Von

Jennifer Le

, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego

Inhalt zuletzt geändert Mai 2019
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Quellen zum Thema

Pharmakokinetik, manchmal auch beschrieben als „was der Körper mit dem Arzneimittel macht“, bezeichnet den Weg eines Arzneimittels in den, durch den und aus dem Körper heraus – den Zeitverlauf von Resorption Resorption des Arzneimittels Die Resorption von Arzneimitteln wird durch die physikochemischen Eigenschaften des Arzneimittels, die Formulierung und die Art der Anwendung bestimmt. Darreichungsformen (z. B. Tablette, Kapsel... Erfahren Sie mehr , Bioverfügbarkeit Bioverfügbarkeit des Arzneimittels Die Bioverfügbarkeit weist auf das Ausmaß und die Rate hin, mit der der aktive Teil (Arzneimittel oder Metabolit) in den großen Kreislauf gelangt und so am Wirkungsort zur Verfügung steht. Die... Erfahren Sie mehr , Verteilung Verteilung des Arzneimittels in die Gewebe Nachdem ein Arzneimittel in den großen Kreislauf eingetreten ist, wird es in die Körpergewebe verteilt. Die Verteilung ist im Allgemeinen ungleich, da Unterschiede hinsichtlich der Durchblutung... Erfahren Sie mehr , Metabolismus Arzneimittelmetabolismus Die Leber ist der Hauptort des Arzneimittelmetabolismus. Obwohl der Metabolismus in der Regel Arzneimittel inaktiviert, sind einige Arzneimittelmetaboliten pharmakologisch aktiv – manchmal sogar... Erfahren Sie mehr und Ausscheidung Ausscheidung von Arzneimitteln Die Nieren sind die wichtigsten Organe für die Ausscheidung von wasserlöslichen Substanzen. Das biliäre System trägt in dem Maße zur Ausscheidung bei, in dem Arzneimittel nicht im Gastrointestinaltrakt... Erfahren Sie mehr des Arzneimittels.

Pharmakodynamik Übersicht zur Pharmakodynamik Pharmakodynamik (manchmal beschrieben mit „was das Arzneimittel mit dem Körper macht“), ist die Untersuchung von biochemischen, physiologischen und molekularen Effekten von Medikamenten auf... Erfahren Sie mehr , auch beschrieben als „was das Arzneimittel mit dem Körper macht“, umfasst Rezeptorbindung, Wirkungen nach der Rezeptorbindung (post receptor effects) und chemische Wechselwirkungen. Die Pharmakokinetik von Arzneimitteln bestimmt Einsetzen, Dauer und Intensität der Arzneimittelwirkung. Formeln, die diese Prozesse in Beziehung zueinander setzen, fassen das pharmakokinetische Verhalten der meisten Arzneimittel zusammen (siehe Tabelle Formeln definieren die grundlegenden pharmakokinetischen Parameter Formeln definieren die grundlegenden pharmakokinetischen Parameter  Formeln definieren die grundlegenden pharmakokinetischen Parameter ).

Tabelle

Die Pharmakokinetik eines Arzneimittels hängt sowohl von patientenbezogenen Faktoren als auch von den chemischen Eigenschaften des Arzneimittels ab. Einige patientenbezogene Faktoren (z. B. Nierenfunktion, genetische Veranlagung, Geschlecht, Alter) können herangezogen werden, um die pharmakokinetischen Parameter einer Population vorherzusagen. Beispielsweise kann bei Älteren die Halbwertszeit einiger Arzneimittel von beachtlicher Dauer sein, insbesondere wenn diese sowohl vom Metabolismus als auch von der Exkretion abhängt ( Vergleich der pharmakokinetischen Ergebnisse für Diazepam bei einem jüngeren (A) und einem älteren Mann (B) Vergleich der pharmakokinetischen Ergebnisse für Diazepam bei einem jüngeren (A) und einem älteren Mann (B) Vergleich der pharmakokinetischen Ergebnisse für Diazepam bei einem jüngeren (A) und einem älteren Mann (B) ). So beeinflussen physiologische Veränderungen des Alterns zahlreiche Aspekte der Pharmakokinetik ( Pharmakokinetik bei Älteren Pharmakokinetik bei Älteren Pharmakokinetik wird am besten definiert als das, „was der Körper mit dem Arzneimittel macht“; dazu gehören Resorption Distribution über die Körperkompartimente dem Metabolismus Exkretion Erfahren Sie mehr und Pharmakokinetik bei Kindern Pharmakokinetik bei Kindern Die Pharmakokinetik umfasst die Resorption, Verteilung, den Metabolismus und die Ausscheidung von Medikamenten. Es gibt wichtige altersbedingte Unterschiede in der Pharmakokinetik. Die Resorption... Erfahren Sie mehr ).

Andere Faktoren hängen mit der individuellen Physiologie zusammen. Die Auswirkungen einiger individueller Faktoren (z. B. Niereninsuffizienz, Fettleibigkeit, Leberinsuffizienz, Dehydratation) können recht gut vorhergesehen werden, andere Faktoren hingegen sind idiosynkratisch und haben daher nicht vorhersehbare Auswirkungen. Aufgrund individueller Unterschiede muss sich die Gabe von Arzneimitteln am Bedürfnis jedes einzelnen Patienten orientieren – in traditioneller Weise durch empirische Dosisanpassung, bis das therapeutische Ziel erreicht ist. Dieser Ansatz ist häufig inadäquat, da er die optimale Reaktion verzögern oder zu unerwünschten Wirkungen führen kann.

Die Kenntnis pharmakokinetischer Prinzipien hilft dem Verordnenden, die Dosierung genauer und schneller anzupassen. Unter therapeutischem Drug-Monitoring wird die Anwendung der pharmakokinetischen Kenngrößen in der individuellen Pharmatherapie bezeichnet.

Vergleich der pharmakokinetischen Ergebnisse für Diazepam bei einem jüngeren (A) und einem älteren Mann (B)

Diazepam wird in der Leber durch P-450-Enzyme zu Desmethyldiazepam metabolisiert. Desmethyldiazepam ist ein aktives Sedativum, das über die Nieren ausgeschieden wird. Halbwertszeit der Elimination ist umgekehrt proportional zu den terminalen Steigungen der Kurven; flache Steigungen entsprechen langen Halbwertszeiten. 0 = Zeitpunkt der Gabe. (Nach Greenblatt DJ, Allen MD, Harmatz JS, Shader RI: Diazepam disposition determinants. Clinical Pharmacology and Therapeutics 27:301–312, 1980.)

Vergleich der pharmakokinetischen Ergebnisse für Diazepam bei einem jüngeren (A) und einem älteren Mann (B)
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