Metronidazol ist ein bakterizides Antibiotikum. Es tritt in Bakterienzellwände ein und stört die DNA und hemmt die DNA-Synthese in bestimmten Mikroorganismen. Tinidazol ist ein verwandtes Nitroimidazol mit ähnlichem Wirkmechanismus, aber eingeschränkterer klinischer Anwendung.
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Pharmakokinetik
Metronidazol wird nach oraler Gabe gut resorbiert. Es wird im allgemeinen nur dann IV verabreicht, wenn Patienten nicht oral behandelt werden können. Es verteilt sich breit in den Körperflüssigkeiten und penetriert in den Liquor, was zu hohen Konzentrationen führt.
Metronidazol wird vermutlich in der Leber metabolisiert und zum größten Teil über den Urin ausgeschieden, die Elimination ist aber bei Patienten mit Niereninsuffizienz nicht erniedrigt. Da sich Metronidazol-Metaboliten jedoch bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz ansammeln können, sollten diese Patienten auf metronidazolbedingte Nebenwirkungen wie Wirkungen auf das Zentralnervensystem, einschließlich Kopfschmerzen, Krämpfe und periphere Neuropathie (hauptsächlich Taubheitsgefühl oder Parästhesien in einer Extremität), überwacht werden.
Tinidazol hat eine etwas längere Halbwertszeit als Metronidazol, was eine weniger häufige Dosierung ermöglicht.
Indikationen für Metronidazol und Tinidazol
Metronidazol ist wirksam gegen
Alle obligat anaeroben Bakterien (es wirkt nicht gegen fakultativ anaerobe und aerobe Bakterien)
Bestimmte einzellige Parasiten (z. B. Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis [lamblia])
Metronidazol wird vor allem bei Infektionen eingesetzt, die durch obligate Anaerobier verursacht wurden, oft zusammen mit anderen Antibiotika. Metronidazol ist Mittel der Wahl bei bakterieller Vaginose. Das Arzneimittel hat andere klinische Anwendungen (siehe Tabelle Einige klinische Anwendung von Metronidazol).
Tinidazol wird vor allem bei den oben genannten protozoischen Parasiten eingesetzt. Es wird nicht bei systemischen anaeroben bakteriellen Infektionen eingesetzt.
Einige klinische Anwendung von Metronidazol
Indikation | Kommentare |
|---|---|
Infektionen aufgrund von obligaten Anaerobiern (z. B. intraabdominelle, pelvine, Weichteil-, periodontale und odontogene Infektionen sowie Lungenabszesse) | Oft zusammen mit anderen Antiinfektiva eingesetzt |
Mittel der Wahl | |
— | |
Infektionen des Zentralnervensystems (Meningitis, Hirnabszess) | — |
— | |
Septikämie | — |
Prophylaxe vor Darmoperationen | — |
Clostridioides (früher Clostridium)difficile– indizierte Diarrhö (pseudomembranöse Kolitis) | Nicht mehr als Erstlinientherapie empfohlen Sollte nur bei leichten Fällen in Betracht gezogen werden, wenn Vancomycin oder Fidaxomicin nicht verfügbar sind, oder bei schweren systemischen Fällen in Kombination mit Vancomycin verabreicht werden |
Magengeschwüren aufgrund Helicobacter pylori | Zur Behandlung und Vorbeugung von Rückfällen Verwendung mit anderen Arzneimitteln |
Topische oder orale Anwendung |
Kontraindikationen für Metronidazol und Tinidazol
Metronidazol und Tinidazole ist bei Patienten, die darauf bereits eine allergische Reaktion gehabt haben, kontraindiziert.
Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit
Reproduktionsstudien mit Metronidazol bei einigen Tierarten zeigten ein erhöhtes Risiko für karzinogene Aktivität. Es wurden keine adäquaten und gut kontrollierten Studien an schwangeren Frauen durchgeführt. Die meisten Humanstudien haben kein erhöhtes Risiko für Krebs, Geburtsfehler oder andere fetale Nebenwirkungen nach der Anwendung von Metronidazol während der Schwangerschaft gezeigt; in einigen Studien wurde jedoch eine Lippenspalte (mit oder ohne Gaumenspalte) bei Neugeborenen von Frauen berichtet, die Metronidazol im ersten Trimester einnahmen. Einige Experten raten, Metronidazol während des 1. Trimesters zu vermeiden, obwohl die Centers for Disease Control and Prevention's 2021 sexually transmitted infections treatment guidelines darauf hindeuten, dass eine einzige 2-g-Dosis in jedem Stadium der Schwangerschaft zur Behandlung der Trichomoniasis verwendet werden kann.
Metronidazol tritt in die Muttermilch über, von der Einnahme während der Stillzeit ist abzuraten.
Es liegen nur begrenzte Daten zur Anwendung von Tinidazol während der Schwangerschaft vor. Da Tierstudien jedoch auf ein moderates Risiko hindeuten, wird Tinidazol während der Schwangerschaft vermieden. Das Stillen sollte für 72 Stunden nach einer oralen Einzeldosis von 2 g Tinidazol ausgesetzt werden.
Unerwünschte Wirkungen von Metronidazol und Tinidazol
Zu den unerwünschten Wirkungen von Metronidazol und Tinidazol gehören
Gastrointestinale Störungen
Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem und periphere Neuropathie
Disulfiram-ähnliche Reaktion
Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Anfälle, Synkopen, andere Wirkungen auf das Zentralnervensystem und periphere Neuropathie können auftreten; über Exantheme, Fieber und reversible Neutropenie wurde berichtet. Metronidazol kann einen metallischen Geschmack im Mund und dunklen Urin hervorrufen. Eine Disulfiram-ähnliche Reaktion (einschließlich Hitzewallungen, Kopfschmerzen, Übelkeit und Erbrechen) kann auftreten, wenn bis zu 7 Tage nach der Anwendung Alkohol getrunken wird.
Tinidazol kann eine etwas geringere Inzidenz von gastrointestinalen Störungen aufweisen.
Dosierungsüberlegungen für Metronidazol und Tinidazol
Die Dosis von Metronidazol und Tinidazol wird bei Patienten mit Niereninsuffizienz nicht verringert. Die Metronidazol-Dosis wird bei Patienten mit signifikanter Lebererkrankung in der Regel um 50% verringert; Tinidazol wurde bei Lebererkrankungen nicht untersucht und sollte, wenn überhaupt, nur mit Vorsicht angewendet werden.
Metronidazol und Tinidazol inhibierten die Verstoffwechslung von Warfarin und kann dessen antikoagulativen Effekt verstärken.
Weitere Informationen
Im Folgenden finden Sie eine englischsprachige Quelle, die nützlich sein könnte. Bitte beachten Sie, dass das MSD-Manual nicht für den Inhalt dieser Quellen verantwortlich ist.
Centers for Disease Control and Prevention (CDC): Sexually Transmitted Infections Treatment Guidelines (2021)