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Lipoglycopeptide

Von

Brian J. Werth

, PharmD,

  • University of Washington School of Pharmacy

Inhalt zuletzt geändert Aug 2018
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Telavancin, Dalbavancin und Oritavancin sind Lipoglycopeptide, die halbsynthetische antibakterielle Mittel und verwandt mit Glycopeptiden sind. Lipoglycopeptide haben eine bakterizide Wirkung ausschließlich gegen grampositive Bakterien. Lipoglycopeptide hemmen die bakterielle Zellwandsynthese und stören die Integrität der Zellmembran.

Pharmakokinetik

Lipoglycopeptide werden nicht oral aufgenommen und sind nur als IV-Formulierungen erhältlich. Lipoglycopeptide dringen gut in die pulmonale epitheliale Auskleidungsflüssigkeit und Hautblasen ein.

Telavancin hat eine Halbwertszeit von 7 bis 9 Stunden und eine postantibiotische Wirkung von etwa 4 Stunden. Dalbavancin hat eine verlängerte Halbwertszeit von 204 Stunden und Oritavancin hat eine verlängerte Halbwertszeit von 245 Stunden. Somit sind Einzeldosisregime mit diesen Medikamenten möglich.

Telavancin wird durch die Nieren ausgeschieden, sodass seine Dosis bei Patienten mit Niereninsuffizienz angepasst werden muss.

Indikationen

Lipoglycopeptide sind breit gegen grampositive Bakterien aktiv, einschließlich

Oritavancin ist gegen Vancomycin-resistente Enterokokken (VRE) -Stämme aktiv, die das vanA Gen beherbergen; Dalbavancin und Telavancin sind es nicht. Dalbavancin, Oritavancin und Telavancin haben Aktivitäten gegen vanB VRE.

Telavancin wirdfür komplizierte Haut- und Hautstrukturinfektionen sowie für im Krankenhaus oder durch Ventilation erworbene bakterielle Pneumonie, die durch empfindliche Isolate von S. aureus verursacht ist, verwendet. Die Prognose kann für Patienten mit einer Basis-Niereninsuffizienz, die mittelschwer oder schwer ist, schlechter sein.

Die langwirksamen Lipoglycopeptide Dalbavancin und Oritavancin werden zur Behandlung komplizierter Haut- und Hautstrukturinfektionen verwendet, werden jedoch immer noch zur Behandlung von invasiveren Infektionen untersucht.

Kontraindikationen

Lipoglycopeptide sind bei Patienten, die gegen sie allergisch sind, kontraindiziert. Sie sollten mit Vorsicht bei Patienten eingesetzt werden, die gegen Vancomycin oder andere Glykopeptide allergisch sind, da Kreuzreaktionen möglich sind.

Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit

Lipoglycopeptide hatten einige negative Auswirkungen auf die fetale Entwicklung bei Tieren; die Sicherheitsdaten bei schwangeren Frauen sind begrenzt. Lipoglycopeptide sollten nur dann während der Schwangerschaft verwendet werden, wenn der potenzielle Nutzen für den Patienten das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.

Zur Ausscheidung in die Muttermilch beim Menschen liegen keine Daten vor, es ist jedoch bekannt, dass Lipoglycopeptide in die Muttermilch von Ratten ausgeschieden werden.

Nebenwirkungen

Gängige Nebenwirkungen von Lipoglycopeptiden umfassen

  • Übelkeit und Erbrechen

  • Geschmacksstörungen

  • Schaumiger Urin

Telavancin und Oritavancin können die Werte bei Gerinnungstests (PT/PTT) über einen bestimmten Zeitraum falsch erhöhen. Daher sollte Blut für diese Tests entnommen werden, bevor diese Antibiotika verabreicht werden. Telavancin stört die Urin-Protein-Assays.

Zu den signifikanten Nebenwirkungen gehören

  • Ein Histamin-vermittelter Juckreiz und Rötung des Gesichts, des Halses und der Schultern, was dem „Red-Man-Syndrome“, das mit Vancomycin auftreten kann, ähnelt.

  • Nephrotoxizität, die bei Telavancin etwas häufiger auftreten kann als bei Vancomycin, aber nicht mit Dalbavancin oder Oranitavancin assoziiert ist.

  • Mit Telavancin QTc-Verlängerung

Pruritus und Spülung im Zusammenhang mit der schnellen Infusion von Lipoglycopeptiden können verhindert werden, indem die Infusionen wie folgt verlängert werden:

  • Telavancin: Über ≥ 60 min

  • Oritavancin: Über ≥ 3 h.

  • Dalbavancin: Über ≥ 30 min

Alle Infusionen können verlängert werden, wenn der Patient Anzeichen einer Infusionsspülung und Pruritis aufweist.

Eine QTc-Verlängerung trat bei gesunden Probanden in klinischen Studien mit Telavancin auf; daher sollte Telavancin mit Vorsicht verwendet werden oder nicht bei Patienten, die Medikamente einnehmen, die das QT-Intervall verlängern. Telavancin sollte nicht bei Patienten mit kongenitalem langem QT-Syndrom, bekannter QTc-Verlängerung, unkompensierter Herzinsuffizienz oder schwerer linksventrikulärer Hypertrophie verwendet werden (Patienten mit diesen Erkrankungen wurden von den klinischen Studien ausgeschlossen).

Überlegungen zur Dosierung

Dalbavancin-Dosen sollten bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <3 0 ml/min reduziert werden; Ärzte sollten einmalig 1125 mg oder einmal 750 mg einnehmen, gefolgt von 375 mg 1 Woche später.

Oritavancin scheint keine Anpassung der Nierendosis zu erfordern, jedoch wurden keine ausreichenden Studien zur Unterstützung einer Empfehlung für Patienten mit Nierenversagen durchgeführt.

Die Dosierung von Telavancin basiert auf der Kreatinin-Klärung:

  • Kreatinin-Klärung > 50 ml/min: 10 mg/kg i.v. alle 24 h

  • Kreatinin-Klärung von 30 bis 50 ml/min: 7,5 mg/kg alle 24 h

  • Kreatinin-Klärung von 10 bis < 30 ml/min: 10 mg/kg alle 48 h

  • Kreatinin-Klärung < 10 ml/min: unzureichende Daten, keine Empfehlungen verfügbar

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