耐药性
反复用药时患者可能出现耐药性。例如长期使用吗啡或酒精时,为达到相同疗效需不断增加剂量。通常,由于药物代谢速度加快(常因参与代谢的肝酶活性增加),药物和受体之间的结合位点(细胞受体)的数量和结合强度(效价)下降而导致耐药性(请参见 细胞受体 细胞上的受体 大多数药物经吞咽、注射、吸入或经皮肤、舌下黏膜或颊内黏膜吸收后,进入血流并在全身循环。(另请参见 药物动力学的定义。) 将一些药物向希望它们出现的区域直接给予。例如,将滴眼剂直接滴入眼中。药物在预期会产生药效的细胞或组织(靶点)发生相互作用。这种相互作用称作选择性。 选择性是相对于其他部位,药物作用于给定部位的程度。 一些药物选择性相对较差,会对许多组织或器官产生影响。例如阿托品,临床常用于解除消化道平滑肌痉挛,同样会松弛眼部和呼吸道平... 阅读更多 )。
抗药性
当微生物(细菌或病毒)株系不再被通常对它们有效的抗生素和抗病毒药物杀死或抑制(或在临床实践中,需要显著高于正常的剂量以产生效果)时,称它们出现抗药性。同样,肿瘤细胞可对化疗药物产生抗药性。
不论是否接触药物,生长的微生物或细胞均会自发产生突变而出现抗药性。多数突变会以有害的方式改变微生物或细胞结构或生化过程。但有些突变可改变微生物或细胞中受药物影响的组分,降低药效(即产生抗药性)。因为突变很罕见,正常情况下,各细胞群内仅有少量微生物或细胞突变。但如果药物杀灭所有或多数正常微生物或细胞,则存活的微生物或细胞中会有更高比例是抗药的。如果快速停药或用药方法不当,身体自身免疫系统往往不能杀死抗药细胞,就会导致抗药细胞复制并将抗药性传递给后代细胞。
预防和治疗
为防止产生抗药性,医生仅在必要时使用抗生素(如感冒的病毒感染就不应使用),并要求患者服用一个完整疗程。治疗某些严重感染(例如 HIV)时,医生通常同时给予两种或两种以上药物,因为细胞同时对两种药物产生抗药的可能性很小。但一种药物短疗程治疗后换用另一种药物可能导致多种药物的抗药性。在结核病治疗中,多药抗药性已成为特别严重的问题。
一旦耐受性或抗药性出现,医生便可能增加给药剂量或换用另一种药物。