Niacin (axit nicotinic) với số lượng lớn đôi khi được sử dụng để giảm nồng độ cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) và nồng độ triglyceride và để tăng nồng độ cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao (HDL). Các triệu chứng có thể bao gồm tấy đỏ và, hiếm khi, ngộ độc gan.
Các dẫn xuất niacin (axit nicotinic, nicotinamide) bao gồm nicotinamide adenine dinucleotide (NAD) và nicotinamide adenine dinucleotide phosphate (NADP), chúng là các coenzyme trong phản ứng oxy hóa khử. Chúng có tính sống còn trong quá trình trao đổi chất của tế bào.
(Xem thêm: Tổng quan về vitamin và bảng: Nguồn, Chức năng, và Ảnh hưởng của các vitamin.)
Các chế phẩm giải phóng sớm và giải phóng duy trì liên tục của niacin (nhưng không phải nicotinamide) có thể ảnh hưởng đến mức lipid. Tuy nhiên, liệu niacin có làm giảm được nguy cơ bệnh động mạch vành và đột quỵ là không rõ ràng.
Ở liều trung gian (1000 mg/ngày), niacin có những tác dụng sau:
Nồng độ triglyceride giảm từ 15 đến 20%.
Nồng độ cholesterol HDL tăng từ 15 đến 30%.
Nồng độ cholesterol LDL giảm < 10%.
Liều niacin cao hơn (3000 mg/ngày) làm giảm mức LDL cholesterol từ 15 đến 20% nhưng có thể gây vàng da, khó chịu vùng bụng, thị lực mờ, tăng đường huyết theo chiều hướng xấu và làm kết tủa gout đã tồn tại trước đây. Những người bị rối loạn gan có thể không nên dùng niacin liều cao.
Tấy đỏ, mà qua trung gian prostaglandin, hay gặp hơn với các chế phẩm phóng thích tức thì. Nó có thể sẽ mãnh liệt hơn sau khi uống rượu, hoạt động thể dục, tiếp xúc với ánh nắng mặt trời, và tiêu thụ các loại thực phẩm nhiều gia vị. Nóng đỏ da được giảm thiểu nếu niacin được dùng sau bữa ăn hoặc nếu dùng aspirin (325 mg, có thể tác dụng tốt hơn so với liều thấp) được dùng từ 30 đến 45 phút trước niacin. Có thể giảm khả năng tấy đỏ nghiêm trọng bằng cách bắt đầu với niacin phóng thích tức thì ở liều thấp (ví dụ 50 mg 3 lần/ngày) và tăng rất chậm.
Ngộ độc gan có thể phổ biến hơn với các chế phẩm phóng thích kéo dài. Một số tác giả khuyến nghị kiểm tra mức axit uric, glucose máu, và aminotransferase huyết thanh mỗi 6 đến 8 tuần cho đến khi niacin được ổn định.