Đặc điểm của thuốc uống hạ đường huyết

Chất kích tiết Insulin: Tác dụng lâu dài (sulfonylureas)

Tăng tiết insulin ở tế bào beta tuyến tụy

Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với insulin và các thuốc khác

Thời gian dài tác dụng của chúng có thể dẫn đến hạ đường huyết nghiêm trọng, đặc biệt là ở những bệnh nhân lớn tuổi

Hiệu quả có thể giảm sau 5 năm sử dụng

Acetohexamide*

Không có sẵn ở Hoa Kỳ

Chlorpropamide*

Chlorpropamide: Có thể gây hạ natri máu và đỏ bừng mặt sau khi uống rượu

Tolazamide*

Không có sẵn ở Hoa Kỳ

Tolbutamide*

—

Glyburide, tác dụng trung bình†

Không có bằng chứng về việc hiệu quả tăng lên với liều > 10 mg/ngày

Glyburide, micronized†

Không có bằng chứng về việc hiệu quả tăng lên với liều > 10 mg/ngày

Glipizide, tác dụng trung bình†

Không có bằng chứng về việc hiệu quả tăng lên với liều > 10 mg/ngày

Glipizide, tác dụng kéo dài†

Không có bằng chứng về việc hiệu quả tăng lên với liều > 10 mg/ngày

Glimepiride†

—

Chất kích tiết Insulin: Tác dụng ngắn (meglitinides)

Tăng tiết insulin ở tế bào beta tuyến tụy

Có thể sử dụng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc đường uống khác và insulin

Nateglinide

—

Repaglinide

—

Nhạy với Insulin: Biguanides

Ức chế sự tân tạo glucose ở gan bởi insulin

Có thể sử dụng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc đường uống khác và insulin

Tác dụng không mong muốn chính: Nhiễm toan lactic (hiếm)

Chống chỉ định ở những bệnh nhân có nguy cơ, bao gồm những người bị suy thận, nhiễm toan chuyển hóa, hạ oxy máu, rối loạn sử dụng rượu hoặc mất nước

Không gây hạ đường huyết

Tác dụng phụ khác: Rối loạn tiêu hóa (tiêu chảy, buồn nôn, đau), kém hấp thu vitamin B12

Có khả năng làm giảm cân

Nên dừng tạm thời trước khi các thủ thuật chụp X quang yêu cầu sử dụng chất cản quang

Metformin, tác dụng trung bình

—

Metformin, tác dụng kéo dài

—

Nhạy với Insulin: Thiazolidinedione

Tăng cường ức chế sản sinh glucose ở gan bằng insulin và tăng độ nhạy insulin ở cơ và mô mỡ

Có thể sử dụng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc đường uống khác và insulin

Tác dụng không mong muốn chính: Tăng cân, thừa dịch, thiếu máu (mức độ nhẹ)

Nhiễm độc gan (hiếm) nhưng cần kiểm tra chức năng gan

Pioglitazone

Pioglitazone: Có thể tăng nguy cơ ung thư bàng quang, suy tim, và gẫy xương

Rosiglitazone

Rosiglitazone: Có thể tăng LDL-C, và tăng nguy cơ suy tim, đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, đột quỵ, và gẫy xương.

Ức chế alpha-glucosidase

Ức chế enzyme ruột

Được sử dụng như liệu pháp đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc uống khác hoặc insulin để giảm nồng độ glucose huyết tương sau bữa ăn

Phải được uống sau miếng cơm đầu tiên.

Tác dụng phụ trên đường tiêu hóa (đầy hơi, tiêu chảy, chướng bụng) nhưng có thể giảm sau một thời gian

Bắt đầu với liều nhỏ (25 mg/ngày) và chuẩn độ dần sau vài tuần.

Acarbose

—

Miglitol

—

Chất ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP4)

Ức chế enzyme DPP-4, enzyme tham gia vào quá trình phân hủy GLP-1, một peptide kích thích tiết insulin và ức chế tiết glucagon

Tất cả các thuốc ức chế DPP-4 đều có thể được sử dụng ở bệnh nhân suy thận mức độ từ trung bình đến nặng. Tất cả ngoại trừ linagliptin đều cần điều chỉnh liều theo mức lọc cầu thận ước tính

Tác dụng tốt nhưng tác dụng cải thiện HbA1C mức độ vừa phải.

Nguy cơ viêm tụy tăng nhẹ

Alogliptin

—

Linagliptin

—

Saxagliptin

—

Sitagliptin

—

Thuốc chủ vận thụ thể peptide-1 giống glucagon (GLP-1)‡

Mô phỏng tác dụng của GLP-1, một peptide được tạo ra trong ruột non giúp tăng cường phụ thuộc vào glucose insulin tiết

Semaglutide¶

Nguy cơ thấp hạ đường huyết; có thể kiếm soát việc tăng cân.

Tăng nguy cơ viêm tụy cấp

U tế bào C tuyến giáp

Các chế phẩm tiêm dưới da hàng tuần có thể gây ra ít tác dụng bất lợi đối với đường tiêu hóa hơn. Khi dùng liều 1 lần/ngày hay 2 lần/ngày, khởi đầu liều thấp nhất có thể hạn chế cảm giác buồn nôn.

Semaglutide đường uống có thể làm giảm tử vong do tim mạch ở bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh tim mạch cao

Semaglutide có liên quan đến sự tiến triển ngày càng tăng của bệnh võng mạc do tiểu đường

Chất ức chế đồng vận natri-glucose 2 (SGLT2)

Ức chế SGLT-2 ở ống lượn gần của thận, ngăn cản tái hấp thu glucose, do đó gây ra đường niệu

Các thuốc nhóm SGLT-2 có thể gây hoại thư Fournier, làm giảm cân, hạ huyết áp tư thế đứng, nhiễm nấm âm đạo và nhiễm khuẩn đường tiết niệu.

Sử dụng thận trọng ở người cao tuổi và bệnh nhân suy thận

Liên quan đến nhiễm toan ceton do đái tháo đường có đường huyết bình thường. Nên tránh chế độ ăn ketogenic hoặc ít carbohydrate và nên ngừng dùng thuốc vài ngày trước khi làm thủ thuật hoặc trong khi bị bệnh và không thể dung nạp được đường uống

Bexagliflozin

—

Canagliflozin

Canagliflozin có liên quan với tỷ lệ cao cắt cụt chi

Canagliflozin làm giảm tỷ lệ tử vong và nhập viện do suy tim ở bệnh nhân có nguy cơ tim mạch. Giảm sự tiến triển của bệnh thận mạn tính

Dapagliflozin

Dapagliflozin làm giảm tỷ lệ tử vong và nhập viện do suy tim ở bệnh nhân có nguy cơ tim mạch. Giảm sự tiến triển của bệnh thận mạn tính

Empagliflozin

Empagliflozin làm giảm tỷ lệ tử vong và nhập viện do suy tim ở bệnh nhân có nguy cơ tim mạch. Giảm sự tiến triển của bệnh thận mạn tính

Ertugliflozin

—