Thuốc giảm đau opioid 

Thuốc chủ vận opioid trong các sản phẩm phối hợp† để giảm đau ở mức vừa phải

Codeine

Đường uống

Ít mạnh hơn morphine

Được chuyển hóa thành morphin bởi CYP2D6 và do tính biến đổi dược lý di truyền của nó, không được khuyến nghị dùng cho trẻ em và bệnh nhân đang cho con bú

Có trong các sản phẩm phối hợp với acetaminophen, aspirin, ibuprofen, guaifenesin, promethazine và các loại thuốc khác và được sử dụng để giảm ho.

Hydrocodone

Đường uống

Có hiệu lực hơn codeine

Có thể dùng phối hợp với acetaminophen, ibuprofen và các loại thuốc khác.

Các thuốc chủ vận opioid được sử dụng để giảm đau từ vừa đến nặng

Fentanyl

Qua da, qua niêm mạc, qua mũi, qua đường tĩnh mạch

Có thể giải phóng ít histamin hơn và do đó có thể gây hạ huyết áp ít hơn các opioid khác

Xuyên da: Khi được sử dụng ở bệnh nhân suy mòn, có thể dẫn đến sự hấp thụ và nồng độ trong máu

Bệnh nhân cần được sử dụng thêm các nhóm giảm đau bổ trợ ở lần đầu sử dụng miếng dán vì đỉnh giảm đau chỉ xuất hiện 18-24 giờ sau khi dán.

Có thể mất nhiều giờ để các tác dụng phụ được giải quyết sau khi gỡ bỏ miếng dán

Các dạng dùng qua đường niêm mạc tác động ngắn: Chỉ định cho những cơn đau cấp ở người lớn dung nạp opioid và để an thần ở trẻ em

Dạng truyền tĩnh mạch: Đôi lúc có thể được sử dụng để giảm đau.

Hydromorphone

Đường uống, đườn tĩnh mạch, tiêm bắp, tiêm dưới da, qua trực tràng

Thời gian bán thải ngắn

Dạng đặt hậu môn: Dùng trước khi đi ngủ

Levorphanol

Đường uống, đường tĩnh mạch, tiêm bắp

Thời gian bán thải dài

Meperidine

Đường uống, đường tĩnh mạch, tiêm bắp

Không được ưu tiên bởi vì chất chuyển hoá còn hoạt tính (normeperidine) gây loạn nhịp và kích thích hệ thần kinh trung ương (ví dụ run, giật cơ, động kinh), và tích lũy liều độc trong nhiều ngày sau khi bắt đầu dùng thuốc, đặc biệt ở bệnh nhân có suy thận.

Do những nguy cơo này, việc sử dụng meperidine để giảm đau không được khuyến khích và meperidine không còn được sử dụng trong một số thực hành

Có đặc tính kháng cholinergic có thể gây nhịp tim nhanh cũng như giãn đồng tử

Methadone

Đường uống, đường tĩnh mạch, tiêm bắp

Được sử dụng để điều trị cai nghiện heroin, điều trị duy trì kéo dài cho: rối loạn sử dụng opioid và giảm đau mạn tính

Do thời gian bán hủy dài (thường lâu hơn thời gian tác dụng giảm đau) nên đểđưa ra một liều an toàn, hiệu quả cho việc giảm đau phức tạp do thời gian bán hủy dài (thường lâu hơn thời gian tác dụng giảm đau)

Cần theo dõi chặt chẽ trong vài ngày hoặc nhiều hơn sau khi tăng liều hoặc tăng lần dùng vì độc tính nghiêm trọng có thể xảy ra khi nồng độ trong huyết tương tăng tới trạng thái ổn định.

Nguy cơ kéo dài khoảng QT; Theo dõi ECG

Morphine

Đường uống, đường tĩnh mạch, tiêm bắp

Tiêu chuẩn so sánh

Kích hoạt quá trình giải phóng histamine thường xuyên hơn các loại thuốc phiện khác, có thể gây ngứa; tất cả các loại thuốc phiện đều có thể gây ngứa do tác dụng chủ vận opioid trực tiếp không phụ thuộc vào việc giải phóng histamine

Có thể gây ức chế hô hấp, an thần và kích thích hệ thần kinh trung ương (ví dụ: rung giật cơ) ở bệnh nhân suy thận do tích tụ các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó (morphine-6-glucuronide và morphine-3-glucuronide)

Oxycodone†

Đường uống

Cũng nằm trong các sản phẩm kết hợp chứa acetaminophen hoặc aspirin

Oxymorphone

Đường uống, đường tĩnh mạch, tiêm bắp, qua trực tràng

Có thể kích hoạt giải phóng histamine ít hơn các opioid khác

Thuốc chủ vận-đối kháng opioid‡

Buprenorphine

Đường tĩnh mạch, tiêm bắp, dưới lưỡi, miếng dán qua da

Nguy cơ thấp hơn bị các tác dụng giống loạn thần (ví dụ: mê sảng, an thần) so với các thuốc đối kháng-chủ vận khác, nhưng các tác dụng phụ khác thì tương tự

Có ái lực cao hơn với thụ thể mu so với hầu hết các thuốc phiện khác nhưng có ái lực với thụ thể mu tương tự như hydromorphone và sufentanil.

Cần dùng liều cao hơn để đảo ngược bằng naloxone và có thể không đảo ngược triệu chứng hoàn toàn. 

Có thể gây ra tình trạng cai thuốc cấp tính nếu dùng cho bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chủ vận toàn phần. 

Tác dụng giảm đau của các loại thuốc phiện khác có thể bị hạn chế khi được thêm vào liệu pháp dài hạn bằng buprenorphine

Buponorphine dạng ngậm dưới lưỡi, ngậm trong má và dạng bôi ngoài da đôi khi được sử dụng để điều trị đau mạn tính (có thể dùng dạng tiêm trong da để điều trị rối loạn sử dụng opioid).

Có thể được sử dụng làm liệu pháp thay thế opioid trong rối loạn sử dụng opioid

Butorphanol

Đường tĩnh mạch, tiêm bắp, trong mũi

—

Nalbuphine

Tiêm bắp, đường tĩnh mạch, tiêm dưới da

Tác dụng giống loạn thần ít nổi bật hơn so với pentazocine nhưng nổi bật hơn so với morphine; liều thấp hơn (ví dụ: 2,5–5 mg IV) có thể có tác dụng trong điều trị ngứa do opioid gây ra

Pentazocine

Đường uống, đường tĩnh mạch, tiêm bắp

Tính hữu dụng có thể bị giới hạn bởi những điều sau đây:

• Hiệu quả giảm đau

• Tiềm năng cai nghiện opioid ở bệnh nhân phụ thuộc thể chất vào thuốc chủ vận opioid

• Nguy cơ ảnh hưởng kích thích thần kinh, đặc biệt đối với những bệnh nhân không đau, không đau

Có sẵn viên nén kết hợp naloxone, aspirin, hoặc acetaminophen

Có thể gây nhầm lẫn và lo lắng, đặc biệt ở người cao tuổi

Thuốc chủ vận mu-opioid/thuốc ức chế tái hấp thu norepinephrine

Tentadadol

Đường uống

Được sử dụng để điều trị đau thần kinh do bệnh tiểu đường, đau cấp tính vừa đến nặng, và đau mãn tính từ trung bình đến nặng

Được báo cáo là có ít tác dụng bất lợi thường gặp hơn (ví dụ: táo bón) so với các thuốc phiện khác.

Ức chế tái hấp thu serotonin rất yếu

Tramadol

Đường uống

Ít có khả năng bị lạm dụng hơn so với các opioid khác

Không mạnh như các thuốc giảm đau opioid khác

Ức chế tái hấp thu serotonin và có thể gây ra hội chứng serotonin khi phối hợp với các loại thuốc khác