Thuốc điều trị dài hạn chứng trầm cảm, lo âu và các rối loạn liên quan*

Thuốc điều trị dài hạn chứng trầm cảm, lo âu và các rối loạn liên quan*
Thuốc	Áp dụng	Thời gian bán hủy (giờ)	Các cơ chất CYP	Nhận xét/Biện pháp phòng ngừa
SSRI
Citalopram	OCD ở trẻ em ≥ 7 tuổi	35 tiếng	2C19, 2D6	Đối với những bệnh nhân chuyển hóa 2C19 kém, cần liều khởi đầu thấp hơn, điều chỉnh liều chậm hơn và giảm 50% liều duy trì.
Escitalopram (S-enantiomer của citalopram)	Trầm cảm chủ yếu ở trẻ ≥ 12 tuổi	27–32 tiếng	2C19, 2D6	—
Fluoxetine† Norfluoxetine (chất chuyển hóa có hoạt tính của fluoxetine)	OCD, GAD, lo âu chia ly, lo âu xã hội, trầm cảm nặng ở trẻ > 8 tuổi	119–264 tiếng Norfluoxetine: 144–384 tiếng	2D6	—
Fluvoxamin	GAD, lo âu chia ly, lo âu xã hội, OCD ở trẻ > 8 tuổi	16 tiếng	2D6	—
Paroxetine†	OCD ở trẻ em > 6 tuổi	21 tiếng	2D6	—
Sertraline	OCD, GAD, lo âu chia ly, lo âu xã hội ở trẻ em ≥ 6 tuổi	26 tiếng	2C19, 2B6, 2D6	Đối với những người chuyển hóa 2B6 kém, cần liều khởi đầu thấp hơn, điều chỉnh liều chậm hơn và giảm 25% liều duy trì.
SNRIs
Duloxetine	GAD ở trẻ em 7-17 tuổi	10–12 tiếng	2D6, IA2	SNRI: có hoạt tính noradrenergic và có thể làm tăng nguy cơ bị tăng huyết áp.
Venlafaxine, phóng thích ngay	Trầm cảm ở trẻ em ≥ 8 tuổi	5–11 tiếng	2D6	Thuốc ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrine (SNRIs): dữ liệu về liều tối ưu còn hạn chế; lo ngại về việc gia tăng hành vi tự tử (ở thanh thiếu niên có ý định tự tử từ trước); không hiệu quả bằng các thuốc chống trầm cảm khác, có thể do liều được dùng ở mức thấp.
Venlafaxine, phóng thích kéo dài	GAD ở trẻ em > 7 tuổi	—	—
* Các loại thuốc trong danh sách được sử dụng trên lâm sàng để điều trị tất cả các rối loạn lo âu, OCD và trầm cảm. Một số bệnh lý đã được FDA phê duyệt; việc thiếu sự phê duyệt của FDA đối với các bệnh lý khác là do thiếu các nghiên cứu đầy đủ chứ không phải do các lý do khác. Hai loại thuốc được sử dụng phổ biến nhất trong mọi trường hợp là sertraline và escitalopram.
† Fluoxetine và paroxetine là các loại thuốc ức chế mạnh 2D6, làm giảm quá trình chuyển hóa các thuốc chống loạn thần (risperidone, aripiprazole, iloperidone, clozapine), làm tăng nồng độ của các thuốc này trong huyết tương. Các loại thuốc này cũng có thể ức chế quá trình chuyển hóa một số thuốc giảm đau thành chất chuyển hóa hoạt tính của thuốc (oxycodone thành oxymorphone) nhưng trái với dự đoán, không ức chế quá trình chuyển hóa codeine thành morphine. Các thuốc ức chế 2D6 yếu hơn (sertraline) có thể có tác dụng tương tự ở mức liều cao hơn. Hiệu quả của fluoxetine và paroxetine trong điều trị trầm cảm bị suy giảm khi phối hợp với trazodone (thuốc dùng để điều trị chứng mất ngủ). Điều này được cho là do tương tác 2D6 và sự tích tụ methyl-chloro-piperazine a, một chất chuyển hóa của trazodone có liên quan đến chứng cáu gắt và trầm cảm. Cần sa hay cannabidiol (CBD) và tetrahydrocannabinol (THC) là những thuốc ức chế từ mạnh đến trung bình đối với các enzyme CYP, làm tăng nồng độ SSRI trong huyết tương và góp phần gây ra các tác dụng bất lợi (ví dụ: tiêu chảy, chóng mặt, mệt mỏi).
CYP = cytochrome P450; FDA = Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm; GAD = rối loạn lo âu lan tỏa; OCD = rối loạn ám ảnh cưỡng chế; SNRI = thuốc ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrine; SSRI = thuốc ức chế tái hấp thu serotonin.

* Các loại thuốc trong danh sách được sử dụng trên lâm sàng để điều trị tất cả các rối loạn lo âu, OCD và trầm cảm. Một số bệnh lý đã được FDA phê duyệt; việc thiếu sự phê duyệt của FDA đối với các bệnh lý khác là do thiếu các nghiên cứu đầy đủ chứ không phải do các lý do khác. Hai loại thuốc được sử dụng phổ biến nhất trong mọi trường hợp là sertraline và escitalopram.

† Fluoxetine và paroxetine là các loại thuốc ức chế mạnh 2D6, làm giảm quá trình chuyển hóa các thuốc chống loạn thần (risperidone, aripiprazole, iloperidone, clozapine), làm tăng nồng độ của các thuốc này trong huyết tương. Các loại thuốc này cũng có thể ức chế quá trình chuyển hóa một số thuốc giảm đau thành chất chuyển hóa hoạt tính của thuốc (oxycodone thành oxymorphone) nhưng trái với dự đoán, không ức chế quá trình chuyển hóa codeine thành morphine. Các thuốc ức chế 2D6 yếu hơn (sertraline) có thể có tác dụng tương tự ở mức liều cao hơn.

Hiệu quả của fluoxetine và paroxetine trong điều trị trầm cảm bị suy giảm khi phối hợp với trazodone (thuốc dùng để điều trị chứng mất ngủ). Điều này được cho là do tương tác 2D6 và sự tích tụ methyl-chloro-piperazine a, một chất chuyển hóa của trazodone có liên quan đến chứng cáu gắt và trầm cảm.

Cần sa hay cannabidiol (CBD) và tetrahydrocannabinol (THC) là những thuốc ức chế từ mạnh đến trung bình đối với các enzyme CYP, làm tăng nồng độ SSRI trong huyết tương và góp phần gây ra các tác dụng bất lợi (ví dụ: tiêu chảy, chóng mặt, mệt mỏi).

CYP = cytochrome P450; FDA = Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm; GAD = rối loạn lo âu lan tỏa; OCD = rối loạn ám ảnh cưỡng chế; SNRI = thuốc ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrine; SSRI = thuốc ức chế tái hấp thu serotonin.

Trong các chủ đề này