Phân loại và tác dụng bất lợi của thuốc chống loạn thần*

Thuốc chống loạn thần thế hệ thứ nhất (thuốc đối kháng dopamine-2 [D2])

Chlorpromazine†‡

+

+++

+++

++

+++

+++

+++

Thuốc nguyên mẫu có hiệu lực thấp, thuốc chống loạn thần đầu tiên được phát triển

Cũng có sẵn ở dạng viên đặt trực tràng

Fluphenazine†‡

+++

+

+

+++

+/-

-

+/-

Cũng có sẵn dưới dạng fluphenazine decanoate và enanthate, là dạng tác dụng kéo dài tiêm bắp (không có liều tương đương)

Haloperidol†‡

+++

+

+

+++

+/-

-

++ (nếu IV)

Hiệu lực cao

Có thể làm cho một số tình trạng ngộ độc chất (ví dụ: phencyclidine) trở nên trầm trọng hơn

Haloperidol decanoate có sẵn dưới dạng tác dụng kéo dài, tiêm bắp

Dung dịch uống cô đặc, được hấp thụ nhanh chóng

Không suy hô hấp

Loxapine

++

++

++

++

+

+

+

—

Molindone

++

+

+/-

++

+

+

+

Có thể liên quan đến việc giảm cân

Perphenazine†‡

++

+

++

++

+

+

+

Được coi là thuốc chống loạn thần có hiệu lực trung bình

Pimozide

+++

+

+

++

+

+

+

Dùng cho hội chứng Tourette

Thioridazin‡

+

+++

+++

++

+++

+++

+++

Liều tối đa tuyệt đối là 800 mg/ngày vì liều cao hơn gây bệnh võng mạc sắc tố

Có thể gây kéo dài QT

Thiothixen†‡

+++

+

+

++

+

+

+

Có tỷ lệ bị cao bị bồn chồn bất an

Trifluoperazine†‡

+++

+

++

+++

+

+

—

—

Thuốc chống loạn thần thế hệ thứ hai (thuốc đối kháng serotonin-dopamine)§¶

Aripiprazole

+

+

—

-

-

-

+/-

Thuốc chủ vận một phần dopamin-2

Đôi khi được sử dụng để điều trị chứng trầm cảm nặng như một thuốc bổ trợ cho thuốc chống trầm cảm

Ít nguy cơ gây an thần và hội chứng chuyển hóa

Theo dõi đáp ứng ở những bệnh nhân dùng thuốc làm giảm (carbamazepine) hoặc tăng (fluoxetine, paroxetine) nồng độ trong huyết tương

Asenapin

++

+

++

++

+

+

++

Cho thuốc đặt dưới lưỡi không kèm thức ăn để thuốc được hấp thụ trong khoảng 10 phút sau đó (không nên nuốt viên thuốc)

Có thể gây tăng cân, EPS, giảm cảm giác miệng và chóng mặt

Brexpiprazole

+

+

+

+/-

+/-

+/-

+/-

Thuốc chủ vận một phần Dopamine-2 và 5HT1A

Đôi khi được sử dụng để điều trị chứng trầm cảm nặng như một thuốc bổ trợ cho thuốc chống trầm cảm

Cần điều chỉnh liều vào ngày 1–8

Cariprazine

+

+

+/-

+

—

—

—

Thuốc chủ vận một phần tại thụ thể D2, 5HT1A và D3

Nguy cơ thấp gây ra hội chứng chuyển hóa

Ngủ gà, khó chịu dạ dày

Cần điều chỉnh liều vào ngày 1–2

Clozapine

+/-

+++

++++

+/-

+++

+++

++

Thuốc chống loạn thần thế hệ thứ hai đầu tiên

Có hiệu quả ở những bệnh nhân không đáp ứng với các thuốc chống loạn thần khác

Theo dõi bạch cầu thường xuyên là cần thiết vì có nguy cơ gây mất bạch cầu hạt

Tăng nguy cơ co giật, hội chứng chuyển hóa và viêm cơ tim

Iloperidone

—

—

—

—

—

—

—

Do có thể kéo dài khoảng QT và hạ huyết áp tư thế, nên điều chỉnh trong 4 ngày khi bắt đầu

Lumateperone

+

+/-

+/-

+

+

+

++

Hoạt tính đối kháng có thể xảy ra ở thụ thể serotonin 5-HT2A và dopamine D2 trung tâm

Chống chỉ định ở những bệnh nhân lớn tuổi bị rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ

Giảm liều khi suy gan

Lurasidone

++

+

+/-

+/-

-

+

+/-

Một lần mỗi ngày lúc no

Nguy cơ gây an thần và hội chứng chuyển hóa tương đối thấp

Giảm liều ở bệnh nhân suy gan

Olanzapine

+

+++

++++

+/-

++

+

++

Có sẵn dưới dạng tiêm liều tác dụng kéo dài hàng tháng

Tác dụng bất lợi thường gặp nhất: buồn ngủ, hội chứng chuyển hóa, chóng mặt

Đôi khi cho dùng theo đường tĩnh mạch cho bệnh nhân kích động

Paliperidone

+++

++

+++

+++

-

++

++

Chất chuyển hóa của risperidone; không được chuyển hóa rộng rãi ở gan, do đó có thể được ưu tiên ở những người bị suy gan

Dược lý tương tự như risperidone

Pimavanserin

+/-

+

+

-

+

++

++

Thuốc chủ vận đảo ngược 5HT2A

Được sử dụng cho chứng loạn thần trong bệnh Parkinson

Chưa được phê duyệt cho bệnh tâm thần phân liệt ở Hoa Kỳ

Quetiapine

+/-

+++

+++

+/-

++

++

+++

Hiệu lực thấp cho phép phạm vi liều lượng rộng

Vì tác dụng an thần, đôi khi được dùng để chữa chứng mất ngủ

Đôi khi được sử dụng để điều trị trầm cảm nặng như một loại thuốc bổ trợ cho thuốc chống trầm cảm

Sự chuẩn liều là cần thiết do tác dụng khóa thụ thể alpha-2

Liều dùng hai lần mỗi ngày đối với dạng bào chế giải phóng tức thì do thời gian bán hủy là 6 giờ; dạng giải phóng kéo dài dùng một lần trước khi đi ngủ

Risperidon

+++

++

+++

+++

+

+

++

EPS có nhiều khả năng xảy ra ở liều > 6 mg; tăng prolactin phụ thuộc vào liều hoặc hội chứng chuyển hóa; có thể gây hạ huyết áp tư thế đứng

Có sẵn dưới dạng tiêm tác dụng kéo dài (vi cầu) 2 tuần một lần

Ziprasidone†

+

+

+/-

+

-

+

+++

Ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrin, có thể có tác dụng chống trầm cảm

Thời gian bán hủy ngắn nhất của thuốc chống loạn thần thế hệ thứ hai

Cần dùng 2 lần/ngày với thức ăn

Có thể cần theo dõi ECG khi dùng thuốc để điều trị kích động

Nên tránh sử dụng đồng thời với carbamazepine và ketoconazole

Thuốc chủ vận muscarinic

Xanomeline-Trospium

-

+

+

-

++

+/-

-

Thuốc chủ vận M1/M4

Buồn nôn/nôn

Có thể gây tăng huyết áp