Các loại thuốc có thể không phù hợp ở người cao tuổi (dựa trên Beers Criteria® 2019 cập nhật của Hiệp hội Lão khoa Hoa Kỳ)

Thuốc uống

Cơ sở lý luận và khuyến nghị

Thuốc kháng cholinergic (loại trừ thuốc chống trầm cảm ba vòng)

Thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên (brompheniramine, carbinoxamine, chlorpheniramine, clemastine, cyproheptadine, dexbrompheniramine, dexchlorpheniramine, dimenhydrinate, diphenhydramine [uống], doxylamine, hydroxyzine, meclizine, promethazine, triprolidine)

Thuốc kháng cholinergic mạnh; nguy cơ bị lú lẫn, khô miệng, táo bón, và các tác dụng và độc tính kháng cholinergic khác

Độ thanh thải giảm dần theo độ tuổi; độ dung nạp tăng lên khi được sử dụng như thuốc an thần

Tránh dùng, ngoại trừ việc sử dụng diphenhydramine trong các tình huống đặc biệt (ví dụ: phản ứng dị ứng trầm trọng)

Thuốc chống co giật (benztropine [uống], trihexyphenidyl)

Không khuyến cáo dùng để phòng ngừa các triệu chứng ngoại tháp bằng thuốc chống loạn thần; có sẵn các thuốc hiệu quả hơn để điều trị bệnh Parkinson

Thuốc chống co thắt (atropine [không bao gồm nhãn khoa], alkaloids belladonna, clidinium-chlordiazepoxide, dicyclomine homatropine [không bao gồm nhãn khoa], hyoscyamine, methscopolamine, propantheline, scopolamine)

Thuốc kháng cholinergic mạnh, hiệu quả không chắc chắn; tránh

Chống nhiễm trùng

Nitrofurantoin

Tiềm năng gây độc phổi, nhiễm độc gan và bệnh lý thần kinh ngoại biên, đặc biệt khi sử dụng lâu dài; lựa chọn thay thế an toàn hơn

Tránh dùng ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút (<0,5 mL/giây) hoặc để ức chế lâu dài

Thuốc chống huyết khối

Dipyridamole, đường uống tác dụng ngắn* (không áp dụng dạng phóng thích kéo dài phối hợp với aspirin)

Có thể gây hạ huyết áp tư thế đứng; có nhiều lựa chọn thay thế hiệu quả hơn; tránh dùng

Dạng đường tĩnh mạch được chấp nhận để làm nghiệm pháp gắng sức tim

Thuốc tim mạch

Thuốc chẹn alpha-1 để điều trị tăng huyết áp (doxazosin, prazosin, terazosin)

Nguy cơ hạ huyết áp tư thế đứng cao; các loại thuốc thay thế có tỷ lệ rủi ro/lợi ích tốt hơn; tránh sử dụng như thuốc hạ huyết áp

Thuốc chủ vận alpha trung ương, clonidine để điều trị đầu tay tăng huyết áp, thuốc chủ vận alpha hệ thần kinh trung ương khác (guanabenz*, guanfacine*, methyldopa*, Reserpine [> 0,1 mg/ngày]*)

Nguy cơ cao về tác dụng bất lợi trên hệ thần kinh trung ương; có thể gây ra nhịp tim chậm và hạ huyết áp thế đứng

Không được khuyến nghị làm điều trị thường quy cho bệnh tăng huyết áp

Amiodarone

Có hiệu quả trong việc duy trì nhịp xoang nhưng có độc tính cao hơn các thuốc chống loạn nhịp khác được sử dụng trong rung nhĩ; có thể là liệu pháp đầu tiên hợp lý ở bệnh nhân suy tim đồng thời hoặc phì đại thất trái đáng kể nếu kiểm soát nhịp nhanh hơn

Tránh dùng liệu pháp đầu tay cho rung nhĩ trừ khi bệnh nhân bị suy tim hoặc phì đại thất trái

Disopyramide*

Có thể làm giảm co bóp (có thể gây suy tim); kháng cholinergic mạnh; tránh dùng, các thuốc chống loạn nhịp khác được ưu tiên

Dronedarone

Những kết cục tồi tệ hơn ở những bệnh nhân bị rung nhĩ vĩnh viễn hoặc suy tim; tránh dùng

Tránh dùng ở bệnh nhân rung nhĩ vĩnh viễn hoặc suy tim nặng hoặc mới mất bù

Digoxin để điều trị bước đầu cho rung tâm nhĩ hoặc suy tim

Sử dụng trong rung nhĩ: Không nên sử dụng như một loại thuốc điều trị bước đầu, vì có những phương pháp thay thế hiệu quả hơn; tránh sử dụng làm điều trị bước đầu

Sử dụng trong suy tim: Những ảnh hưởng đáng ngờ đến nguy cơ nhập viện và có thể liên quan đến tăng tỷ lệ tử vong ở người cao tuổi bị suy tim; trong suy tim, liều cao hơn không liên quan đến lợi ích bổ sung và có thể làm tăng nguy cơ độc tính; tránh dùng như là liệu pháp đầu tay

Giảm độ thanh thải của digoxin tại thận có thể dẫn đến tăng nguy cơ ảnh hưởng đến chất độc; giảm liều thêm có thể là cần thiết ở bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn 4 hoặc 5; Nếu dùng cho rung nhĩ hoặc suy tim, tránh dùng liều > 0,125 mg/ngày

Nifedipine, phóng thích nhanh*

Có nguy cơ hạ huyết áp và thiếu máu cơ tim; tránh dùng

Hệ thần kinh trung ương

Thuốc chống trầm cảm đơn trị liệu hoặc phổi hợp (amitriptyline, amoxapine, clomipramine, desipramine, doxepin [> 6 mg/ngày], imipramine, nortriptyline, paroxetine, protriptyline, trimipramine)

Kháng anticholinergic mạnh và an thần và gây hạ huyết áp tư thế đứng; tránh dùng

Hồ sơ an toàn của doxepin liều thấp (≤ 6 mg/ngày) tương đương với giả dược

Thuốc chống loạn thần, các thế hệ thứ nhất (thông thường) và thứ 2 (không điển hình)

Tăng nguy cơ đột quỵ và tỷ lệ suy giảm nhận thức và tỷ lệ tử vong cao hơn ở bệnh nhân sa sút trí tuệ

Tránh dùng thuốc chống loạn thần cho các vấn đề về hành vi của chứng sa sút trí tuệ hoặc mê sảng trừ khi các lựa chọn không dùng thuốc (ví dụ: can thiệp hành vi) là không thể người cao tuổi đang đe dọa gây hại cho bản thân hoặc người khác

Tránh, ngoại trừ tâm thần phân liệt, rối loạn lưỡng cực, hoặc sử dụng ngắn hạn như thuốc chống nôn trong hóa trị liệu

Barbiturates (amobarbital*, butabarbital*, butalbital, mephobarbital*, pentobarbital*, phenobarbital, secobarbital*)

Tỷ lệ lệ thuộc thể chất cao, dung nạp vào lợi ích giấc ngủ, nguy cơ quá liều cao hơn ở liều lượng thấp; tránh

Benzodiazepine, tác dụng ngắn và tác dụng trung bình (alprazolam, estazolam, lorazepam, oxazepam, temazepam, triazolam)

Benzodiazepine, tác dụng kéo dài (chlordiazepoxide [đơn trị liệu hoặc phối hợp với amitriptyline hoặc clidinium], clonazepam, clorazepate, diazepam, flurazepam, quazepam)

Người cao tuổi có sự nhạy cảm với thuốc benzodiazepine và giảm chuyển hóa của các thuốc tác dụng kéo dài; nói chung, tất cả các thuốc benzodiazepine làm tăng nguy cơ suy giảm nhận thức, mê sảng, ngã, gãy xương và tai nạn xe cộ ở người cao tuổi; tránh

Có thể thích hợp điều trị chứng động kinh, rối loạn giấc ngủ mắtchuyển động nhanh, cai nghiện benzodiazepine, cai rượu ethanol, rối loạn lo âu lan tỏa nghiêm trọng, gây tê toàn thân, chăm sóc giai đoạn cuối đời

Meprobamat

Tăng tỷ lệ phụ thuộc về thể chất; an thần; tránh dùng

Thuốc an thần không phải benzodiazepin (eszopiclone, zolpidem, zaleplon)

Các chất chủ vận thụ thể benzodiazepine có các tác dụng phụ tương tự như các thuốc benzodiazepine ở người cao tuổi (ví dụ: mê sảng, ngã, gãy xương); tăng các lần cấp cứu và nhập viện; tai nạn xe máy; cải thiện tối thiểu về độ trễ và thời gian ngủ; tránh

Mesotat ergot* (các alkaloid ergot khử hydro)

Isoxsuprine*

Ít hiệu quả; tránh dùng

Liệu pháp nội tiết

Androgens (methyltestosterone*, testosterone)

Có khả năng xảy ra các vấn đề về tim mạch; chống chỉ định ở nam giới bị ung thư tuyến tiền liệt

Tránh dùng, ngoại trừ suy chức năng sinh dục đã được xác nhận với các triệu chứng lâm sàng

Desiccated thyroid

Có thể có tác dụng trên tim; nhiều lựa chọn khác an toàn hơn; tránh dùng

Estrogens có hoặc không có progestins

Bằng chứng gây ung thư có thể xảy ra (vú và nội mạc tử cung); ít hiệu quả bảo vệ tim mạch và bảo vệ chức năng nhận thức ở phụ nữ lớn tuổi

Bằng chứng chỉ ra rằng estrogen âm đạo để điều trị khô âm đạo là an toàn và hiệu quả; những phụ nữ có tiền sử ung thư vú không đáp ứng với các liệu pháp không phải hormone nên thảo luận về nguy cơ và lợi ích của estrogen âm đạo liều thấp (liều lượng estradiol < 25 mcg hai lần mỗi tuần) với bác sĩ chăm sóc sức khỏe của hị

Tránh dùng miếng dán và đường uống

Kem hoặc thuốc đặt âm đạo: Được chấp nhận để sử dụng estrogen liều thấp trong âm đạo để điều trị chứng đau nửa đầu, nhiễm trùng đường tiểu tái phát và các triệu chứng âm đạo khác

Hormone tăng trưởng

Ít ảnh hưởng đến thành phần cơ thể; liên quan đến chứng phù, đau khớp, hội chứng ống cổ tay, chứng vú to ở nam giới, hạ đường huyết lúc đói

Tránh dùng, ngoại trừ những bệnh nhân được chẩn đoán theo tiêu chí dựa trên bằng chứng bị thiếu hụt hormone tăng trưởng do căn nguyên đã được xác định

Insulin, thang đối chiếu (phác đồ insulin chỉ chứa insulin tác dụng ngắn hoặc nhanh được định lượng theo mức đường huyết hiện tại mà không sử dụng đồng thời insulin cơ bản hoặc insulin tác dụng dài)

Tăng nguy cơ hạ đường huyết mà không cải thiện kiểm soát glucose bất kể thiết lập chăm sóc

Tránh sử dụng duy nhất insulin tác dụng ngắn hoặc tác dụng nhanh được định lượng theo mức đường huyết trong trường hợp không có insulin cơ bản hoặc insulin tác dụng dài; không áp dụng cho việc chuẩn độ insulin cơ bản hoặc sử dụng bổ sung insulin tác dụng ngắn hoặc nhanh kết hợp với insulin theo lịch trình (tức là insulin hiệu chỉnh)

Megestrol

Ít ảnh hưởng đến cân nặng; tăng nguy cơ huyết khối và có thể tử vong; tránh dùng

Sulfonylurea, trong thời gian dài (chlorpropamide, glimepiride, glyburide [còn được gọi là glibenclamide])

Chlorpropamide: Thời gian bán hủy kéo dài; có thể gây hạ đường huyết kéo dài; gây hội chứng tiết hormone chống bài niệu không phù hợp; tránh

Glyburide và glimepiride: Tăng nguy cơ hạ đường huyết nặng kéo dài; tránh dùng

Liệu pháp tiêu hóa

Metoclopramide

Có thể gây ra các tác dụng ngoại tháp bao gồm rối loạn vận động chậm; nguy cơ có thể lớn hơn ở người cao tuổi dễ bị tổn thương; tránh dùng, trừ khi bị chứng liệt dạ dày với thời gian sử dụng không quá 12 tuần trừ một số trường hợp hiếm

Mineral oil, uống

Nguy cơ sặc; các thuốc khác an toàn hơn; tránh

Thuốc ức chế bơm proton

Nguy cơ nhiễm Clostridium difficile, mất xương và gãy xương

Tránh sử dụng theo lịch cho > 8 tuần trừ khi bệnh nhân có nguy cơ cao (ví dụ như sử dụng corticosteroid đường uống hoặc NSAID mạn tính), viêm thực quản do ăn mòn, viêm thực quản do Barrett, hoặc cần điều trị duy trì (ví dụ: do không dùng thuốc hoặc thuốc chẹn H2)

Điều trị đau

Meperidine

Không phải là thuốc giảm đau uống hiệu quả ở liều lượng thông thường; có thể gây ngộ độc thần kinh; các lựa chọn thay thế an toàn hơn có sẵn; tránh dùng

NSAIDs không chọn lọc COX, uống (aspirin [> 325 mg/ngày], diclofenac, diflunisal, etodolac, fenoprofen, ibuprofen, ketoprofen, meclofenamat, axit mefenamic, meloxicam, nabumetone, naproxen, oxaprozin, piroxicam, sulindac, tolmetin)

Tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hoá và bệnh loét dạ dày tá tràng ở nhóm có nguy cơ cao, bao gồm những người > 75 tuổi hoặc dùng corticosteroid uống hoặc ngoài đường tiêu hóa, thuốc chống đông, hoặc thuốc chống ngưng tập tiểu cầu

Loét đường tiêu hóa cao, chảy máu toàn bộ, hoặc thủng xảy ra ở khoảng 1% bệnh nhân điều trị từ 3 đến 6 tháng và khoảng 2 đến 4% bệnh nhân được điều trị trong 1 năm; nguy cơ này tiếp tục tăng với thời gian sử dụng dài hơn

Tránh sử dụng lâu dài trừ khi các phương pháp thay thế khác không có hiệu quả và bệnh nhân có thể dùng thuốc ức chế bơm proton hoặc misoprostol (làm giảm nhưng không loại bỏ nguy cơ)

Indomethacin

Ketorolac, bao gồm đường tiêm

Tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa/bệnh loét dạ dày tá tràng và thương tổn thận cấp tính ở người cao tuổi; tránh dùng

Indomethacin: Tăng nguy cơ bị tác dụng bất lợi trên hệ thần kinh trung ương so với các NSAID khác; tránh dùng

Thuốc giãn cơ (carisoprodol, chlorzoxazone, cyclobenzaprine, metaxalone, methocarbamol, orphenadrine)

Dung nạp kém vì tác dụng kháng cholinergic; an thần; nguy cơ gãy xương; hiệu quả ở liều lượng dung nạp của người cao tuổi là vấn đề; tránh dùng

Sinh dục tiết niệu

Thay thế

Nguy cơ hạ natri máu cao; phương pháp điều trị thay thế an toàn hơn; tránh để điều trị tiểu đêm hoặc tiểu nhiều về đêm

* Các loại thuốc này được sử dụng không thường xuyên.

CNS = hệ thần kinh trung ương; NSAID = thuốc chống viêm không steroid.

Theo The American Geriatrics Society 2019 Beers Criteria Update Expert Panel: American Geriatrics Society updated Beers Criteria® for potentially inappropriate medication use in older adults. J Am Geriatr Soc 67(4):674-694, 2019. doi:10.1111/jgs.15767