Kháng sinh Polypeptide: Bacitracin, Colistin, Polymyxin B

Polypeptide được sử dụng cho một số loại nhiễm trùng (xem bảng Một số ứng dụng lâm sàng của Polypeptides).

Bacitracin được sử dụng chủ yếu tại chỗ cho

• Nhiễm trùng da bề mặt do Staphylococcus aureus

Polymyxin B và Colistin có hoạt động diệt khuẩn nhanh phụ thuộc vào nồng độ

• Hầu hết các trực khuẩn hiếu kị khí tuy tiện và hiếu khí, kể cả Pseudomonas aeruginosa và Acinetobacter sp

Những loại thuốc này không có hoạt tính chống lại Proteus, Providencia, Burkholderia, và Serratia spp và vài vi khuẩn kị khí, bao gồm Bacteroides fragilis và vi khuẩn gram dương (1).

Tỉ lệ kháng thuốc ngày càng tăng của vi khuẩn gram âm ở các bệnh viện đã dẫn đến sự tái sử dụng của colistin tĩnh mạch đối với các nhiễm khuẩn toàn thân nặng (ví dụ viêm phổi do thở máy, nhiễm khuẩn huyết). Tuy nhiên, polymyxin B và colistin dùng đường tĩnh mạch thường chỉ nên được sử dụng khi không có lựa chọn nào ít độc hơn. Khi sử dụng polymyxin, thuốc nên được sử dụng kết hợp với các loại thuốc khác như meropenem, không nên dùng đơn trị liệu. Colistin thường được kết hợp với các kháng sinh khác để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn đa kháng thuốc; hiệu quả của những kết hợp này vẫn chưa được đánh giá chặt chẽ trong các thử nghiệm lâm sàng. Một số loại thuốc ức chế kết hợp beta-lactam mới hơn là thích hợp với liệu pháp dựa trên polymyxin bất cứ khi nào có thể.

Tất cả các polypeptides đều chống chỉ định ở những bệnh nhân đã có phản ứng dị ứng với các kháng sinh này.

Bất cứ khi nào có thể, CMS và polymyxin B không nên dùng đồng thời với các thuốc ngăn chặn sự dẫn truyền thần kinh cơ (ví dụ, rocuronium) hoặc độc thận (ví dụ, aminoglycosid).

Bacitracin có thể gây nguy cơ tối thiểu trong thời gian mang thai và cho con bú vì sự hấp thu hệ thống là tối thiểu; tuy nhiên, sự an toàn chưa được thiết lập.

Polymyxin B đã không được đánh giá đầy đủ trong các nghiên cứu sinh sản động vật. Không có nghiên cứu đối chứng có ý nghĩa đã được thực hiện ở phụ nữ có thai. An toàn của polymyxin B ở phụ nữ có thai chưa được xác định.

Colistin metan sulfonat (CMS) cho thấy một số rủi ro trong nghiên cứu sinh sản động vật. Dữ liệu liên quan đến việc mang thai ở người không đầy đủ. Liệu sử dụng colistin hoặc CMS là an toàn trong thời kỳ cho con bú sữa mẹ là chưa được biết.

Tác dụng phụ của polypeptides

• Gây độc với thận

• Nhiễm độc thần kinh trung ương và ngoại vi

Chất polymyxins độc thận. CMS và polymyxin B có thể gây lú lẫn và trầm cảm, chóng mặt, nói nhảm, yếu cơ và khó thở do phong bế thần kinh cơ, đặc biệt ở những bệnh nhân suy thận.

Vì colistin đã được đưa vào sử dụng trước khi có sự phân tích dược động lực học/dược động học hiện đại nên liều lượng thích hợp chưa được nghiên cứu nghiêm ngặt như đối với nhiều kháng sinh hiện đại. Ngoài ra, các nhà sản xuất không sử dụng một phương pháp thống nhất để mô tả số lượng thuốc; một số sử dụng các đơn vị quốc tế, và một số khác sử dụng mg của hoạt tính base colistin hoặc mg của colistimethate thực tế.

Dù các đơn vị được sử dụng, 1nhiều chuyên gia tin rằng liều khuyến cáo của nhà sản xuất từ 2,5 đến 5 mg/kg colistin mỗi ngày chia thành 2 đến 4 liều là quá thấp và đề nghị các chế độ dùng liều cao hơn, bao gồm việc sử dụng liều nạp (1). Tuy nhiên, độc tính thận là phụ thuộc vào liều và trở thành mối quan tâm lớn hơn với liều cao hơn. Cần phải trao đổi liều với chuyên gia.