Dược động học là những tác động của cơ thể đối với thuốc trong suốt quá trình thuốc đi vào, ở trong và đi ra khỏi cơ thể – bao gồm các quá trình hấp thụ Hấp thu thuốc Sự hấp thu thuốc được xác định bởi tính chất hóa lý, công thức và đường dùng của thuốc. Các dạng thuốc (ví dụ, viên nén, viên nang, dung dịch) bao gồm hoạt chất cùng với các tá dược được sản... đọc thêm , sinh khả dụng Sinh khả dụng của thuốc Sinh khả dụng của thuốc đề cập đến mức độ và tốc độ mà ở đó các phân tử có hoạt tính (thuốc hoặc chất chuyển hóa của thuốc) đi vào hệ thống tuần hoàn, từ đó đến vị trí tác dụng. Sinh khả dụng... đọc thêm , phân bố Phân bố thuốc đến các mô Sau khi một loại thuốc xâm nhập vào hệ thống tuần hoàn sẽ được phân bố đến các mô của cơ thể. Sự phân bố thuốc nói chung là không đều do sự tưới máu khác nhau, sự liên kết với mô (ví dụ, do... đọc thêm , chuyển hóa Chuyển hóa thuốc Chuyển hóa thuốc xảy ra chủ yếu ở gan (để đánh giá, xem [ 1]). Mặc dù sự chuyển hóa thường làm mất tác dụng của thuốc, một số chất chuyển hóa của thuốc có hoạt tính dược lý – thậm chí đôi khi... đọc thêm , và thải trừ Bài tiết thuốc Thận là cơ quan chính để bài tiết các chất tan trong nước. Hệ thống mật góp phần bài tiết đến mức thuốc không bị hấp thu lại từ đường tiêu hóa (GI). Nói chung, sự đóng góp của ruột, nước bọt... đọc thêm .
Dược lực học Tổng quan về Dược lực học Dược lực học (đôi khi được mô tả như tác động của thuốc đối với cơ thể) là nghiên cứu các ảnh hưởng sinh hóa, sinh lý, và phân tử của thuốc trên cơ thể và liên quan đến thụ thể liên kết (bao... đọc thêm , là tác động của thuốc với cơ thể, liên quan đến thụ thể liên kết, các phản ứng sau khi liên kết, và các tương tác hóa học. Dược động học của thuốc xác định thời điểm bắt đầu, khoảng thời gian và mức độ tác dụng của thuốc. Các công thức tính toán để mô tả tổng hợp tác động dược động học của hầu hết các loại thuốc (xem bảng Công thức xác định các thông số dược động học cơ bản Công thức xác định các thông số dược động học cơ bản ).
Dược động học của thuốc phụ thuộc vào các yếu tố liên quan đến bệnh nhân cũng như đặc tính hóa học của thuốc. Một số yếu tố liên quan đến bệnh nhân (ví dụ như chức năng thận, đặc điểm di truyền, giới tính, tuổi) có thể được sử dụng để dự đoán các thông số dược động học trong quần thể. Ví dụ, thời gian bán hủy của một số loại thuốc, đặc biệt là những thuốc đòi hỏi cả chuyển hóa và bài tiết, có thể dài đáng kể ở người cao tuổi (xem hình So sánh kết quả dược động học của diazepam ở người trẻ tuổi [A] và người cao tuổi hơn [B] So sánh các thông số dược động học của diazepam giữa một nam giới trẻ (A) và một nam giới lớn tuổi (B). ). Trên thực tế, những thay đổi sinh lý khi lão hóa ảnh hưởng đến nhiều khía cạnh của dược động học (xem Dược động học ở người cao tuổi Dược động học của thuốc ở người cao tuổi Dược động học được định nghĩa tốt nhất là những gì cơ thể làm với thuốc; bao gồm Hấp thu Phân bố khắp các khoang cơ thể Sự trao đổi chất Thải trừ đọc thêm và Dược động học ở trẻ em Dược động học ở trẻ em Dược động học đề cập đến các quá trình hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc. Có những biến đổi quan trọng liên quan đến tuổi tác trong dược động học. Hấp thu ở đường tiêu hóa bị... đọc thêm ).
Các yếu tố khác liên quan đến sinh lý theo từng cá thể. Ảnh hưởng của một số yếu tố cá thể (ví dụ như suy thận, béo phì, suy gan, mất nước) có thể dự đoán được, nhưng các yếu tố khác là không cụ thể và do đó có những ảnh hưởng không thể đoán trước được. Do những khác biệt giữa các cá thể, việc sử dụng thuốc phải dựa trên đặc điểm của từng bệnh nhân – theo truyền thống, điều chỉnh liều theo kinh nghiệm cho đến khi đạt được mục tiêu điều trị. Cách tiếp cận này thường không đầy đủ vì nó có thể trì hoãn đáp ứng tối ưu hoặc gây ra những tác dụng không mong muốn.
Kiến thức về các nguyên tắc dược động học giúp các bác sĩ điều chỉnh liều dùng của thuốc chính xác và nhanh chóng hơn. Áp dụng các nguyên tắc dược động học để cá thể hóa điều trị được gọi là theo dõi nồng độ thuốc trong máu.
So sánh các thông số dược động học của diazepam giữa một nam giới trẻ (A) và một nam giới lớn tuổi (B).
Diazepam được chuyển hóa tại gan thành desmethyldiazepam thông qua các enzyme P-450. Desmethyldiazepam là một chất an thần hoạt hóa, được bài tiết bởi thận. 0 = thời gian dùng thuốc. (Phỏng theo Greenblatt DJ, Allen MD, Harmatz JS, Shader RI: Diazepam disposition determinants. 27:301–312, 1980.) |