Penicillin

1. 1. Centers for Disease Control and Prevention (CDC): Inadvertent use of Bicillin C-R to treat syphilis infection—Los Angeles, California, 1999-2004. MMWR Morb Mortal Wkly Rep 54(9):217–219, 2005. PMID: 15758893

Thuốc penicillin G-(kể cả penicillin V) chủ yếu được dùng để chống lại:

• Vi khuẩn gram dương

• Một số cầu khuẩn gram âm (ví dụ, bệnh viêm màng não cầu khuẩn)

Một số ít các chủng gram âm cũng có thể nhạy với penicillin G liều cao. Hầu hết các tụ cầu, nhất Neisseria gonorrhoeae, nhiều vi khuẩn Gram âm kị khí và khoảng 30% Haemophilus influenzae là kháng.

Penicillin G là thuốc được lựa chọn cho bệnh giang mai, đối với một số nhiễm Clostridium, và, với gentamicin, đối với viêm nội tâm mạc do enterococci.

Benzathine penicillin G là một dạng thuốc có tác dụng kéo dài

• Benzathine penicillin

• Một hỗn hợp gồm một lượng bằng nhau của benzathine và Procaine penicillin G

• Một hỗn hợp 3: 1 gồm 0,9 triệu đơn vị benzathine và 0,3 triệu đơn vị Procaine penicillin G

Trong số 3 sản phẩm, chỉ cần dùng benzathine penicillin tinh khiết để điều trị bệnh giang mai và phòng chống thấp khớp. Chất benzathine penicillin nguyên chất và hỗn hợp với lượng bằng nhau được chỉ định để điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, da và các mô mềm do các streptococci nhạy cảm.

Những loại thuốc này có hoạt tính mạnh hơn

• Enterococci

• Một số trực khuẩn gram âm, chẳng hạn như các loài H. influenzae, E. coli, và Proteus mirabilis; loài Salmonella; và loài Shigella không sản xuất beta-lactamase.

Việc bổ sung một beta-lactamase (clavulanate hoặc sulbactam) cho phép sử dụng chống lại staphylococci, H. influenzae nhạy cảm với methicillin, Moraxella catarrhalis, Bacteroides, E. coli, và K. viêm phổi.

Ampicillin được chỉ định chủ yếu cho các bệnh nhiễm trùng điển hình do vi khuẩn Gram âm nhạy cảm:

• nhiễm trùng đường tiết niệu

• Viêm màng não mô cầu

• Nhiễm trùng đường mật

• Nhiễm trùng đường hô hấp

• Viêm màng não do Listeria

• Nhiễm cầu khuẩn đường ruột

• Bệnh thương hàn và người nhiễm thương hàn

Những loại thuốc này (dicloxacillin, nafcillin, cloxacillin, flucloxacillin, và oxacillin)

• Staphylococcus aureus nhạy cảm methicillin sản sinh Penicillinase

Những loại thuốc này cũng được sử dụng để điều trị một số Streptococcus pneumoniae, nhiễm Streptococcus nhóm A và nhiễm trùng tụ cầu coagulase âm tính nhạy cảm với methicillin.

Piperacillin và piperacillin/tazobactam có hoạt tính chống lại

• Vi khuẩn nhạy cảm với ampicillin

• Một số chủng Enterobacter và Serratia spp

• Nhiều chủng P. aeruginosa

Việc bổ sung một chất ức chế beta-lactamase tăng cường hoạt động chống lại beta-lactamase sản sinh methicillin nhạy cảm S. aureus, E. coli, K. pneumoniae, H. influenzae, và vi khuẩn gram âm kỵ khí, nhưng không chống lại các vi khuẩn gram âm tạo ra ampoc beta-lactamase hoặc KPC và chỉ có thể ức chế một phần ESBL do một số K. pneumoniae, E. coli, và Enterobacteriaceae khác. Penicillin phổ rộng có tính hiệp lực với aminoglycosides và thường được sử dụng với lớp này để điều trị P. aeruginosa nhiễm trùng.

Hầu hết các phản ứng phụ là phản ứng quá mẫn:

• Phản ứng tức thời: Sốc nhiễm khuẩn (có thể gây tử vong trong vòng vài phút), nổi mày đay và phù mạch (từ 1 đến 5/10.000 trường hợp tiêm) và tử vong (khoảng 0.3/10.000 trường hợp tiêm).

• Phản ứng muộn: Bệnh huyết thanh, phát ban (ví dụ như sẹo lồi, sẹo lồi, lưỡi liềm) và viêm da tróc da (thường xuất hiện sau 7 đến 10 ngày điều trị).

Phần lớn bệnh nhân báo cáo phản ứng dị ứng với penicillin không phản ứng với tiếp xúc với penicillin sau đó. Mặc dù nhỏ, nguy cơ phản ứng dị ứng cao gấp 10 lần đối với bệnh nhân đã từng có phản ứng dị ứng. Nhiều bệnh nhân báo cáo các phản ứng phụ đối với penicillin không gây dị ứng thực sự (ví dụ: các tác dụng phụ ở đường tiêu hoá các triệu chứng không đặc hiệu).

Nếu bệnh nhân có lịch sử mơ hồ hoặc không phù hợp với dị ứng penicillin và sử dụng thuốc kháng sinh thay thế không hiệu quả hoặc thuận lợi thì có thể thử nghiệm bằng test lẩy da. Có thể cố gắng làm giải mẫn cảm ở những bệnh nhân có xét nghiệm lẩy da dương tính nếu không có thuốc thay thế cho một loại thuốc penicillin. Tuy nhiên, bệnh nhân có tiền sử sốc phản vệ với penicillin không nên dùng các loại penicillin khác hoặc bất kỳ loại beta-lactam nào với các đường dùng tương tự (kể cả để kiểm tra da), ngoại trừ những trường hợp không thể thay thế được giám sát trong một môi trường được kiểm soát. Trong những trường hợp như vậy, cần phải có các biện pháp phòng ngừa đặc hiệu và giải mẫn cảm.

Phát ban xảy ra thường xuyên hơn với ampicillin và amoxicillin so với penicillin khác. Bệnh nhân bị bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn thường phát ban không phải dị ứng điển hình là ban sẩn thường bắt đầu từ ngày thứ 4 đến ngày thứ 7 của điều trị.

Penicillins cũng có thể gây ra

• Độc tính của hệ thần kinh trung ương (ví dụ, co giật) nếu liều cao, đặc biệt ở những bệnh nhân suy thận

• Viêm thận

• Tiêu chảy do Clostridioides (trước đây là Clostridium) difficile (viêm đại tràng giả mạc)

• Thiếu máu tán Coombs dương tính

• Giảm bạch cầu

• Giảm tiểu cầu

Giảm bạch cầu dường như xảy ra thường xuyên nhất với nafcillin. Bất kỳ penicillin nào được sử dụng với liều lượng rất cao qua đường tiêm tĩnh mạch đều có thể cản trở chức năng tiểu cầu và gây chảy máu.

Các tác dụng phụ khác bao gồm đau ở vị trí tiêm bắp, chứng huyết khối tĩnh mạch khi cùng một vị trí được sử dụng nhiều lần để tiêm tĩnh mạch, và với các công thức uống, gây rối loạn tiêu hoá.

Ticarcillin và carbenicillin ở liều cao có thể gây quá tải natri, đặc biệt ở bệnh nhân suy tim hoặc do suy thận. Ticarcillin và carbenicillin cũng có thể gây ra kiềm chuyển hóa do hạ kali máu bởi vì một lượng lớn anion không được hấp thu đưa đến các ống xa hơn làm thay đổi H+ ion bài tiết và gây nên hạ Kali thứ phát.