Linezolid và tedizolid là kháng sinh oxazolidinone.
Linezolid
Linezolid là một chất kháng sinh oxazolidinone có hoạt tính chống lại những tác nhân đây:
Enterococci, bao gồm cả enterococci kháng vancomycin (VRE)
Staphylococci bao gồm tụ cầu vàng kháng methicillin S. aureus,(MRSA) và các chủng kháng với các nhóm kháng sinh khác
Mycobacteria, bao gồm Mycobacterium tuberculosis
Kị khí chẳng hạn như Fusobacterium, Prevotella, Porphyromonas, và Bacteroides spp và peptostreptococci
Chống chỉ định với Linezolid
Linezolid chống chỉ định ở những bệnh nhân có phản ứng dị ứng trước đó.
Linezolid được chống chỉ định ở những bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs).
Hội chứng serotonin
Linezolid là một MAOI có thể đảo ngược, không chọn lọc; Sự ức chế MAO làm cho mức chất dẫn truyền thần kinh serotonin tăng lên. Do đó, linezolid có tiềm năng gây ra hội chứng serotonin (trạng thái tăng serotonin nặng có đặc điểm là thay đổi trạng thái tinh thần, bất thường thần kinh) khi nó được sử dụng ở bệnh nhân có đặc điểm sau:
U carcinoid nội tiết hoạt động
Sử dụng thuốc có hoạt tính serotonin
Các loại thuốc này bao gồm thuốc ức chế tái hấp thu serotonin, MAOIs (ví dụ phenelzine, isocarboxazid), thuốc chống trầm cảm ba vòng, serotonin 1B, thuốc trị liệu thụ thể 1D (triptans), meperidine, bupropion và buspiron. Bệnh nhân đang dùng thuốc như vậy và khẩn cấp cần linezolid có thể được điều trị nếu lợi ích được cho là lớn hơn nguy cơ và nếu họ
Ngừng ngay thuốc proserotonergic
Được theo dõi cẩn thận khi biểu hiện hội chứng serotonin trong 2 tuần sau khi ngừng dùng thuốc (đối với fluoxetine, 5 tuần) hoặc trong 24 giờ sau khi dùng liều linezolid cuối cùng
Linezolid không được nghiên cứu ở bệnh nhân bị hội chứng carcinoid; chỉ nên dùng khi bệnh nhân được theo dõi chặt chẽ các triệu chứng và dấu hiệu hội chứng serotonin.
Tăng huyết áp
Không nên dùng Linezolid cho những bệnh nhân sau đây trừ khi chúng được theo dõi chặt chẽ việc tăng huyết áp:
Những người dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây: thuốc hạ kích thích hệ giao cảm (ví dụ như pseudoephedrine), thuốc vận mạch (ví dụ, epinephrine, norepinephrine) hoặc các thuốc dopaminergic (ví dụ như dopamine, dobutamine)
Những người có tăng huyết áp không kiểm soát được
Những người bị cường giáp
Những người bị u thượng thận
Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Các nghiên cứu sinh sản động vật với linezolid cho thấy một số nguy cơ, và không có nghiên cứu đầy đủ, kiểm soát tốt đã được thực hiện ở phụ nữ mang thai. Linezolid nên được sử dụng trong thai kỳ, chỉ được sử dụng nếu lợi ích tiềm năng xác định nguy cơ tiềm ẩn đối với bào thai.
Liệu linezolid có bài tiết trong sữa mẹ hay an toàn khi sử dụng trong thời kỳ cho con bú sữa mẹ không được biết.
Tác dụng bất lợi của linezolid bao gồm
Tác dụng phụ của linezolid bao gồm
Ức chế tủy xương có hồi phục
Viêm dây thần kinh ngoại biên không hồi phục
Viêm thần kinh thị có hồi phục
Ức chế tuỷ xương có hồi phục, bao gồm giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu và thiếu máu xảy ra ở khoảng 3% bệnh nhân, thường khi dùng liệu pháp > 2 tuần. Do đó, công thức máu được theo dõi hàng tuần, đặc biệt khi điều trị kéo dài > 2 tuần.
Bệnh thần kinh ngoại vi và thị giác có thể xảy ra khi sử dụng kéo dài và bệnh nhân dùng liệu pháp linezolid dài hạn nên được theo dõi chặt chẽ với những rối loạn này.
Tedizolid
Tedizolid là một chất kháng sinh oxazolidinone với một phổ kháng khuẩn như linezolid, mặc dù nó có hoạt tính chống lại một số cầu khuẩn gram dương kháng linezolid.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, nguy cơ hội chứng serotonin và giảm tiểu cầu với tedizolid thấp hơn so với linezolid. Tedizolid, giống như linezolid có thể gây giảm bạch cầu trung tính đáng kể và việc sử dụng các kháng sinh oxazolidinone không được khuyến cáo ở những bệnh nhân có số lượng bạch cầu trung tính < 1000 tế bào/mcL (< 1 × 109/L) khi có các lựa chọn thay thế.
Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Các nghiên cứu sinh sản động vật với tedizolid cho thấy một số nguy cơ, và không có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt đã được thực hiện ở phụ nữ mang thai. Tedizolid nên được sử dụng trong khi mang thai, chỉ được sử dụng nếu lợi ích tiềm năng xác định nguy cơ tiềm ẩn đối với bào thai.
Liệu linezolid có bài tiết trong sữa mẹ hay an toàn khi sử dụng trong thời kỳ cho con bú sữa mẹ không được biết.