Линезолид и тедизолид являются оксазолидиноновыми антибиотиками.
Линезолид
Линезолид является оксазолидиноновым антибиотиком, обладающим активностью в отношении следующих возбудителей:
Энтерококки, в том числе устойчивые к ванкомицину энтерококки (VRE)
Стафилококки, включая метициллин-резистентный S. aureus (МРЗС) и другие штаммы, резистентные к другим классам антибиотиков
Микобактерии, в том числе Mycobacterium tuberculosis
Анаэробы, такие как Fusobacterium, Prevotella, Porphyromonas, виды Bacteroides и пептострептококки
Противопоказания к назначению линезолида
Линезолид противопоказан пациентам с предшествующей аллергической реакцией на этот препарат.
Линезолид противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО).
Серотониновый синдром
Линезолид является обратимым, неселективным ИМАО; ингибирование МАО вызывает повышение уровня нейромедиатора серотонина. Таким образом, линезолид потенциально может вызывать серотониновый синдром (гиперсеротонинергическое состояние, характеризующееся изменениями психического состояния, неврологическими нарушениями и расстройством вегетативной нервной системы),когда его применяют у пациентов с одним из следующих состояний:
Эндокринологически активные карциноидные опухоли
Использование препаратов с серотонинергической активностью
Такие препараты включают селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ИМАО (например, фенелзин, изокарбоксазид), трициклические антидепрессанты, агонисты серотонининовых 1В, 1D рецепторов (триптаны), меперидин, бупропион и буспирон. Пациенты, которым срочно необходим линезолид и которые принимают такие препараты, могут принимать линезолид, если предполагаемая польза превышает риск и если они
Немедленно прекращают прием просеротонинергических препаратов
Пациентов тщательно наблюдают для выявления серотонинового синдрома в течение 2 недель после прекращения приема препарата (5 недель для флуоксетина) или в течение 24 часов после приема последней дозы линезолида
Линезолид не был изучен у больных с карциноидным синдромом; он должен применяться только в условиях тщательного контроля на наличие симптомов и признаков серотонинового синдрома.
Артериальная гипертензия
Линезолид нельзя назначать следующим пациентам, если их не контролируют относительно потенциальных повышений артериального давления:
Пациенты, которые принимают какие-либо из следующих препаратов: симпатомиметические средства (например, псевдоэфедрин), сосудосуживающие препараты (например, адреналин, артеренол) или допаминергические лекарства (например, допамин, добутамин)
Пациенты с неконтролируемой гипертонией
Пациенты с тиреотоксикозом
Пациенты с феохромоцитомой
Назначение во время беременности и кормления грудью
Испытания линезолида на животных показывают наличие репродуктивной токсичности, а компетентных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Линезолид следует использовать во время беременности, если только потенциальная польза больше потенциального риска для плода.
Выводится ли линезолид с грудным молоком или безопасно ли использовать его во время кормления грудью, неизвестно.
Побочные эффекты линезолида:
Побочные эффекты линезолида включают:
Обратимую миелосупрессию
Необратимую периферическую невропатию
Обратимую оптическую невропатию
Обратимая миелосупрессия, включая тромбоцитопению, лейкопению и анемию, встречается приблизительно у 3% пациентов, обычно, когда терапия применяется > 2 недель. Поэтому общий анализ крови проводят каждую неделю, особенно когда терапия продолжается > 2 недель.
Периферическая и оптическая невропатия могут проявляться при длительном использовании, и пациентов, находящихся на длительной терапии линезолидом, следует тщательно контролировать на предмет этих нарушений.
Тедизолид
Тедизолид является оксазолидиноновым антибиотиком со спектром активности, аналогичным линезолиду, хотя он может быть активным против некоторых устойчивых к линезолиду грамположительных кокков.
В клинических испытаниях риск серотонинового синдрома и тромбоцитопении была ниже у тедизолида, чем у линезолида. Тедизолид может вызвать значительную нейтропению и использование этих оксазолидиноновых антибиотиков не рекомендуется у пациентов с числом нейтрофилов < 1000 клеток/мкл (< 1 × 109/л) при наличии приемлемых альтернатив.
Назначение во время беременности и кормления грудью
Испытания тедизолида на животных в репродуктивной стадии показывают некоторый риск, а адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Тедизолид следует использовать во время беременности, если только потенциальная польза больше потенциального риска для плода
Выводится ли линезолид с грудным молоком или безопасно ли использовать его во время кормления грудью, неизвестно.
