Справочник Msd

Подтвердите, что вы находитесь за пределами Российской Федерации

honeypot link
Предоставлено Вам This site is not intended for use in the Russian Federation

Метаболизм лекарственного препарата

Авторы:

Jennifer Le

, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego

Полный пересмотр/редакция июн 2022
Просмотреть профессиональную версию

Метаболизм препаратов — это процесс химического преобразования препаратов в организме.

Некоторые препараты подвергаются в организме химическому преобразованию (метаболизму). Вещества, образующиеся вследствие метаболизма (метаболиты) могут быть неактивными, а также могут обладать схожей или отличной от исходного препарата терапевтической активностью или токсичностью. Некоторые препараты, именуемые пролекарствами, вводятся в неактивной форме, которая затем подвергается метаболическому превращению в активную форму. Желаемый терапевтический эффект достигается при помощи полученных в результате этого активных метаболитов. Метаболиты могут впоследствии не выводиться из организма, а подвергаться дальнейшим метаболическим превращениям. Последующие метаболиты затем выводятся из организма. Выведение подразумевает удаление лекарственного препарата Выведение лекарственного препарата Выведение лекарственных препаратов — это удаление препаратов из организма. (См. также Введение в применение и кинетику лекарственных препаратов). Все препараты в конечном итоге выводятся из... Прочитайте дополнительные сведения из организма, например, с мочой или желчью.

Большинство препаратов проходят через печень, где происходит метаболизм большей части препаратов. После того, как препараты попадают в печень, ферменты преобразуют пролекарства в активные метаболиты либо преобразуют активные лекарственные препараты в неактивные формы. Основной механизм, посредством которого в печени происходит метаболизм препаратов — это особая группа ферментов цитохрома P-450. Содержание этих ферментов цитохрома P-450 определяет скорость метаболизма многих лекарственных препаратов. Метаболическая «пропускная способность» этих ферментов ограничена, т. е. они могут подвергаться перегрузке, если содержание какого-либо препарата в крови становится слишком высоким (см. Набор генов и ответ организма на воздействие лекарственных препаратов Набор генов и ответ организма на воздействие лекарств ).

На активность ферментов цитохрома P-450 оказывают влияние многие вещества (например, лекарственные препараты и продукты питания). Если эти вещества снижают способность ферментов расщеплять какой-либо лекарственный препарат, то производимые данным лекарственным препаратом эффекты (в том числе побочные эффекты) усиливаются. Если же эти вещества уменьшают способность ферментов расщеплять какой-либо лекарственный препарат, то производимые данным лекарственным препаратом эффекты ослабляются.

Поскольку на момент рождения ребенка метаболические ферментные системы сформированы лишь частично, метаболизм определенных препаратов у новорожденных затруднен. В процессе старения активность ферментов снижается; таким образом, пожилые люди, подобно новорожденным, неспособны метаболизировать лекарственные препараты в той же степени, что молодые взрослые и дети (см. Старение и лекарственные препараты Старение и лекарственные препараты ). Таким образом, новорожденным и людям пожилого возраста часто требуются меньшие дозы из расчета на единицу массы тела, чем молодым людям или людям среднего возраста.

ПРИМЕЧАНИЕ: Это — пользовательская версия ВРАЧИ: Просмотреть профессиональную версию
Просмотреть профессиональную версию
quiz link

Test your knowledge

Take a Quiz! 
ANDROID iOS
ANDROID iOS
ANDROID iOS
НАВЕРХ