Справочник Msd

Подтвердите, что вы находитесь за пределами Российской Федерации

Предоставлено Вам This site is not intended for use in the Russian Federation
Загрузка

Метаболизм лекарственного препарата

Авторы:

Jennifer Le

, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego

Последний полный пересмотр/исправление июн 2019| Последнее изменение содержания июн 2019
Нажмите здесь, чтобы перейти к профессиональной версии
ПРИМЕЧАНИЕ: Это — пользовательская версия ВРАЧИ: Нажмите здесь, чтобы перейти к профессиональной версии
Нажмите здесь, чтобы перейти к профессиональной версии

Метаболизм препаратов — это процесс химического преобразования препаратов в организме.

Некоторые препараты подвергаются в организме химическому преобразованию (метаболизму). Вещества, образующиеся вследствие метаболизма (метаболиты) могут быть неактивными, а также могут обладать схожей или отличной от исходного препарата терапевтической активностью или токсичностью. Некоторые препараты, именуемые пролекарствами, вводятся в неактивной форме, которая затем подвергается метаболическому превращению в активную форму. Желаемый терапевтический эффект достигается при помощи полученных в результате этого активных метаболитов. Метаболиты могут впоследствии не выводиться из организма, а подвергаться дальнейшим метаболическим превращениям. Последующие метаболиты затем выводятся из организма. Выведение подразумевает удаление лекарственного препарата из организма, например, с мочой или желчью.

Большинство препаратов проходят через печень, где происходит метаболизм большей части препаратов. После того, как препараты попадают в печень, ферменты преобразуют пролекарства в активные метаболиты либо преобразуют активные лекарственные препараты в неактивные формы. Основной механизм, посредством которого в печени происходит метаболизм препаратов — это особая группа ферментов цитохрома P-450. Содержание этих ферментов цитохрома P-450 определяет скорость метаболизма многих лекарственных препаратов. Метаболическая «пропускная способность» этих ферментов ограничена, т. е. они могут подвергаться перегрузке, если содержание какого-либо препарата в крови становится слишком высоким (см. Набор генов и ответ организма на воздействие лекарственных препаратов).

На активность ферментов цитохрома P-450 оказывают влияние многие вещества (например, лекарственные препараты и продукты питания). Если эти вещества снижают способность ферментов расщеплять какой-либо лекарственный препарат, то производимые данным лекарственным препаратом эффекты (в том числе побочные эффекты) усиливаются. Если же эти вещества уменьшают способность ферментов расщеплять какой-либо лекарственный препарат, то производимые данным лекарственным препаратом эффекты ослабляются.

Поскольку на момент рождения ребенка метаболические ферментные системы сформированы лишь частично, метаболизм определенных препаратов у новорожденных затруднен. В процессе старения активность ферментов снижается; таким образом, пожилые люди, подобно новорожденным, неспособны метаболизировать лекарственные препараты в той же степени, что молодые взрослые и дети (см. Старение и лекарственные препараты). Таким образом, новорожденным и людям пожилого возраста часто требуются меньшие дозы из расчета на единицу массы тела, чем молодым людям или людям среднего возраста.

ПРИМЕЧАНИЕ: Это — пользовательская версия ВРАЧИ: Нажмите здесь, чтобы перейти к профессиональной версии
Нажмите здесь, чтобы перейти к профессиональной версии
Получите

Также интересно

Видео

Посмотреть все
Общие сведения об абсорбции, метаболизме и выведении лекарственны...
Видео
Общие сведения об абсорбции, метаболизме и выведении лекарственны...
Ингаляторы
Видео
Ингаляторы
У некоторых людей имеет место затруднение дыхания вследствие болезней, например, астмы, которые способствуют констрикции дыхательных путей....

Последнее

НАВЕРХ