honeypot link

Справочник Msd

Подтвердите, что вы находитесь за пределами Российской Федерации

Предоставлено Вам This site is not intended for use in the Russian Federation

Всасывание лекарственного препарата

Авторы:

Jennifer Le

, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego

Последний полный пересмотр/исправление июн 2019| Последнее изменение содержания июн 2019
Нажмите здесь, чтобы перейти к профессиональной версии

Абсорбция (всасывание) лекарственного препарата — это процесс проникновения препарата в кровоток после его введения.

Абсорбция препарата влияет на его биодоступность, т.е., на то, как быстро и в какой степени препарат достигает того места (сайта), где он оказывает действие. К числу факторов, влияющих на всасывание (и, следовательно, на биодоступность), относятся следующие:

  • Способы разработки и производства лекарственного препарата

  • Его физические и химические свойства

  • Другие содержащиеся в нем ингредиенты

  • Физиологические особенности человека, принимающего лекарственный препарат

  • Условия хранения лекарственного препарата

Лекарственный препарат — это, фактически, лекарственная форма препарата (таблетка, капсула, суппозиторий, трансдермальный пластырь или раствор). Он состоит из собственно препарата (действующего вещества) и вспомогательных веществ (неактивных ингредиентов). Активный ингредиент представляет собой химическое вещество (лекарственный препарат), который принимается, чтобы произвести желаемый эффект (например, снижение артериального давления). Добавки (неактивные ингредиенты, например, разбавители, стабилизаторы, разрыхлители и смазывающие вещества) смешиваются с лекарственным препаратом, чтобы облегчить его проглатывание или способствовать его распаду в желудочно-кишечном тракте. Например, чтобы изготовить таблетки, смесь активных/неактивных ингредиентов может быть сформирована в маленькие крупинки и спрессована в форму таблетки. Вид и количество вспомогательных веществ, а также степень прессовки влияют на скорость распада таблетки и всасывания препарата. Чтобы оптимизировать процесс абсорбции, производители лекарственных препаратов регулируют вышеуказанные параметры.

Поскольку лекарственные препараты, содержащие один и тот же препарат (действующее вещество) могут содержать различные вспомогательные вещества, абсорбция препарата у различных лекарственных препаратов может отличаться. Таким образом, эффекты препарата, даже в одной и той же дозе, могут варьироваться в зависимости от конкретного лекарственного препарата. Лекарственные препараты, которые не только содержат один и тот же активный ингредиент, но также обеспечивают практически одинаковые концентрации последнего в крови в одни и те же моменты времени, считаются биоэквивалентными (см. Биоэквивалентность и взаимозаменяемость генерических препаратов). Понятие «биоэквивалентность» обеспечивает уверенность в терапевтической эквивалентности (т.е., обеспечении одинакового терапевтического эффекта); таким образом, биоэквивалентные лекарственные препараты являются взаимозаменяемыми.

Таблетки

Если таблетка высвобождает препарат слишком быстро, концентрация данного препарата в кровь может стать слишком высокой, что может вызвать чрезмерно сильную реакцию. Если таблетка высвобождает препарат слишком медленно, значительная часть препарата может быть выведена из организма с калом, так и не всосавшись в кровь; вследствие этого концентрация препарата в крови может быть слишком низкой. Производители лекарственных препаратов определяют состав таблетки таким образом, чтобы обеспечить высвобождение препарата с желаемой скоростью.

Капсулы

Капсулы представляют собой препараты и вспомогательные вещества, находящиеся внутри желатиновой оболочки. Оболочка набухает и высвобождает содержимое при намокании. Обычно это происходит быстро. Размер частиц препарата и свойства вспомогательных веществ определяют, как быстро препарат растворяется и абсорбируется. Из капсул, наполненных жидким содержимым препараты, как правило, абсорбируются быстрее, чем из капсул, наполненных твердыми частицами.

Кишечнорастворимая оболочка

Если лекарственный препарат, который принимается внутрь, повреждает слизистую оболочку желудка или подвержен распаду под воздействием кислой среды желудка, то таблетка или капсула с препаратом может быть покрыта веществом, которое способно защитить ее от растворения до тех пор, пока она не достигнет тонкого кишечника. Эти защитные покрытия называют «кишечнорастворимой оболочкой». Чтобы эти защитные покрытия растворились, они должны вступить в контакт с менее кислой средой тонкого кишечника или с имеющимися там пищеварительными ферментами. Тем не менее, такого рода защитное покрытие не всегда растворяется желаемым образом. Таблетки или капсулы могут в неизмененном виде выводиться с калом; особенно это характерно для людей старшего возраста.

Формы выпуска с контролируемым высвобождением

Некоторые лекарственные препараты разработаны таким образом, чтобы обеспечивать высвобождение действующих веществ медленно или небольшими порциями в течение длительного времени, как правило — в течение 12 или более часов. Такая лекарственная форма именуется лекарственным препаратом с модифицированным высвобождением, контролируемым высвобождением, пролонгированным высвобождением или с замедленным высвобождением.

Причины низкой биодоступности

На абсорбцию и биодоступность препарата для перорального приема может влиять ряд других факторов. Физиологические особенности включают

  • Время, необходимое желудку для опорожнения

  • Кислотность желудка (pH)

  • Скорость прохождения лекарственного препарата по пищеварительному тракту

К числу других факторов относятся возраст, пол, уровень физической активности и уровень стресса у человека.

На абсорбцию и биодоступность лекарственных препаратов могут влиять пища, другие препараты и расстройства пищеварения. Например, продукты питания с высоким содержанием клетчатки и препараты кальция могут связывать препарат и, таким образом, препятствовать его абсорбции. Прием слабительных и диарея (вследствие чего ускоряется прохождение веществ через пищеварительный тракт) также могут ослаблять абсорбцию препаратов. Удаление части пищеварительного тракта хирургическим путем (например, резекция желудка или толстого кишечника) также могут оказать негативное влияние на абсорбцию лекарственных препаратов.

На биодоступность лекарственного препарата могут влиять условия и длительность хранения. При нарушении условий или сроков хранения действующие вещества в некоторых лекарственных препаратах могут утратить свою эффективность или стать небезопасными для человека. Некоторые лекарственные препараты необходимо хранить в холодильнике или же в прохладном сухом или темном месте. Указания по хранению и сроки годности лекарственных препаратов должны всегда соблюдаться (выполняться).

ПРИМЕЧАНИЕ: Это — пользовательская версия ВРАЧИ: Нажмите здесь, чтобы перейти к профессиональной версии
Нажмите здесь, чтобы перейти к профессиональной версии
Получите

Также интересно

Последнее

НАВЕРХ