Сульфаниламиды

Большинство сульфонамидов быстро абсорбируются перорально и при нанесении на ожоги местно. Сульфониламиды распределяются по всему телу. Они метаболизируются главным образом печенью и выводятся почками. Сульфониламиды конкурируют за связывающие участки билирубина на альбумине.

Сульфониламиды активны против:

• Широкого спектра грамположительных и многих грамотрицательных бактерий,

• Видов рода Plasmodium и Toxoplasma spp

Сульфасалазин может использоваться перорально при воспалении кишечника.

Сульфониламиды обычно применяются с другими препаратами (например, при нокардиозе, инфекции мочевых путей и резистентной к хлорохину малярии фалципарум).

Местно сульфонамиды могут назначаться для лечения:

• Ожогов: сульфадиазин серебра и мафенид ацетат

• Вагинита: вагинальные крем и свечи с сульфаниламидом

• Внешних глазных инфекций: сульфацетамид для глаз

Сульфониламиды противопоказаны пациентам с аллергией на эти препараты или с порфириновой болезнью.

Сульфонамиды не уничтожают стрептококки группы А у пациентов с фарингитом и не должны использоваться для лечения стрептококкового фарингита группы А.

Сведения, подтверждающие взаимосвязь между применением сульфаниламидных препаратов и врожденными пороками развития, неоднозначны. Исследования на животных с использованием сульфонамидов показывают некоторый риск, а соответствующие исследования у беременных женщин не проводились.

Назначение близко к родам и при кормлении грудью противопоказано, как и назначение пациентам < 2 месяцев (за исключением дополнительной терапии с пириметамином для лечения врожденного токсоплазмоза). При использовании на сроке перед родами во время беременности или у новорожденных, эти препараты увеличивают уровни неконъюгируемого билирубина в крови и риск возникновения билирубиновой энцефалопатии у плода или новорожденного.

Сульфониламиды проникают в грудное молоко.

Побочные эффекты сульфонамидов могут возникать при применении пероральных, а иногда и местных сульфонамидов; эти эффекты включают:

• Аллергические реакции, такие как сыпь, синдром Стивенса–Джонсона, васкулит, сывороточная болезнь, лихорадка, обусловленная приемом препарата, анафилаксия и отек Квинке

• Кристаллурию, олигурию и анурию

• Гематологические реакции, такие как агранулоцитоз, тромбоцитопения, а у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФД), гемолитическая анемия

• Билирубиновая энцефалопатия у новорожденных

• Фоточувствительность

• Неврологические эффекты, такие как бессонница и головная боль

Гипотиреоз, гепатит и активация системной красной волчанки могут проявиться у пациентов, принимающих сульфонамиды. Эти препараты могут усилить порфириновую болезнь.

Уровень отрицательных воздействий отличается по разным сульфонамидам, но перекрестная чувствительность распространена.

Сульфасалазин может уменьшить абсорбцию фолата (фолиевой кислоты) в кишечнике. Таким образом, назначение этого препарата может вызвать дефицит фолата у пациентов с воспалением кишечника, что также уменьшает абсорбцию, особенно если поступление с пищей также несоответствующее.

Мафенид может вызывать метаболический ацидоз, что подавляет углекислую ангидразу.

Чтобы избежать кристаллурии, клиницисты должны хорошо следить за гидратацией пациентов (например, чтобы выход мочи был 1200–1500 мл/день). Сульфониламиды могут назначаться пациентам с почечной недостаточностью, но пиковые уровни в плазме должны контролироваться, а уровни сульфаметоксазола не должны превышать 120 мкг/мл.

Сульфонамиды могут усилить действие сульфонилуретов (с последующей гипогликемией), фенитоина (с увеличенными отрицательными воздействиями) и антикоагулянты кумарина.