Analgésicos opioides
Medicação* | Via de administração | Comentários* |
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Agonistas opioides† em combinação de produtos para dor leve a moderada | ||
Codeína | Oral | Menos potente que a morfina Metabolizado em morfina pelo CYP2D6 e, devido à sua variabilidade farmacogenômica, não é recomendado em crianças e pacientes que estejam amamentando Encontrado em produtos combinados com paracetamol, ácido acetilsalicílico, ibuprofeno, guaifenesina, prometazina e outros e utilizado para supressão da tosse. |
Hidrocodona | Oral | Mais potente que a codeína Encontrado em combinação com paracetamol, ibuprofeno e outros medicamentos. |
Agonistas opioides para dor moderada a grave | ||
Fentanila | Transdérmica, transmucosa, intranasal, IV | Pode desencadear menor liberação de histamina e assim pode causar menos hipotensão que outros opioides Transdérmico: quando utilizado em pacientes com caquexia pode resultar em níveis séricos e de absorção erráticos Analgesia suplementar necessária inicialmente, visto que o pico de analgesia não ocorre antes de 18–24 horas após a aplicação Pode levar muitas horas para que os efeitos adversos resolvam após a remoção do adesivo Formas transmucosas e intranasais de ação curta: utilizadas para dor irruptiva em adultos que toleram opioides e para sedação consciente em crianças A forma IV é às vezes utilizada em sedação para procedimentos |
Hidromorfona | Oral, IV, IM, subcutânea, retal | Meia-vida curta Supositório: utilizado ao deitar |
Levorfanol | Oral, IV, IM | Meia-vida longa |
Meperidina | Oral, IV, IM | Não é a escolha porque o seu metabólito ativo (a normeperidina) causa disforia e excitação do sistema nervoso central (p. ex., mioclonia, tremores e convulsão) e acumula-se durante dias após a primeira dose, em particular nos pacientes com insuficiência renal Por causa desses riscos, desencoraja-se o uso da meperidina para o tratamento da dor; este fármaco não é mais utilizado em algumas instituições Tem propriedades anticolinérgicas que podem causar taquicardia, bem como dilatação da pupila |
Metadona | Oral, IV, IM | Utilizada para o tratamento da abstinência de heroína, tratamento de manutenção prolongada do transtorno do uso de opioides e como analgesia para a dor crônica O estabelecimento de uma dose segura e eficaz para analgesia é complicado por sua meia-vida longa (em geral com maior duração que a da analgesia) Requer acompanhamento contínuo por vários dias ou mais, após a quantidade ou a frequência da dose ser aumentada, pois pode ocorrer toxicidade grave conforme o nível plasmático aumenta para níveis estáveis Risco de prolongamento do intervalo QT; recomenda-se monitoramento por ECG |
Morfina | Oral, IV, IM | Padrão de comparação Desencadeia a liberação de histamina com mais frequência do que outros opioides, pode causar coceira; todos os opioides podem causar prurido por ação agonista opioide direta, independente da liberação de histamina Pode causar depressão respiratória, sedação e excitação do sistema nervoso central (p. ex., mioclonia) na insuficiência renal devido ao acúmulo de seus metabólitos ativos (morfina-6-glicuronídeo e morfina-3-glicuronídeo) |
Oxicodona† | Oral | Também em combinação com produtos que contêm paracetamol ou ácido acetilsalicílico |
Oximorfona | Oral, IV, IM, retal | Pode desencadear menos liberação de histamina que outros opioides |
Opioides agonistas/antagonistas‡ | ||
Buprenorfina | IV, IM, sublingual, adesivo transdérmico | Menor risco de efeitos psicotomiméticos (p. ex., delírio, sedação) em comparação com outros agonistas-antagonistas, mas outros efeitos colaterais são semelhantes Apresenta afinidade mais elevada pelos receptores mu do que a maioria dos outros opioides, embora com afinidade semelhante à da hidromorfona e do sufentanil. Requer dosagem mais alta para reversão com naloxona e pode não ser totalmente reversível. Pode induzir abstinência aguda se administrado a pacientes em terapia com agonistas plenos. Efeito analgésico de outros opioides possivelmente limitado quando adicionados à terapia de longo prazo com buprenorfina Buprenorfina sublingual, bucal e transdérmica utilizada ocasionalmente para dor crônica (intradérmica disponível para transtorno por uso de opioides). Pode ser utilizado como terapia de substituição opioide em transtorno por uso de opioides |
Butorfanol | IV, IM, intranasal | — |
Nalbufina | IM, IV ou subcutânea | Efeitos psicotomiméticos menos proeminentes do que os da pentazocina, porém mais evidentes do que os da morfina; dose mais baixa (p. ex., 2,5–5 mg IV) possivelmente útil para o prurido induzido por opioide. |
Pentazocina | Oral, IV, IM | A utilidade pode ser limitada por:
Disponível em comprimidos combinada com naloxona, ácido acetilsalicílico ou paracetamol Pode causar confusão e ansiedade, em especial em idosos |
Inibidores da recaptação de agonistas mu-opioides/noradrenalina | ||
Tapentadol | Oral | Utilizado para tratar dor neuropática decorrente de diabetes, dor aguda moderada a grave e dor crônica moderada a grave Relatou-se que tem menos efeitos adversos frequentes (p. ex., obstipação) do que outros opioides, Inibição muito fraca da recaptação de serotonina |
Tramadol | Oral | Menos potencial de abuso do que com outros opioides Não tão potente quanto outros analgésicos opioides Inibe a recaptação de serotonina e pode causar síndrome serotoninérgica em combinação com outros medicamentos |
* Nem todos os medicamentos são apropriados para analgesia em crianças (p. ex., tramadol, codeína, buprenorfina, butorfanol, nalbufina, pentazocina). | ||
† Estes agonistas opioides podem ser associados em um único comprimido com paracetamol, ácido acetilsalicílico ou ibuprofeno. São frequentemente utilizados isoladamente, de modo que os limites de dose do paracetamol, ácido acetilsalicílico ou ibuprofeno não limitam a dose dos opioides. Caso o tratamento associado esteja indicado, acrescentar paracetamol, ácido acetilsalicílico ou ibuprofeno separadamente, maximizando assim a flexibilidade da posologia do agonista opioide. | ||
‡ Agonistas-antagonistas opioides não costumam ser utilizados para dor crônica e raramente são analgésicos de escolha para pacientes idosos. | ||