ペニシリン系抗菌薬は、ベータラクタム系抗菌薬（ベータラクタム環と呼ばれる化学構造をもつ抗菌薬）のサブクラスに該当します。 カルバペネム系、セファロスポリン系、およびモノバクタム系もベータラクタム系の抗菌薬です。
ペニシリン系抗菌薬は、グラム陽性菌（レンサ球菌など）やグラム陰性菌（髄膜炎菌など）による感染症の治療に使用されます。
ペニシリン系抗菌薬には次のものが含まれます。
アモキシシリン
アンピシリン
カルベニシリン
ジクロキサシリン
ナフシリン
オキサシリン
ペニシリンG
ペニシリンV
多くの細菌は自らを守るための外壁（細胞壁）をもっています。他のベータラクタム系抗菌薬と同様に、ペニシリン系抗菌薬は細菌がこの細胞壁を形成するのを防ぎ、細菌を死滅させます。
ベータラクタム系抗菌薬を不活化できる酵素を産生する細菌も存在します。このような細菌による感染症には、クラブラン酸やスルバクタムといった、これらの酵素を阻害する薬とともにペニシリン系抗菌薬を投与します。よく併用される組み合わせには以下のものがあります。
アンピシリン/スルバクタム
アモキシシリン/クラブラン酸
ピペラシリン/タゾバクタム
ペニシリン系抗菌薬には、内服薬として使用されるもの（アモキシシリン、ペニシリンVなど）と、注射薬して使用されるもの（ピペラシリン/タゾバクタムなど）があります。どちらの方法でも使用できるものもあります（アンピシリンなど）。
食物はアモキシシリンの吸収を妨げることはありませんが、ペニシリンGは食事の1時間前または2時間後に服用するべきです。アモキシシリンは、アンピシリン（内服薬）と比べて血中への吸収がよく、消化管の副作用が少なく、投与回数を減らせるため、アンピシリンより多く使用される傾向があります。
ペニシリン系抗菌薬
薬剤 | 一般的な用途 | 起こりうる主な副作用 |
|---|---|---|
アモキシシリン アンピシリン クロキサシリン ジクロキサシリン フルクロキサシリン ナフシリン オキサシリン ペニシリンG ペニシリンV | 広範囲の感染症（レンサ球菌感染症、腸球菌感染症、梅毒、ライム病などを含む） ジクロキサシリン、ナフシリン、オキサシリン：ブドウ球菌感染症の治療に最もよく使用される | 吐き気、嘔吐、下痢* 発疹やじんま疹などのアレルギー反応、重篤なアナフィラキシー反応を伴うもの 腎障害（間質性腎炎） |
* ほとんどすべての抗菌薬はクロストリジオイデス・ディフィシル関連下痢症と大腸の炎症（大腸炎）を引き起こすことがありますが、最も一般的な原因は、クリンダマイシン、ペニシリン系、セファロスポリン系、フルオロキノロン系抗菌薬です。 | ||
（「抗菌薬の概要」も参照）
妊娠中や授乳期間中のペニシリン系抗菌薬の使用
ペニシリン系は妊娠中に使用できる最も安全な抗菌薬の1つです。しかし、治療による効果がリスクを上回る場合にのみ使用されます。（妊娠中の薬剤の安全性も参照のこと。）
授乳期間中にペニシリン系薬剤を使用することは、一般に許容可能と考えられています。（授乳期間中の薬剤および物質の使用も参照のこと。）
