Caratteristiche dei farmaci ipoglicemizzanti orali

Secretagoghi dell'insulina: ad azione prolungata (sulfoniluree)

Aumentano la secrezione di insulina da parte delle cellule beta pancreatiche

Può essere usato da solo o in combinazione con l'insulina e gli altri farmaci

La loro lunga durata d'azione può portare a grave ipoglicemia, specialmente nei pazienti anziani

L'efficacia può diminuire dopo 5 anni di utilizzo

Acetoesamide*

Non disponibile negli Stati Uniti

Clorpropamide*

Clorpropamide: può causare iponatriemia e flushing improvviso dopo ingestione di alcol

Tolazamide*

Non disponibile negli Stati Uniti

Tolbutamide*

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Gliburide, rilascio regolare†

Nessuna evidenza di un'aumentata efficacia delle dosi > 10 mg/die

Gliburide, micronizzata†

Nessuna evidenza di un'aumentata efficacia delle dosi > 10 mg/die

Glipizide, regolare rilascio†

Nessuna evidenza di un'aumentata efficacia delle dosi > 10 mg/die

Glipizide, a rilascio prolungato†

Nessuna evidenza di un'aumentata efficacia delle dosi > 10 mg/die

Glimepiride†

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Secretagoghi dell'insulina: a breve durata d'azione (meglitinidi)

Aumentano la secrezione di insulina da parte delle cellule beta pancreatiche

Possono essere impiegate da sole o in associazione ad altri farmaci orali e all'insulina

Nateglinide

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Repaglinide

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Sensibilizzanti all'insulina: biguanidi

Potenzia la soppressione della produzione epatica di glucosio da parte dell'insulina

Possono essere impiegate da sole o in associazione ad altri farmaci orali e all'insulina

Principali effetti avversi: acidosi lattica (rara)

Controindicate in pazienti a rischio, compresi quelli con insufficienza renale, acidosi metabolica, ipossia, alcolismo o disidratazione

Non provocano ipoglicemia

Altri effetti avversi: alterazioni gastrointestinali (diarrea, nausea, dolore), malassorbimento della vitamina B12

Potenziano la perdita di peso

Deve essere sospeso temporaneamente prima di procedure radiologiche che richiedono l'uso di mezzi di contrasto

Metformina, rilascio regolare

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Metformina, a rilascio prolungato

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Sensibilizzanti all'insulina: tiazolidinedioni

Potenzia la soppressione della produzione epatica di glucosio da parte dell'insulina e aumenta la sensibilità all'insulina nel muscolo e nel tessuto adiposo

Possono essere impiegate da sole o in associazione ad altri farmaci orali e all'insulina

Principali effetti avversi: aumento di peso, ritenzione idrica, anemia (lieve)

Epatotossicità rara, ma è necessario monitorare il fegato

Pioglitazone

Pioglitazone: può aumentare il rischio di cancro della vescica, insufficienza cardiaca, e fratture

Rosiglitazone

Rosiglitazone: può aumentare il colesterolo LDL e aumentare il rischio di insufficienza cardiaca, angina, infarto del miocardio, ictus, e fratture

Inibitori dell'alfa-glucosidasi

Inibitori enzimatici intestinali

Impiegata come monoterapia o in terapia combinata con altri farmaci orali o con l'insulina per ridurre i livelli postprandiali di glicemia

Deve essere assunto con il primo boccone del pasto

Effetti avversi gastrointestinali (flatulenza, diarrea, eruttazioni) frequenti ma possono diminuire nel corso del tempo

Iniziare a basse dosi (25 mg/die) e incrementati gradualmente nel corso di diverse settimane

Acarbosio

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Miglitol

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Inibitori della dipeptidil peptidasi-4 (DPP4)

Inibisce l'enzima dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4), che è coinvolta nella degradazione del peptide 1 simile al glucagone (GLP-1), un peptide che stimola la secrezione di insulina e inibisce la secrezione di glucagone

Tutti gli inibitori della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4) possono essere usati nell'insufficienza renale da moderata a grave. Tutti, tranne il linagliptin, richiedono un aggiustamento della dose in base alla stima del tasso di filtrazione glomerulare

Ben tollerato ma causa solo modesti miglioramenti dell'emoglobina A1C

Un lieve aumento del rischio di pancreatite

Alogliptin

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Linagliptin

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Saxagliptin

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Sitagliptin

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Agonisti del recettore del glucagon-like peptide-1 (GLP-1)‡

Imitare gli effetti del peptide 1 simile al glucagone (GLP-1), un peptide prodotto nell'intestino tenue che aumenta la secrezione di insulina glucosio-dipendente

Semaglutide¶

Basso rischio di ipoglicemia; può favorire una modesta perdita di peso

Aumento del rischio di pancreatite

Tumori delle cellule C della tiroide (carcinoma midollare) osservati nei roditori

Preparazioni settimanali sottocutanee possono ridurre gli effetti avversi gastrointestinali. Se somministrata 1 o 2 volte/die, una dose iniziale più bassa può ridurre al minimo la nausea

La semaglutide orale può ridurre la morte cardiovascolare nei pazienti ad alto rischio di malattie cardiovascolari

La semaglutide è associata a una maggiore progressione della retinopatia diabetica.

Inibitori del co-trasportatore sodio-glucosio di tipo 2 (SGLT2)

Inibiscono il cotrasportatore sodio-glucosio di tipo 2 (SGLT-2) nel tubulo prossimale del rene, che blocca il glucosio riassorbimento, provocando pertanto glicosuria

Gli inibitori del cotrasportatore sodio-glucosio di tipo 2 possono causare cancrena di Fournier, perdita di peso, ipotensione ortostatica, infezioni da lieviti, e infezioni delle vie urinarie

Usare con cautela nei pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza renale

Associati a chetoacidosi diabetica euglicemica. Le diete chetogeniche o a basso contenuto di carboidrati devono essere evitate e i farmaci devono essere sospesi diversi giorni prima delle procedure o durante la malattia e l'impossibilità a tollerare l'assunzione orale

Bexagliflozin

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Canagliflozin

Il canagliflozin è associato a un più alto tasso di amputazioni degli arti.

La canagliflozin diminuisce la mortalità e i ricoveri per insufficienza cardiaca nei pazienti con rischio cardiovascolare. Diminuisce la progressione della malattia renale cronica

Dapagliflozina

Il dapagliflozin diminuisce la mortalità e i ricoveri per insufficienza cardiaca nei pazienti con rischio cardiovascolare. Diminuisce la progressione della malattia renale cronica

Empagliflozin

L'empagliflozin diminuisce la mortalità e i ricoveri per insufficienza cardiaca nei pazienti con rischio cardiovascolare. Diminuisce la progressione della malattia renale cronica

Ertugliflozin

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